Indinavir: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

อินดีนาเวียร์ เป็นของสารยับยั้งโปรตีเอส สารออกฤทธิ์ทางการแพทย์ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี

indinavir คืออะไร?

อินดีนาเวียร์ เป็นของสารยับยั้งโปรตีเอส ตัวแทนทางการแพทย์ใช้สำหรับ การรักษาด้วย ของการติดเชื้อเอชไอวี อินดีนาเวียร์ เป็นชื่อของยาต้านไวรัสที่อยู่ในกลุ่มของเอชไอวีโปรตีเอสอินฮิบิเตอร์และใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี สารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสของเอชไอวีใช้เป็นส่วนหนึ่งของ "ยาต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์สูงชนิดพิเศษ การบำบัดโรค” (HAART) ร่วมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ ยาเสพติด เช่น NRTI (Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors) และ NNRTI (Non-Nucleoside Reverse Transcriptase Inhibitors) Indinavir ได้รับการพัฒนาโดย บริษัท ยาของสหรัฐอเมริกา Merck and Co หรือ MSD Sharp and Drohme (MSD) บริษัท ได้พัฒนารูปแบบของยายับยั้งโปรตีเอสในช่องปากซึ่งในที่สุดก็ได้รับการรับรองจากทั้งอาหารและยาของสหรัฐอเมริกา การบริหาร (FDA) และ European Medicines Agency (EMA) ในปี 1996 ในปี 1990 อินดีนาเวียร์เป็นหนึ่งในยาต้านไวรัสที่มีประสิทธิภาพสูงสุด ยาเสพติด. อย่างไรก็ตามเมื่อเวลาผ่านไปยาถูกแทนที่ด้วยสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสเอชไอวีที่มีประสิทธิภาพดีขึ้น

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

อินดีนาเวียร์ทำให้เกิดการจับตัวกับโปรตีเอสของไวรัสเอชไอวี นี่เป็นสิ่งสำคัญสำหรับการจำลองแบบของเชื้อโรค กระบวนการนี้นำไปสู่การยับยั้งเอนไซม์ของไวรัสซึ่งจะต่อต้านการจำลองแบบของไวรัส ในที่สุดปริมาณไวรัสก็ลดลง การใช้ Indinavir ถือว่ามีประโยชน์มากกว่าในประเภท 1 เอดส์ ผู้ป่วยเนื่องจากยามีความสัมพันธ์กับ HIV-1 มากกว่า HIV-2 ในกระแสเลือด indinavir จับกับพลาสมา โปรตีน อยู่ที่ประมาณ 60 เปอร์เซ็นต์ การเผาผลาญและการสลายตัวของยาเกิดขึ้นใน ตับ. อินดีนาเวียร์มีข้อเสียคือต้องรับประทานทุกแปดชั่วโมง นี่เป็นวิธีเดียวที่จะทำให้แน่ใจว่าเพียงพอ การดูดซึม. ขอแนะนำให้ทาน indinavir ก่อนอาหารหนึ่งชั่วโมงหรือหนึ่งชั่วโมงหลังอาหาร หากเป็นอาหารที่อุดมไปด้วย โปรตีน (ธาตุโปรตีนชนิดหนึ่ง) และไขมันส่งผลให้ลดลงอย่างมาก การดูดซึม. ผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์มักพิจารณาว่าควรให้ยาในที่ว่างเปล่า กระเพาะอาหาร.

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Indinavir ใช้สำหรับการรักษาผู้ใหญ่วัยรุ่นและเด็กอายุ XNUMX ปีขึ้นไปสำหรับ การรักษาด้วย ของการติดเชื้อเอชไอวี นอกจากนี้สารยับยั้งโปรตีเอสยังเหมาะสำหรับการป้องกันหลังสัมผัสในผู้ใหญ่ Indinavir ไม่ได้ใช้เป็นยาเดี่ยวเนื่องจากการพัฒนาของการดื้อยาในเอชไอวี ไวรัส. ยานี้จะรวมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ แทน ยาเสพติด. สิ่งเหล่านี้อาจเป็น zidovudine หรือ ลามิวูดีน, ตัวอย่างเช่น. ที่แนะนำ ปริมาณ ของ indinavir คือ 3 x 800 มิลลิกรัมต่อวัน ต่ำกว่า ปริมาณ เสี่ยงต่อการสูญเสียประสิทธิภาพอย่างมาก อย่างไรก็ตามต้องไม่รับประทานสารยับยั้งโปรตีเอสในปริมาณที่มากขึ้น แคปซูล จะถ่ายทุกแปดชั่วโมงด้วยแก้ว น้ำ หรือพร่องมันเนย นม. หรืออีกทางหนึ่ง การบริหาร กับชา กาแฟ หรือน้ำผลไม้ก็ได้ เพื่อต่อต้าน ไต หินขอแนะนำให้จัดหาร่างกายอย่างน้อยหก แว่นตา of น้ำ ต่อวัน. หากต้องรับประทานยาร่วมกับอาหารแนะนำให้รับประทานอาหารเบา ๆ เช่นคอร์นเฟลกหรือขนมปังปิ้งพร้อมแยม นอกจากนี้ยังเป็นสิ่งสำคัญในการปกป้อง indinavir จากความร้อนและความชื้น

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การรับประทานอินดีนาเวียร์บางครั้งอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ ประมาณร้อยละหกของผู้ป่วยทั้งหมดผลข้างเคียงที่รุนแรงทำให้ต้องหยุดการรักษาด้วยซ้ำ ในกรณีส่วนใหญ่มีการรบกวนของไฟล์ ทางเดินอาหาร เช่น โรคท้องร่วง, อาการปวดท้อง และ ความเกลียดชัง. ผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาที่ค่อนข้างหายากคือการพัฒนาของวัว คอซึ่งมีการกระจายตัวของไขมันที่ผิดปกติในบริเวณคอ ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เป็นไปได้ ได้แก่ การเปลี่ยนแปลงของการเผาผลาญเช่น น้ำตาลในเลือดสูง, ไขมันในเลือดสูง or ภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูง, ปวดหัว, ความเมื่อยล้า, ความรู้สึกอ่อนแอ, เลือดออกในกรณีของ ฮีโมฟีเลีย, ผื่นผิวหนัง, การเพิ่มขึ้นของไขมัน, การเปลี่ยนแปลงของ ลิ้มรส การรับรู้ความเป็นพิษต่อไตโรคซิก้าที่เกี่ยวข้องกับเยื่อเมือกตาแห้งแห้ง ปากและ ผิวแห้ง, คุด เล็บเท้า, เตียงเล็บอักเสบ, ผมร่วงและ ตับ ความผิดปกติไต นิ่วพัฒนาได้ถึง 25 เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วย ไม่ควรให้ยา Indinavir ในเวลาเดียวกันกับยาอื่น ๆ เช่น เบนโซ, ซิซาไพรด์, ไรแฟมปิซิน, เทอร์เฟนาดีน,หรือ แอสเทมมีโซล เนื่องจากระบบไซโตโครม ปฏิสัมพันธ์. ซึ่งอาจส่งผลให้เกิดการเปลี่ยนแปลงใน เลือด ระดับพลาสม่าเช่นเดียวกับผลข้างเคียงที่เด่นชัด