ผลิตภัณฑ์
Rivaroxaban มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (Xarelto, Xarelto vascular). ได้รับการอนุมัติในปี 2008 เป็นตัวแทนรายแรกในกลุ่มสารยับยั้ง Xa ปัจจัยโดยตรง ต่ำ-ปริมาณ Xarelto vascular ขนาด 2.5 มก. ได้รับการจดทะเบียนในหลายประเทศในปี 2019
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Rivaroxaban (ค19H18CLN3O5สr = 435.9 g / mol) เป็นสารต่อต้านอนุมูลอิสระที่บริสุทธิ์และมีอยู่โดยไม่มีกลิ่นไม่ดูดความชื้นมีสีขาวถึงเหลือง ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ. เป็นอนุพันธ์ของ oxazolidinone ที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับยาปฏิชีวนะ linezolid. Rivaroxaban ประกอบด้วยวงแหวน chlorthiophene และวงแหวน morpholinone
ผลกระทบ
Rivaroxaban (ATC B01AF01) มีคุณสมบัติต้านการเกิดลิ่มเลือด ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งปัจจัย Xa โดยตรงย้อนกลับและเลือกได้ (ดังนั้นชื่อแบรนด์ Xarelto) นี้ เลือด ปัจจัยการแข็งตัวมีบทบาทสำคัญในน้ำตกที่ทำให้เลือดแข็งตัว เป็นโปรตีเอสซีรีนที่เกิดจากปัจจัย X ทั้งในทางเดินภายในและภายนอกและเร่งการสร้าง thrombin จากโพรทรอมบิน Thrombin แปลง ไฟบริโนเจน เป็นไฟบรินส่งเสริมการก่อตัวของปลั๊กไฟบริน นอกจากนี้ยังมีอิทธิพลต่อการรวมตัวของเกล็ดเลือด ซึ่งแตกต่างจาก heparins, rivaroxaban ไม่ต้องฉีดใต้ ผิวแต่สามารถใช้เป็นแท็บเล็ตได้ มีเภสัชจลนศาสตร์ที่สามารถคาดเดาได้อย่างรวดเร็ว การเริ่มต้นของการกระทำและครึ่งชีวิตที่มีความยาวปานกลางระหว่าง 5 ถึง 13 ชั่วโมงซึ่งแตกต่างจาก เฟนโปรคูมอน.
ตัวชี้วัด
- สำหรับ ลิ่มเลือดอุดตัน การป้องกันโรคในระหว่างการผ่าตัดกระดูกที่สำคัญของแขนขาส่วนล่าง ตัวอย่างเช่นในสะโพกและ ข้อเข่า การเปลี่ยนเช่นหลังการผ่าตัดโรคข้อเข่าเสื่อม
- สำหรับการรักษาของ เส้นเลือดดำอุดตันลึก.
- สำหรับการรักษาปอด เส้นเลือดอุดตัน.
- เพื่อป้องกันไม่ให้เกิดซ้ำ เส้นเลือดดำอุดตันลึก หรือปอด เส้นเลือดอุดตัน.
- สำหรับการป้องกัน ละโบม และการป้องกันระบบ เส้นเลือดอุดตัน ในที่ไม่ใช่ลิ้น ภาวะหัวใจเต้น.
ยาเม็ดขนาดลึก (Xarelto vascular):
- ร่วมกับ กรดอะซิทิลซาลิไซลิก สำหรับการป้องกันเหตุการณ์ร้ายแรงในหลอดเลือด (ละโบม, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, หัวใจและหลอดเลือดตาย) ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจ เส้นเลือดแดง โรคหรือโรคหลอดเลือดส่วนปลายที่แสดงออกมาและมีความเสี่ยงสูงต่อการเกิดภาวะขาดเลือด
ปริมาณ
ตามข้อมูลของมืออาชีพ. ยาเม็ด 2.5 มก. และ 10 มก. รับประทานโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร 15 มก. และ 20 มก ยาเม็ดในทางกลับกันจะได้รับการบริหารด้วยอาหารเพราะสิ่งนี้จะเพิ่มขึ้น การดูดซึม. แท็บเล็ตจะรับประทานวันละครั้งหรือสองครั้งขึ้นอยู่กับข้อบ่งชี้
ห้าม
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Rivaroxaban ถูกเผาผลาญโดยกลไก CYP3A4, CYP2J2 และ CYP และเป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน และ พ.ศ. สารยับยั้ง CYP อาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือดและตัวกระตุ้น CYP อาจลดผลกระทบ ใช้ร่วมกับอื่น ๆ ยาต้านการเกิดลิ่มเลือด/ ยาต้านการแข็งตัวของเลือดยังเพิ่มความเสี่ยงต่อการตกเลือด
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงเลือดออกในอวัยวะต่างๆ ผลข้างเคียงต่อไปนี้เป็นเรื่องปกติ:
- ไข้, อุปกรณ์ต่อพ่วง น้ำ การเก็บรักษาความอ่อนแอ ความเมื่อยล้า.
- อาการทางระบบทางเดินอาหารเช่น ความเกลียดชัง, โรคท้องร่วง, อาการปวดท้อง, อาการท้องผูก.
- ผื่นที่ผิวหนังมีอาการคัน
- ปวดที่แขนขา
- เวียนศีรษะปวดศีรษะ
- โรคโลหิตจาง
- ทรานส์อะมิเนสเพิ่มขึ้น
เลือดออกแทบจะไม่ถึงแก่ชีวิต
ยาแก้พิษ
Andexanet อัลฟ่า สามารถใช้ได้เป็นยาแก้พิษ เป็น Xa ปัจจัยที่ไม่ใช้งานที่จับ rivaroxaban และยกเลิกฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือด
