Serotonin Antagonist: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

serotonin คู่อริคือ ยาเสพติด ที่ปิดกั้นตัวรับเซโรโทนินจึงลดทอนหรือยกเลิกผลกระทบของเซโรโทนินโดยสิ้นเชิง ขึ้นอยู่กับความสัมพันธ์ของตัวรับแต่ละบุคคล serotonin คู่อริมีผลกระทบที่แตกต่างกัน

สารต่อต้านเซโรโทนินคืออะไร?

serotonin คู่อริคือ ยาเสพติด ที่ปิดกั้นตัวรับเซโรโทนินทำให้อ่อนแอลงหรือกลับผลของเซโรโทนิน เนื่องจากคุณสมบัติทางเคมีเซโรโทนินคู่อริสามารถจับกับตัวรับเซลล์ที่มีไว้สำหรับ สารสื่อประสาท หรือฮอร์โมนเซโรโทนิน Serotonin antagonists เรียกอีกอย่างว่า serotonin agonists ตัวเร่งปฏิกิริยาแต่ละตัวตอบสนองอย่างคัดเลือก พวกเขาผูกกับตัวรับบางตัวเท่านั้น เนื่องจากตัวรับเซโรโทนิน 14 ชนิดมีความโดดเด่นจึงมีกลุ่มของเซโรโทนินคู่อริหลายกลุ่ม ผลกระทบแตกต่างกันไปในแต่ละกลุ่ม ตัวอย่างเช่นไฟล์ ยาเสพติด ใช้ในการรักษา อาการไมเกรน or ความผิดปกติของความวิตกกังวล. เซโรโทนินคู่อริบางตัวยังอยู่ในกลุ่มของ ยาแก้แพ้. สิ่งเหล่านี้มีผลกับ ความเกลียดชัง และ อาเจียน. ตัวแทนคนอื่น ๆ ของ agonists มีผลต่อประสาทหลอนและถูกทำร้ายเช่นกัน การสูบบุหรี่ ยาเสพติด

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

เซโรโทนินคู่อริสามารถจับกับตัวรับเซโรโทนินในร่างกายได้ ผ่านตัวรับเซโรโทนินฮอร์โมนของเนื้อเยื่อเซโรโทนินจะทำหน้าที่เป็นสื่อกลางทางสรีรวิทยาและผลทางพยาธิวิทยา เซโรโทนินพบได้ใน ระบบประสาท ของลำไส้ใน ระบบหัวใจและหลอดเลือดใน เลือด และในส่วนกลาง ระบบประสาท, ท่ามกลางคนอื่น ๆ. สารนี้มีผลหลายอย่างในร่างกาย ให้ทั้งการหดตัวและ การผ่อนคลาย ของกล้ามเนื้อเรียบของ เลือด ผนังหลอดเลือดมีผลต่อการแข็งตัวของเลือดและทำหน้าที่ทางประสาทสัมผัสและการเคลื่อนไหวต่างๆในระบบทางเดินอาหาร เช่นเดียวกับเซโรโทนินตัวรับของมันส่วนใหญ่จะพบในภาคกลาง ระบบประสาท, ระบบหัวใจและหลอดเลือด, เลือด และระบบทางเดินอาหาร มีตัวรับเซโรโทนิน 14 ชนิดในร่างกายมนุษย์ สิ่งเหล่านี้แบ่งออกเป็น 7 กลุ่มและเรียกว่าตัวรับ 5-HT1 ถึง 5-HT7 ขึ้นอยู่กับโครงสร้างทางเคมีของพวกเขาคู่อริเซโรโทนินจับกับตัวรับหนึ่งหรือกลุ่มอื่น โดยการผูกมัดพวกมันจะปิดกั้นตัวรับเพื่อให้เซโรโทนินไม่สามารถเชื่อมต่อกับตัวรับนี้ได้อีกต่อไป สิ่งนี้ยับยั้งการทำงานของเซโรโทนิน

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

5-HT3 ตัวรับคู่อริเช่น Dolasetron, ออนแดนเซทรอน,หรือ ทรอปิเซตรอน บล็อก อาเจียน ศูนย์. ตัวรับ 5-HT3 พบได้เฉพาะในเซลล์ประสาทส่วนกลางและเซลล์ประสาทส่วนปลาย เหนือสิ่งอื่นใดพวกเขามีหน้าที่ในการเรียกใช้ไฟล์ อาเจียน สะท้อน. ยาคู่อริ Serotonin จากยากลุ่มนี้ใช้ในการรักษาอาการอาเจียนที่เกิดจาก cytostatic อาการคลื่นไส้ และอาเจียนเป็นผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุดของ ยาเคมีบำบัด กับ ยา cytostatic. อย่างไรก็ตามหาก ความเกลียดชัง และการอาเจียนเกิดจากการระคายเคืองของ เส้นประสาทเวกัส, การบริหาร of opioids หรือความผิดปกติของหูชั้นในสารคู่อริเซโรโทนินมีผลเพียงเล็กน้อย 5-HT2 คู่อริใช้ในการรักษา ดีเปรสชัน. ยาทั่วไปจากกลุ่มนี้คือ pizotifen คีตานเซอริน or trazodone. Methysergide ยังอยู่ในกลุ่มคู่อริ 5-HT2 ยาไม่ได้รับการอนุมัติอีกต่อไปเนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรง การยับยั้งตัวรับ 5HT2a มีผลต่อความวิตกกังวล ยาเหล่านี้ยังปิดกั้นตัวรับสัญญาณอัตโนมัติ 5-HT1 presynaptic ซึ่งจะส่งผลให้เซโรโทนินหลั่งออกมาในปริมาณมากขึ้น Synaptic แหว่ง. การขาดเซโรโทนินใน Synaptic แหว่ง เป็นที่ประจักษ์โดยขาดแรงขับและอารมณ์ซึมเศร้า ดังนั้นจึงมีข้อบ่งชี้สำหรับคู่อริ 5-HT2 ดีเปรสชัน, ความผิดปกติ, การครอบงำ, บังคับ, การโจมตีเสียขวัญ, โพสต์บาดแผล ความเครียด ความผิดปกติ (PTSD) และกลุ่มอาการของเส้นเขตแดน ใช้ยาคู่อริ 5-HT1 serotonin ใน อาการไมเกรน การรักษาด้วย. สารต่อต้านเซโรโทนินเหล่านี้ ได้แก่ Triptans เช่น สุมาตรา, ริซาทริปแทน,หรือ นาราทริปตัน. โดยการปิดกั้นตัวรับยาจะทำให้เปปไทด์อักเสบลดลง ในขณะเดียวกันก็ป้องกันการหดตัวของเลือด เรือ ใน สมอง. นอกจากนี้ยังใช้ยาคู่อริ Serotonin ของกลุ่ม 5-HT1 ในการรักษา สมาธิสั้น. Methylphenidates เช่น Ritalin อยู่ภายใต้ ยาเสพติด ข้อบังคับ. ตัวแทนประสาทหลอนต่างๆเช่น psilocybin, ergin หรือ มอมเมา บล็อกตัวรับ 5-HT2

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงของสารต่อต้านเซโรโทนินแต่ละตัวอาจแตกต่างกันไป มียาที่ทนได้ดีมาก ยาอื่น ๆ ทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงจนต้องถอนออกจากตลาด อาการไม่พึงประสงค์จากยาโดยทั่วไป ได้แก่ ปวดหัว, ความเมื่อยล้าและ เวียนหัว. มักพบความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ซึ่งรวมถึง โรคท้องร่วง และ อาการท้องผูก. ผู้ป่วยบางคนยังบ่น โรคนอนไม่หลับ. ไข้หวัดใหญ่นอกจากนี้ยังอาจเกิดอาการคล้าย การใช้งานเป็นเวลานานอาจเพิ่มขึ้น ตับ เอนไซม์ ในเลือด สารต่อต้านเซโรโทนินบางตัวส่งผลให้เกิดความหมองคล้ำอย่างรุนแรง ผู้ป่วยรู้สึกเหนื่อยและง่วงนอน ความรู้สึกสามารถรับรู้ได้ด้วยวิธีปิดเสียงเท่านั้น ในบางกรณีผู้ป่วยมีความอยากอาหารเพิ่มขึ้น ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เป็นไปได้ของยาคู่อริเซโรโทนิน ได้แก่ การรบกวนทางสายตา การเก็บปัสสาวะเยื่อเมือกแห้ง ภาวะหัวใจวาย or เวียนหัว. ไม่ควรใช้ยาคู่อริ Serotonin ในกรณีที่ทราบว่ามีความผิดปกติของการทำงานของลำไส้ ข้อห้ามอื่น ๆ ได้แก่ ความรู้สึกไวต่อยาและ การตั้งครรภ์.