โลมิตาไพด์

ผลิตภัณฑ์

Lomitapide มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแคปซูล (Juxtapid, Lojuxta) ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในปี 2012 และในสหภาพยุโรปในปี 2013 ยาดังกล่าวยังไม่ได้รับการจดทะเบียนในหลายประเทศ

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Lomitapide (ค₃₉H₃₇F₆N₃O₂, M_r = 693.7 g / mol) มีอยู่ในยาเป็น lomitapide mesilate ซึ่งเป็นสีขาว ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ. มันเป็นอนุพันธ์ของ biphenyl และ piperidine และ carboxamide

ผลกระทบ

Lomitapide (ATC C10AX12) มีคุณสมบัติลดไขมัน ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งการคัดเลือก microsomal triglyceride transfer protein (MTP) ซึ่งอยู่ใน endoplasmic reticulum ของเซลล์และเป็นโปรตีนหลักในการสร้าง apolipoprotein B lipoproteins ใน ตับ และลำไส้ การยับยั้งช่วยลดการก่อตัวของ chylomicrons และ VLDL และลดลง LDL-C และ คอเลสเตอรอล และไตรกลีเซอไรด์ Lomitapide มีครึ่งชีวิตที่ยาวนานถึง 40 ชั่วโมงดังนั้นจึงต้องให้วันละครั้งเท่านั้น

ตัวชี้วัด

เป็นการบำบัดเสริมสำหรับการรักษาครอบครัว homozygous ไขมันในเลือดสูง. อาจใช้ Lomitapide ร่วมกับยาอื่น ๆ สารลดไขมัน or เลือด ซักผ้า (apheresis)

ปริมาณ

ตาม SmPC. แคปซูล รับประทานวันละครั้งในตอนเย็นและ การอดอาหารอย่างน้อยสองชั่วโมงหลังอาหารเย็น ในระหว่างการรักษาละลายในไขมัน วิตามิน และ กรดไขมัน จะต้องถูกแทนที่

ห้าม

Lomitapide มีข้อห้ามในการแพ้ในระหว่าง การตั้งครรภ์ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ระดับปานกลางถึงแรง ตับ โรคและความผิดปกติของตับ สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Lomitapide เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A4 และสารยับยั้ง P-gp สารยับยั้ง CYP อาจนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของความเข้มข้นในพลาสมาที่เกี่ยวข้อง ยาเสพติดอื่น ๆ ปฏิสัมพันธ์ ได้รับการอธิบายด้วย warfarin, ยากลุ่ม statin, สารตั้งต้น P-gp และเรซินแลกเปลี่ยนไอออน

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงการรบกวนทางเดินอาหารเช่น โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการอาหารไม่ย่อยและ อาการปวดท้อง. เกิดขึ้นเนื่องจากไขมันลดลง การดูดซึม. Lomitapide มีคุณสมบัติเป็นพิษต่อตับและอาจส่งเสริมการพัฒนาของ ตับไขมัน และโรคตับ ดังนั้นการให้ความสำคัญกับข้อควรระวังจึงเป็นสิ่งสำคัญ (เช่น ปฏิสัมพันธ์การวัดปกติของ ตับ เอนไซม์, ปริมาณ).