ผลิตภัณฑ์
Ciclosporin มีจำหน่ายทั่วไปในชื่อ แคปซูลวิธีแก้ปัญหาที่ดื่มได้และยาเข้มข้น (Sandimmune, Sandimmune Neoral, generics) ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี 1995 Neoral เป็นสูตรไมโครอิมัลชั่นที่มีความเสถียรมากกว่า การดูดซึม มากกว่า Sandimmune แบบดั้งเดิม ในปี 2016 ยาหยอดตา ciclosporin ได้รับการอนุมัติ (ดูที่นั่น)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
ซิโคลสปอริน (Ciclosporin) (C62H111N11O12, Mr = 1203 g / mol) เป็นสีขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ. สกัดจากเห็ด (เลียงผา) หรือผลิตโดยวิธีอื่น เดิมพบเชื้อราโดยพนักงานของ Sandoz ในตัวอย่างดินจากนอร์เวย์ Ciclosporin เป็นโพลีเปปไทด์ไลโปฟิลิกที่ประกอบด้วย 11 กรดอะมิโน (อันเดคาเปปไทด์).
ผลกระทบ
Ciclosporin (ATC L04AD01) มีคุณสมบัติในการกดภูมิคุ้มกันช่วยยืดอายุการปลูกถ่ายอวัยวะ เป็นสารยับยั้งแคลซินูรินและส่วนใหญ่ออกฤทธิ์ต่อเซลล์เม็ดเลือดขาว (T cells) มันผ่าน เยื่อหุ้มเซลล์ และจับกับไซโคลฟิลิน คอมเพล็กซ์นี้ยับยั้ง แคลเซียม- ฟอสฟาเตสแคลซินูรินอิสระซึ่งเกี่ยวข้องกับการกระตุ้นยีนและการถอดความของผู้ไกล่เกลี่ยเช่นอินเตอร์ลิวคินส์ (เช่น IL-2)
ตัวชี้วัด
- การป้องกันโรคของการปฏิเสธการปลูกถ่ายอวัยวะ
- uveitis ภายนอก
- โรคสะเก็ดเงินรุนแรง
- โรคผิวหนังภูมิแพ้รุนแรง
- โรคข้ออักเสบเรื้อรัง / โรคข้ออักเสบรูมาตอยด์
- กลุ่มอาการของโรคไต
- keratitis รุนแรงดูภายใต้ ยาหยอดตา ciclosporin.
- ข้อบ่งชี้อื่น ๆ (นอกฉลาก)
ปริมาณ
ตามข้อมูลของมืออาชีพ. โดยปกติยารับประทานจะให้วันละสองครั้งคือในตอนเช้าและตอนเย็นโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร การรับประทานอาหารที่มีไขมันสูงหรือน้ำเกรพฟรุตร่วมกันอาจเพิ่มขึ้น การดูดซึม.
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
หากไม่ได้ใช้ ciclosporin หลังการปลูกถ่ายจะมีข้อห้ามเพิ่มเติม:
- ภาวะไตวาย
- ความดันโลหิตสูงที่ควบคุมไม่เพียงพอ
- การติดเชื้อที่ควบคุมไม่เพียงพอ
- โรคร้าย
สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Ciclosporin มีศักยภาพในการโต้ตอบสูง เป็นสารตั้งต้นของ CYP3A และของ พีไกลโคโปรตีน. นอกจากนี้ยาเสพติดอื่น ๆ ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงความผิดปกติของไต การสั่นสะเทือน, ขนดก, ความดันเลือดสูงและโรคเหงือกอักเสบ เนื่องจากภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการติดเชื้อและเนื้องอก