Clonidine: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

clonidine เป็นยา sympathomimetic ในกลุ่ม imidazoline ส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาหลอดเลือดแดง ความดันเลือดสูง (ความดันเลือดสูง). เนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรงจึงถือเป็นตัวแทนในการรักษาสำรอง

clonidine คืออะไร?

ยา clonidine เป็น sympathomimetic ที่อยู่ในกลุ่มของ imidazolines สามารถใช้ในการรักษา ความดันเลือดสูงเพื่อช่วยใน การถอนยาเป็นส่วนหนึ่งของสิ่งที่เรียกว่า clonidine การทดสอบการยับยั้งในวิกฤตความดันโลหิตสูงกับมุมเปิดเรื้อรัง โรคต้อหินและสำหรับ ความใจเย็น. ในขอบเขตที่ จำกัด ก็สามารถใช้ใน ความใจเย็น และยาแก้ปวด อย่างไรก็ตามเนื่องจากผลข้างเคียงที่ค่อนข้างรุนแรงปัจจุบันจึงใช้เป็นยาสำรองในการรักษาเท่านั้น ความดันเลือดสูง และใน การถอนยา.

การดำเนินการทางเภสัชวิทยา

ใน clonidine กลไกการออกฤทธิ์หลายอย่างสามารถแยกแยะได้โดยที่สารทำหน้าที่ หนึ่งคือการเปิดใช้งาน presynaptic α2-adrenoreceptors และนอกจากนี้การเปิดใช้งาน postynaptic α2-adrenoreceptors เช่นเดียวกับการยับยั้ง ตื่นเต้น ปล่อยในไขกระดูกต่อมหมวกไต Clonidine จับกับ presynaptic α2-adrenoreceptors ทั้งในส่วนกลาง ระบบประสาท และในรอบนอก การผูกนี้ส่งผลให้การปล่อยไฟล์ norepinephrine ผ่านทางน้ำตกส่งสัญญาณ G-protein การเปิดตัวที่ลดลงนี้ norepinephrine ส่งผลให้น้ำเสียงที่เห็นอกเห็นใจลดลง นอกจากนี้ clonidine ยังเปิดใช้งาน postynaptic α2-adrenoreceptors สิ่งนี้เกิดขึ้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งในบริเวณนิวเคลียส tractus solitarii ซึ่งเป็นสถานที่เปลี่ยนของ baroreceptor reflex (ตอบสนองต่อการเปลี่ยนแปลงของ เลือด ความดันที่ถูกกระตุ้นโดย baroreceptors) การยับยั้งดังกล่าวข้างต้นของ ตื่นเต้น การปลดปล่อยในไขกระดูกต่อมหมวกไตร่วมกับการกระตุ้นตัวรับ imidazoline กลางนำไปสู่การเพิ่มประสิทธิภาพของผล symphaticolytic Clonidine มีผลแม้ในปริมาณที่ต่ำมากเพียงไม่กี่ไมโครกรัม ครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ที่ประมาณเก้าถึงสิบเอ็ดชั่วโมงและ LD50 ปริมาณ คือ 108 มก. - กก. ^ -1 เมื่อให้ทางปากกับหนู มันถูกเผาผลาญบางส่วนใน ตับ; อย่างไรก็ตาม 65% ของยาจะถูกขับออกโดยไม่เปลี่ยนแปลงโดย ไต. Clonidine สามารถรับประทานได้ทางปากในรูปแบบของแท็บเล็ตหรือทางหลอดเลือดดำ Clonidine ข้าม เลือด-สมอง กั้นและผ่านเข้าไป เต้านม. การดูดซึม อยู่ที่ประมาณ 75% ปริมาณ of การกระจาย คือ 2 l-kg ^ -1

การใช้ยาและการประยุกต์ใช้

อาจใช้ Clonidine เพื่อรักษาภาวะต่อไปนี้: ความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดแดง; ความดันโลหิตสูงขณะตั้งครรภ์ทนไฟ วิกฤตความดันโลหิตสูง มุมเปิดเรื้อรัง โรคต้อหิน; อาการไมเกรน; กลุ่มอาการถอน opioid; ถอนแอลกอฮอล์ ดาวน์ซินโดรม; และหลังผ่าตัดตัวสั่น เนื่องจากมีผลข้างเคียงสูงส่วนใหญ่จะใช้ clonidine เป็นตัวสำรองในการรักษาร่วมกัน การรักษาด้วย สำหรับการรักษาความดันโลหิตสูงในหลอดเลือดเช่นเดียวกับการรักษาแบบประคับประคองอาการถอน โดยรวมแล้วจะมีผลกระทบต่อไปนี้: เลือด ความดันลดลง หัวใจ อัตราการลดความเห็นอกเห็นใจในการถอน ความใจเย็น (อ่อน) และ ความเจ็บปวด บรรเทา. การใช้ clonidine หลัก - การรักษาด้วย ของความดันโลหิตสูง - ย้อนกลับไปในการค้นพบโดยบังเอิญในปี 1960 สารต่าง ๆ รวมทั้งโคลนิดีนได้รับการทดสอบเพื่อความสามารถในการสลาย เยื่อบุจมูก. ในระหว่างการทดสอบเหล่านี้การลดลงอย่างรวดเร็ว หัวใจ อัตราและการลดลงของ ความดันโลหิต โดดเด่น ผลกระทบเหล่านี้ถูกนำไปใช้ประโยชน์ในการรักษาโดยชุมชนทางการแพทย์ในเวลาต่อมา Clonidine จึงกลายเป็นยารักษาโรคความดันโลหิตสูง ต่อมา ยากล่อมประสาท และยังพบผลการระงับปวดในการทดลองกับสัตว์ อย่างไรก็ตามควรสังเกตว่า clonidine มีผลข้างเคียงที่ค่อนข้างรุนแรงและด้วยเหตุนี้จึงควรเลือกใช้ยาอื่นที่มีผลข้างเคียงน้อยกว่า

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ผลข้างเคียงที่รุนแรงที่กล่าวไปแล้วอยู่ในรูปแบบของแห้ง ปาก, อาการท้องผูกลดลง น้ำลาย และการผลิตน้ำย่อย ความเมื่อยล้าอารมณ์ซึมเศร้าความใจเย็นและความอ่อนแอ ไม่ควรใช้ Clonidine ร่วมกับ ยาขับปัสสาวะ, ยาสะกดจิต, ยาขยายหลอดเลือดหรือ แอลกอฮอล์เป็นสารเหล่านี้ นำ เพื่อเพิ่มผลของ clonidine นอกจากนี้เมื่อถ่าย ประสาทไม่ควรใช้ clonidine หลังจากฉีดเข้าเส้นเลือดดำจะมีการเพิ่มขึ้นครั้งแรก ความดันโลหิต เป็นไปได้ไม่ควรใช้ Clondin หากมีความรู้สึกไวเกินไป (โรคภูมิแพ้) ถึง clonidine เป็นที่รู้จัก ข้อห้ามอื่น ๆ ได้แก่ โหนดไซนัส ดาวน์ซินโดรม หัวใจเต้นช้า (หัวใจ อัตราต่ำกว่า 50 / นาที) ภายนอก ดีเปรสชัน, แน่นอน ภาวะหัวใจวาย, หลอดเลือดหัวใจ เส้นเลือดแดง โรค, กล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน, โรคหลอดเลือดแดงอุดตันขั้นสูง (CAD), โรค Raynaud, thrombangiitis obliterans, ความผิดปกติของหลอดเลือดสมอง, ภาวะไต และ อาการท้องผูก. Clonidine ยังมีข้อห้ามในระหว่าง การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตร