ไอโซซอร์ไบด์ไดไนเตรต

ผลิตภัณฑ์

ไอโซซอร์ไบด์ไดไนเตรตมีจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศในรูปแบบของ ยาเม็ด, ยาเม็ดที่ปล่อยออกมาอย่างต่อเนื่อง, การปลดปล่อยอย่างต่อเนื่อง แคปซูลในฐานะที่เป็นยาเข้มข้นและเป็นสเปรย์ (Isoket) ยานี้เข้าสู่ตลาดครั้งแรกในทศวรรษที่ 1940

โครงสร้างและคุณสมบัติ

ไอโซซอร์ไบด์ไดไนเตรต (C₆H₈N₂O₈, M_r = 236.14 g / mol) มีสีขาวละเอียดเป็นผลึกและไม่มีกลิ่น ผง ที่ละลายได้น้อยมาก น้ำ. เป็นไนเตรตอินทรีย์ (ไอโซซอร์ไบด์ไดไนเตรต) ไอโซซอร์ไบด์ไดไนเตรตเช่น ไนโตรกลีเซอรีนสามารถระเบิดได้เมื่อได้รับผลกระทบหรือด้วยความร้อนสูง ดังนั้นเภสัชตำรับจึงกำหนดไอโซซอร์ไบด์ไดไนเตรตที่เจือจางด้วย น้ำตาลนม monohydrate และ แมนนิทอล.

ผลกระทบ

ไอโซซอร์ไบด์ไดไนเตรต (ATC C01DA08) มีคุณสมบัติในการขยายหลอดเลือดและต้านเชื้อ ผลกระทบเกิดจากการเปิดตัว ไนตริกออกไซด์ (NO) ซึ่งช่วยผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบ NO กระตุ้น guanylate cyclase และเพิ่มภายในเซลล์ สมาธิ ของวงจร guanosine monophosphate (cGMP) ไอโซซอร์ไบด์ไดไนเตรตมีฤทธิ์ต่อหลอดเลือดดำและหลอดเลือดแดงและทำหน้าที่เป็นสื่อกลางในผลกระทบต่อไปนี้:

ลดพรีโหลดลดลง เลือด กลับไปที่ หัวใจ.
การลดลงของ ออกซิเจน การบริโภค หัวใจ กล้ามเนื้อ
การลดความดันของหลอดเลือดและความต้านทานต่ออุปกรณ์ต่อพ่วง (การลด afterload)

ไอโซซอร์ไบด์ไดไนเตรตมีครึ่งชีวิตสั้น 30 ถึง 40 นาที อย่างไรก็ตามมันมีเมตาบอไลต์ที่ใช้งานได้โดยมีครึ่งชีวิตนานขึ้นถึง 5 ชั่วโมง ( ไอโซซอร์ไบด์โมโนไนเตรต).

ตัวชี้วัด

สำหรับการป้องกันและรักษา โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ การโจมตีของ pectoris การรักษาโรคหลอดเลือดหัวใจในระยะยาว เส้นเลือดแดง โรค. ข้อบ่งชี้อื่น ๆ :

หลังการรักษากล้ามเนื้อหัวใจตาย
ความดันโลหิตสูงในปอด
การรักษาโรคเรื้อรัง หัวใจ ความล้มเหลวร่วมกับ glycosides หัวใจ และ / หรือ ยาขับปัสสาวะ.
กล้ามเนื้อหัวใจตายด้านซ้าย หัวใจล้มเหลว.

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ. การใช้งานขึ้นอยู่กับการเตรียม ยาเสพติดซึ่งมีไว้สำหรับการกลืนกินโดยปกติจะให้วันละครั้งหรือสองครั้ง มีการทำเครื่องหมายไอโซซอร์ไบด์ไดไนเตรต การเผาผลาญครั้งแรก ดังนั้นจึงมีการให้ยาอมใต้ลิ้น (buccally) สำหรับการรักษาอาการชัก การเริ่มต้นของการกระทำ จะทำได้เร็วขึ้นเมื่อดูดซึมผ่านทางปาก เยื่อเมือก. สามารถใช้สเปรย์เพื่อจุดประสงค์นี้ได้ในมือข้างเดียวและแบบลึกปริมาณแท็บเล็ตที่ไม่ปัญญาอ่อนในอีกด้านหนึ่ง ความอดทนอาจพัฒนาขึ้นเมื่อได้รับการรักษาอย่างต่อเนื่อง หากรับประทานหลายครั้งควรสังเกตช่วงเวลาที่ปราศจากการบำบัดอย่างน้อย 8 ชั่วโมงต่อวัน

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป
การไหลเวียนโลหิตล้มเหลวเฉียบพลันช็อกจากโรคหัวใจ
cardiomyopathy อุดกั้น Hypertrophic
เยื่อหุ้มหัวใจอักเสบบีบรัด
tamponade หัวใจ
ความดันเลือดต่ำที่ทำเครื่องหมายภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอย่างรุนแรงรุนแรง โรคโลหิตจาง.
ใช้ร่วมกับ สารยับยั้ง phosphodiesterase-5 เช่น sildenafil, tadalafil และ วาร์เดนาฟิล.
ใช้ร่วมกับ riociguat

สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

สารลดความดันโลหิตอาจมีฤทธิ์ลดความดันโลหิตของไอโซซอร์ไบด์ไดไนเตรต นอกจากนี้ยังใช้กับ สารยับยั้ง phosphodiesterase-5 และ ริโอซิกัว (ห้ามใช้). ยาเสพติดอื่น ๆ ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการอธิบายด้วย ไดไฮโดรเออร์โกตามีน และ ซัพเทอริน.

ผลกระทบ

พบได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว (“ ปวดหัวไนเตรต”) วิงเวียนง่วงนอนอ่อนเพลียหัวใจเต้นเร็วและ ความดันโลหิตต่ำ. ผลข้างเคียงเหล่านี้ส่วนใหญ่เกิดจากการขยายตัวของหลอดเลือดที่เกิดจาก isosorbide dinitrate