ผลิตภัณฑ์และการถอนออกจากตลาด
Sibutramine ได้รับการอนุมัติในปี 1999 และมีจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศในรูปแบบแคปซูล 10 และ 15 มก. (Reductil, Abbott AG) เมื่อวันที่ 29 มีนาคม 2010 Abbott AG ในการหารือกับ Swissmedic ได้แจ้งให้สาธารณชนทราบว่าการอนุญาตทางการตลาดถูกระงับ ตั้งแต่นั้นมา Sibutramine อาจไม่ได้รับการกำหนดหรือจ่ายในหลายประเทศอีกต่อไป ในอดีตยาระงับความอยากอาหารอื่น ๆ ที่มีโครงสร้าง phenylethylamine เช่น ยาบ้า, ฟีนิลโพรพาโนลามีน และ phentermineถูกถอนออกจากตลาดเนื่องจากความเสี่ยงเกี่ยวกับโรคหัวใจและหลอดเลือด ตัวรับ cannabinoid ตัวรับ rimonabant ออกจากตลาดตั้งแต่ปี 2008 ในสหภาพยุโรปเมื่อวันที่ 21 มกราคม 2010 CHMP ของ European Medicines Agency (EMA) แนะนำให้ถอนการอนุญาตทางการตลาดสำหรับ Sibutramine ทั่วยุโรป ไม่ควรกำหนดและจ่ายยาอีกต่อไป CHMP พิจารณาจากผลของ SCOUT การศึกษาความปลอดภัยขนาดใหญ่ (Sibutramine Cardiovascular Outcome Trial) และสรุปว่าประโยชน์ของการรักษาไม่ได้มีมากกว่าความเสี่ยงต่อโรคหัวใจและหลอดเลือด การลดน้ำหนักในระดับปานกลางพร้อมกันพบว่าเพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดที่ไม่ร้ายแรงเช่นกล้ามเนื้อหัวใจตายและ ละโบม. อย่างไรก็ตามนี่ยังเป็นการขัดแย้งกับภูมิหลังว่าไม่ได้ใช้ยาตามข้อควรระวังในข้อมูลของผู้เชี่ยวชาญ (!)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
ไซบูทรามีน (C17H26ClN, มr = 279.8 g / mol) เป็นเอมีนในระดับตติยภูมิและมีอยู่ในยาเช่น Sibutramine hydrochloride เป็น monohydrate และ racemate มีโครงสร้าง phenylethylamine เหมือนยาระงับความอยากอาหารซึ่งทั้งหมดนี้ไม่มีขายตามท้องตลาดอีกต่อไป (ดูด้านบน) ยา ADHD methylphenidate ยังมีโครงสร้างคล้ายคลึงกับ Sibutramine
ผลกระทบ
Sibutramine (ATC A08AA10) คือ ความอยากอาหาร suppressant และเพิ่มความรู้สึกอิ่ม ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งการดึงกลับของสารสื่อประสาท norepinephrine และ serotonin และในระดับที่น้อยกว่า โดปามีน (รูปที่ 1). พวกมันถูกไกล่เกลี่ยโดยเมตาบอไลต์เอมีนสองตัวที่เกิดขึ้นผ่าน CYP3A4 การเพิ่มขึ้นของเทอร์โมเจเนซิสมีส่วนเกี่ยวข้องกับผลหรือไม่นั้นเป็นที่ถกเถียงกันอยู่หรือไม่ Sibutramine เป็นของ Selective serotonin และ norepinephrine reuptake inhibitor (SSNRI) และได้รับการพัฒนาเป็น ยากล่อมประสาท แต่ยังไม่ได้รับการศึกษาหรือได้รับการอนุมัติเช่นนี้ SSNRI เวนลาแฟกซีน และ ดูล็อกซีทีน วางตลาดเป็น antidepressants และยังมี ความอยากอาหาร suppressant ผลกระทบ
ตัวชี้วัด
การรักษาด้วยอาหารเสริมของ ความอ้วน ในผู้ป่วย BMI อย่างน้อย 30 กก. / ตร.ม. (โรคอ้วน) ที่มีการตอบสนองไม่เพียงพอต่อมาตรการลดน้ำหนักที่เหมาะสมเพียงอย่างเดียว
ใช้ผิดวิธี
Sibutramine รวมอยู่ใน การให้ยาบำรุงกำลัง รายการเป็นสารกระตุ้น
ปริมาณ
Sibutramine รับประทานในตอนเช้าโดยมีหรือไม่มีอาหารและมีของเหลวเพียงพอ เว้นแต่การลดน้ำหนักอย่างน้อย 5% ภายใน 3 เดือนควรหยุดการบำบัด
ข้อห้ามและการโต้ตอบ
Sibutramine มีข้อห้ามในหลายเงื่อนไขและโรคเช่นในเด็กและวัยรุ่น <18 จิตเภท, โรคหัวใจและหลอดเลือดก่อนหน้าและที่มีอยู่, ความผิดปกติของไตและตับอย่างรุนแรง, hyperthyroidism, มุมแคบ โรคต้อหิน, การตั้งครรภ์และการให้นมบุตร ยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ด้วยส่วนผสมที่ใช้งานได้มากมาย ดูรายละเอียดในเอกสารข้อมูลยา
ผลกระทบ
เป็นไปได้ทั่วไป ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย อาการท้องผูก, สูญเสียความกระหาย, แห้ง ปาก, โรคนอนไม่หลับ, ปวดหัว, หัวใจเต้นเร็ว, ใจสั่น, เพิ่มขึ้น เลือด ความดันหลอดเลือด ความดันเลือดสูง, ขยายหลอดเลือด, ล้าง, ความเกลียดชัง, เพิ่มความอยากอาหาร, เพิ่มอาการริดสีดวงทวาร, อาการอาหารไม่ย่อย, ง่วงนอน, หงุดหงิด, อาชา, วิตกกังวล, ง่วงนอน, ลิ้มรส การรบกวนการขับเหงื่อและ ผิว ผื่น. อื่น ๆ ตามข้อมูลของมืออาชีพ.
