Elvitegravir: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

elvitegravir เป็นยาที่เป็นของสารออกฤทธิ์ของ สารยับยั้งอินทิเกรส. ในยาของมนุษย์ elvitegravir ส่วนใหญ่ใช้เป็นยาในการรักษาการติดเชื้อไวรัสเอชไอวี -1 แพทย์มักใช้สารออกฤทธิ์ร่วมกับสารอื่น ๆ ยาเสพติด ที่มีฤทธิ์ต้านไวรัส แพทย์มักจะรวมกันเป็นพิเศษ elvitegravir ด้วยสาร Cobicistatซึ่งเรียกว่าบูสเตอร์

elvitegravir คืออะไร?

Elvitegravir ยับยั้ง integrase (เอนไซม์ retroviral) ในระดับสูงทำให้เหมาะสำหรับการรักษาการติดเชื้อไวรัส HIV-1 Gilead Sciences ผู้ผลิตยาได้พัฒนายา Elvitegravir ซึ่งได้รับการรับรองให้เป็นยาจาก Food and Drug การบริหาร ในปี 2012 ในบริบทนี้ Elvitegravir ส่วนใหญ่ใช้สำหรับยา การรักษาด้วย ของผู้ป่วยผู้ใหญ่ Elvitegravir แสดงถึงอนุพันธ์ของ dihydroquinoline และปรากฏเป็น ผง สีขาวถึงเหลืองที่อุณหภูมิห้อง นอกจากนี้ elvitegravir ยังมีลักษณะการละลายที่ค่อนข้างแย่ใน น้ำ. สารออกฤทธิ์นี้เหมาะอย่างยิ่งสำหรับผู้ที่มียาเอชไอวี การรักษาด้วย เพิ่งเริ่มต้น ดังนั้นในหลาย ๆ กรณี elvitegravir จึงเป็นยาเริ่มต้น ผู้ผลิตยาบางครั้งรวม elvitegravir กับสารออกฤทธิ์ tenofovir. การรวมกันของสอง ยาเสพติด ปรับปรุงประสิทธิภาพในขณะที่ข้อเสียลดลงในบางกรณี ผู้ที่ติดเชื้อ HIV มักได้รับ elvitegravir เป็นยาเดี่ยวภายใต้ชื่อการค้า Vitekta นอกจากนี้แพทย์มักให้สารออกฤทธิ์ร่วมด้วย ริโทนาเวียร์. ritonavir เป็นสารทางเภสัชวิทยาที่ใช้ในยาเอชไอวีหลายชนิด ที่นี่ ริโทนาเวียร์ โดยปกติจะทำหน้าที่เป็นตัวกระตุ้นที่เพิ่มประสิทธิภาพของยาจริง

ผลทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ

ผลของ elvitegravir ส่วนใหญ่เกิดจากการยับยั้งอินทิเกรซ ส่งผลให้ elvitegravir เป็นยาเอชไอวีได้อย่างเหมาะสม เนื่องจาก elvitegravir ยับยั้งเอนไซม์ Integrase ของ ไวรัสโดยเฉพาะไวรัส HIV-1 Elvitegravir ค่อนข้างมีประสิทธิภาพน้อยกว่ากับ HIV-2 ไวรัส. ไวรัส ต้องการเอนไซม์นี้เพื่อถ่ายโอนข้อมูลทางพันธุกรรมไปยัง DNA ของโฮสต์ ด้วยวิธีนี้ elvitegravir มีฤทธิ์ต้านไวรัสที่รุนแรง มักใช้ Elvitegravir ร่วมกับสารยับยั้ง CYP ซึ่งจะชะลอการเผาผลาญของ elvitegravir และเพิ่มประสิทธิภาพในสิ่งมีชีวิต Elvitegravir ส่วนใหญ่ย่อยสลายโดย CYP3A ดังนั้นควรงดการใช้ร่วมกับตัวกระตุ้นของเอนไซม์ ซึ่งรวมถึงตัวอย่างเช่น ฟีนิโทอิน or สาโทเซนต์จอห์น. Elvitegravir มีผลเพียงเล็กน้อยต่อการทำงานของไต ผู้ป่วยรับประทานยา elvitegravir ในรูปแบบแท็บเล็ต หากรับประทานในเวลาเดียวกันกับ ritonavir และมื้ออาหารสารออกฤทธิ์จะมีความเข้มข้นสูงสุดใน เลือด พลาสมาหลังจากผ่านไปประมาณสี่ชั่วโมง จากการศึกษาพบว่าอาหารที่มีไขมันสูงช่วยเพิ่ม การดูดซึม ของ elvitegravir ในกระแสเลือด elvitegravir ส่วนใหญ่จับตัวกับพลาสมา โปรตีน. เกือบ 95 เปอร์เซ็นต์ของสารออกฤทธิ์ถูกร่างกายขับออกทางอุจจาระ ส่วนที่เหลือออกจากร่างกายในปัสสาวะ ครึ่งชีวิตของ elvitegravir ในพลาสมาร่วมกับ ritonavir อยู่ระหว่าง 9 ถึง 13 ชั่วโมง

การใช้ยาและการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน

Elvitegravir เป็นยา HIV-1 ที่มักใช้เป็นยาถาวรปริมาณ ร่วมกับสารเร่งทางเภสัชวิทยา ผู้ป่วยรับประทานยา elvitegravir เป็นยาเม็ดเคลือบฟิล์ม เพียงพอที่จะกิน elvitegravir ที่เป็นส่วนประกอบสำคัญเพียงเม็ดเดียวต่อวัน ขอแนะนำให้รับประทาน elvitegravir ระหว่างมื้ออาหารเพื่อเพิ่มประสิทธิภาพ บังคับคือผู้ร่วม -การบริหาร ของสารออกฤทธิ์ Elvitegravir พร้อมบูสเตอร์ที่ยับยั้งโปรตีเอส ด้วยเหตุนี้ elvitegravir มักจะมีให้ในชุดค่าผสมคงที่กับบูสเตอร์ที่เหมาะสม ปริมาณ ขึ้นอยู่กับตัวยับยั้งโปรตีเอสที่ได้รับในเวลาเดียวกันเป็นหลัก อย่างไรก็ตามปัจจุบันแพทย์ยังคงใช้ elvitegravir เป็นยาสำรอง

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การรับประทาน elvitegravir บางครั้งอาจส่งผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์เช่นเดียวกับยาเอชไอวีอื่น ๆ การบริหาร ผลลัพธ์ใน ทางเดินอาหาร อาการเช่น ความเกลียดชัง, อาเจียนและ โรคท้องร่วง. นอกจากนี้ยังมีรายงานผู้ป่วยบางราย อาการปวดหัว และ ความเมื่อยล้า. นอกจากนี้บางคนยังมีผื่นขึ้นที่ ผิว. ผู้ผลิตยาโดยทั่วไปอธิบายว่า elvitegravir เป็นยาที่ทนได้ดี การบำบัดโรค ด้วยส่วนผสมที่ใช้งานโดยทั่วไปจะถูกตัดออกหากผู้ป่วยมีอาการแพ้ต่อสารออกฤทธิ์ แม้ในกรณีของความต้านทานต่อ elvitegravir ก็ไม่สมเหตุสมผลที่จะรับประทานยา สำหรับสตรีมีครรภ์และให้นมบุตรแนวทางพิเศษบางครั้งใช้สำหรับการรักษาด้วย elvitegravir ก่อนที่จะรับประทาน elvitegravir ให้แน่ใจ ปฏิสัมพันธ์ ต้องพิจารณาร่วมกับสารทางเภสัชกรรมอื่น ๆ Elvitegravir ถูกเผาผลาญเป็นหลักใน ตับ โดยเอนไซม์ CYP3A ด้วยเหตุนี้การใช้ elvitegravir และ ฟีนิโทอิน, ไรแฟมปิซินและ คาร์บามาซีพีน ควรหลีกเลี่ยงอย่างเร่งด่วน ใช้ร่วมกับ สาโทเซนต์จอห์น ควรหลีกเลี่ยง Elvitegravir มีความต้านทานต่อสารออกฤทธิ์ข้ามเพศ Raltegravir. โดยทั่วไปแล้ว elvitegravir ถือเป็นการเตรียมการสำรองสำหรับการรักษาด้วยยาของการติดเชื้อไวรัส HIV-1 ประสบการณ์ทางคลินิกจนถึงปัจจุบันค่อนข้าง จำกัด อย่างไรก็ตามข้อดีของ elvitegravir ก็คือ ปริมาณ ต่อวันเพียงพอสำหรับการบำบัด