ผลิตภัณฑ์
Orlistat มีให้บริการในหลายประเทศในรูปแบบของ แคปซูล และได้รับการรับรองตั้งแต่ปี 1998 (Xenical, 120 mg, Roche Pharmaceuticals) ในปี 2009 ยังได้รับการอนุมัติให้ใช้ยาด้วยตนเองหลังจากปรึกษาผู้เชี่ยวชาญกับผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ในปริมาณครึ่งหนึ่ง (Alli, 60 mg, GlaxoSmithKline) ทั่วไป ยา Xenical Orlistat Sandoz 120 ได้รับการอนุมัติในเดือนธันวาคม 2011 Calobalin Sandoz (60 มก.) วางจำหน่ายในช่วงฤดูร้อนปี 2012 ในฤดูใบไม้ร่วงปี 2012 Alli ถูกถอนออกจากตลาดอีกครั้งเนื่องจากปัญหาด้านอุปทาน
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Orlistat (= เตตระไฮโดรลิปสแตติน, ค29H53NO5, Mr = 495.73 g / mol) เป็นผลิตภัณฑ์ธรรมชาติที่ดัดแปลงเล็กน้อยทางเคมี เป็นลิปสแตตินที่เสถียรและอิ่มตัวซึ่งเป็นสิ่งที่เกิดขึ้นเองตามธรรมชาติ เอนไซม์ไลเปส สารยับยั้งจาก. มีลักษณะเป็นผลึกสีขาว ผง ที่เป็น lipophilic และแทบไม่ละลายใน น้ำ.
ผลกระทบ
Orlistat (ATC A08AB01) คือไฟล์ เอนไซม์ไลเปส สารยับยั้งที่ขัดขวางการย่อยไขมันใน กระเพาะอาหาร และบน ลำไส้เล็ก, ลดไขมันในอาหาร การดูดซึม ประมาณ 30% (60 มก.: ประมาณ 25%) ไตรกลีเซอไรด์ไม่สามารถย่อยสลายโดยไลเปสได้อีกต่อไป กรดไขมัน และโมโนกลีเซอไรด์ เป็นผลให้ไขมันจากอาหารไม่สามารถดูดซึมและถูกขับออกไปโดยไม่ได้ย่อย Orlistat ทำหน้าที่เฉพาะในลำไส้แทบจะไม่ถูกดูดซึมไม่มีผลกระทบในส่วนกลาง ระบบประสาท และไม่สามารถใช้เป็นยากระตุ้นในทางที่ผิด เรียกอีกอย่างว่า“ ยาแก้พิษสำหรับ หนักเกินพิกัด คน” เพราะเนื่องจากเป็นไปได้ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ในความเป็นจริงไขมันสามารถถ่ายได้ในปริมาณเล็กน้อยในระหว่างการรักษาเท่านั้น ซึ่งแตกต่างจากจำนวนมาก ผลิตภัณฑ์เสริมอาหาร ในตลาดเป็น ผลิตภัณฑ์ลดความอ้วนOrlistat ได้รับการศึกษาทางวิทยาศาสตร์และทางการแพทย์เป็นอย่างดี ผู้ใช้สามารถลดน้ำหนักได้มากถึง 50% เมื่อเทียบกับ อาหาร คนเดียว. ดังนั้นหากคุณลดน้ำหนักได้ 4 กก. คุณสามารถลดน้ำหนักได้มากถึง 2 กก. ด้วย Orlistat
กลไกการออกฤทธิ์
การไฮโดรไลซิสของไตรกลีเซอไรด์ขึ้นอยู่กับปฏิสัมพันธ์กับ Active Site ของไลเปสซึ่งประกอบด้วยตัวเร่งปฏิกิริยาสามตัวกับกรดอะมิโนซีรีน Orlistat เป็นβ-lactone ที่โควาเลนต์จับตัวซีรีนนี้และยับยั้งเอนไซม์ย่อยอาหารอย่างไม่สามารถย้อนกลับได้ เลือกใช้สำหรับไลเปส (เช่นตับอ่อน เอนไซม์ไลเปส, ไลเปสในกระเพาะอาหาร) และไม่ยับยั้งอื่น ๆ เอนไซม์ย่อยอาหาร เช่น ทริปซิน หรือไคโมทริปซิน
ตัวชี้วัด
หนักเกินพิกัด และ ความอ้วน (BMI ≥ 28 กก. / ม2) พร้อมกับไขมันต่ำแคลอรี่ต่ำ อาหาร.
ปริมาณ
ตามที่ระบุไว้ในการแทรกแพคเกจ ตามปกติ ปริมาณ คือ 27 มก. 60 มก. หรือ 120 มก. 3 ครั้งต่อวัน แคปซูล หรือเคี้ยวได้ ยาเม็ด รับประทานทันทีก่อนระหว่างหรือไม่เกินหนึ่งชั่วโมงหลังอาหาร หากอาหารไม่มีไขมัน ปริมาณ อาจถูกละไว้ อาหารที่รับประทานในเวลาเดียวกันอาจมีไขมันประมาณ 15 กรัม
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- อาการ malabsorption เรื้อรัง
- Cholestasis (ภาวะหยุดนิ่งของน้ำดี)
- การรักษาร่วมกับ ciclosporin
- การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
รายละเอียดข้อควรระวังและ ปฏิสัมพันธ์ สามารถดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
ยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ด้วย ซิโคลสปอริน, อะไมโอดาโรน, วิตามินเคคู่อริและ ยากันชัก. การดูดซึม of ซิโคลสปอริน และ อะไมโอดาโรน ถูกยับยั้ง Orlistat อาจลดไฟล์ การดูดซึม ละลายในไขมัน วิตามิน (A, D, E, K). อาจพิจารณาการทานวิตามินรวม ขอแนะนำให้ใช้ก่อนนอน เมื่อไหร่ โรคท้องร่วง เกิดขึ้นเป็นผลร้ายการป้องกันของ ยาคุมกำเนิด อาจจะลดลง
ผลกระทบ
ที่พบมากที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงอาการทางเดินอาหารที่ไม่พึงประสงค์เช่นการหลั่งของมัน ความมีลม ด้วยการปล่อยอุจจาระกระตุ้นให้ถ่ายอุจจาระเป็นมันหรืออุจจาระมีไขมันเพิ่มการเคลื่อนไหวของลำไส้ลดลง อาการปวดท้องอุจจาระบาง ๆ และ ความไม่หยุดยั้ง. ผลกระทบเหล่านี้สามารถลดลงได้ด้วยไขมันต่ำ อาหาร. ผลข้างเคียงอื่น ๆ ที่เป็นไปได้ ได้แก่ ความรู้สึกไม่สบายฟันความไม่สบายเหงือก ไข้หวัดใหญ่ความวิตกกังวล อาการปวดหัว, การติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ, การติดเชื้อทางเดินปัสสาวะ, ประจำเดือนมาไม่ปกติ, ความเมื่อยล้าและปฏิกิริยาภูมิไวเกินกรณีที่แยกได้ของ cholestatic ตับ การอักเสบ (ตับอักเสบ), ดีซ่าน, เซลล์ตับ เนื้อร้าย, ตับ ความล้มเหลว โรคนิ่ว, ความสูงของ ตับ เอนไซม์ (transaminases, alkaline phosphatase) และกรณีของตับอ่อนอักเสบ (การอักเสบของตับอ่อน) ได้รับรายงาน ไม่ทราบกลไกที่แน่นอนและความสัมพันธ์ยังไม่ได้รับการพิสูจน์อย่างแน่ชัด
