Apixaban

ผลิตภัณฑ์

Apixaban ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2011 ในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (เอลิควิส).

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Apixaban (ค₂₅H₂₅N₅O₄, M_r = 460.0 g / mol) ได้รับการพัฒนาโดยเริ่มจาก razaxaban มันเป็นอนุพันธ์ของ oxopiperidine และ pyrazole

ผลกระทบ

Apixaban (ATC B01AF02) มีคุณสมบัติต้านการเกิดลิ่มเลือด เป็นสารยับยั้งการรับประทานอาหารโดยตรงมีศักยภาพเลือกและย้อนกลับได้ของปัจจัย Xa ซึ่งมีบทบาทสำคัญใน เลือด น้ำตกที่แข็งตัว Factor Xa เป็นโปรตีเอสซีรีนที่เกิดจากแฟคเตอร์ X ทั้งในทางเดินภายในและภายนอกและเร่งการสร้าง thrombin จากโพรทรอมบิน Thrombin แปลง ไฟบริโนเจน เป็นไฟบรินส่งเสริมการก่อตัวของปลั๊กไฟบริน โดยการยับยั้ง Xa apixaban จะป้องกันการสร้างลิ่มเลือด Apixaban ผูกรูปตัว L เข้ากับไซต์ที่ใช้งานของ factor Xa (PDB 2P16):

ตัวชี้วัด

• สำหรับการป้องกันภาวะหลอดเลือดดำอุดตันในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ได้รับการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่าเทียม
• สำหรับการป้องกัน ละโบม และเป็นระบบ เส้นเลือดอุดตัน ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มี nonvalvular ภาวะหัวใจเต้น.
• สำหรับการรักษาของ เส้นเลือดดำอุดตันลึก และปอด เส้นเลือดอุดตัน และสำหรับการป้องกันการเกิดซ้ำลึก หลอดเลือดดำ ลิ่มเลือดอุดตัน และ เส้นเลือดอุดตันที่ปอด ในผู้ป่วยผู้ใหญ่

ปริมาณ

ตามฉลากยา. Apixaban รับประทานวันละสองครั้ง (เช้าและเย็น) โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• เลือดออกเฉียบพลันที่เกี่ยวข้องทางคลินิก
• โรคตับที่เกี่ยวข้องกับการแข็งตัวของเลือดและความเสี่ยงต่อการตกเลือดที่เกี่ยวข้องกับทางการแพทย์ตับวาย

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Apixaban ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 / 5 เป็นหลักและเป็นสารตั้งต้นของ P-gp และ พ.ศ. สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ มีการสังเกตผลของสารเติมแต่งร่วมกับ น็อกซาปาริน. การใช้ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดอื่น ๆ ต้องทำด้วยความระมัดระวัง

อาการไม่พึงประสงค์

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ ไอเป็นเลือดเลือดออกช้ำและ ความเกลียดชัง. Andexanet อัลฟ่า สามารถใช้ได้เป็นยาแก้พิษ