A โดปามีน agonist หรือ dopamine antagonist เป็นยาที่สามารถกระตุ้นตัวรับ dopamine โดปามีน agonists ใช้ในการรักษา โรคพาร์กินสัน, โรคขาอยู่ไม่สุขและเป็น emetics ท่ามกลางเงื่อนไขอื่น ๆ
dopamine agonist คืออะไร?
โดปามีน agonists ใช้ในการรักษา โรคพาร์กินสัน, โรคขาอยู่ไม่สุขหรือเป็น emetics ท่ามกลางเงื่อนไขอื่น ๆ ตัวเร่งปฏิกิริยา dopamine, ชอบ สารสื่อประสาท โดปามีนสามารถจับกับตัวรับโดปามีน (ตัวรับ D) agonists แบ่งออกเป็น agonists D1 / 5 และ D2 / 3/4 ทั้งนี้ขึ้นอยู่กับการเลือกตัวรับ เนื่องจากตัวรับมีผลผูกพัน โดปามีน agonists กระตุ้นให้เกิดผลคล้ายโดปามีน ตัวเร่งปฏิกิริยา D1 / 5 แบบคัดเลือกเช่น SKF 81297 หรือ dihydrexin ไม่มีบทบาทในการรักษาโรค Agonists ที่ผูกกับตัวรับ D2 มีบทบาทใน การรักษาด้วย ของเงื่อนไขทางการแพทย์ต่างๆ ตัวรับ D2 ที่รู้จักคือ ยาเสพติด โรปินิโรล, โรติโกติน, piribedil หรือ พรามิเพกโซล. เมื่อ โดปามีน agonists มีการใช้ผลข้างเคียงเช่น ความเกลียดชัง, อาเจียนต่ำ เลือด ความดัน, ภาพหลอนหรืออาจเกิดความสับสน
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
โดปามีนอะโกนิสต์ทำหน้าที่เหมือนโดปามีนโดยกระตุ้นตัวรับโดปามีน โดปามีนคือ สารสื่อประสาท ที่อยู่ในกลุ่ม catecholamine มันถูกผลิตขึ้นในร่างกายมนุษย์จาก กรดอะมิโน ไทโรซีนและฟีนิลอะลานีน สารสื่อประสาท อยู่ในกลุ่มของ ความเห็นอกเห็นใจ. สารเหล่านี้ช่วยเพิ่มการทำงานของซิมพาเทติก ระบบประสาท. อยู่ในระดับต่ำ สมาธิโดพามีนเพิ่มขึ้น เลือด ไหลไปที่ช่องท้องและไต เรือ. เส้นทางการประมวลผล dopaminergic อย่างหนึ่งคือระบบ mesostriatal ซึ่งมีต้นกำเนิดในสารพิษนิโกรในสมองส่วนกลาง ที่นี่โดปามีนทำหน้าที่สำคัญในการควบคุมการเคลื่อนไหว การรบกวนในระบบนี้เป็นสาเหตุหนึ่งของความผิดปกติของการเคลื่อนไหวของ hypokinetic ใน โรคพาร์กินสัน. ในระบบเมโซลิมบิกการขาดโดพามีนจะนำไปสู่ความกระสับกระส่าย โดปามีนคู่อริ สามารถชดเชยการขาดโดพามีนและช่วยให้ผู้ป่วยมีความกระตือรือร้นและมีความสุขกับชีวิตมากขึ้น ถ้าระบบ mesocortical ไม่น่าสนใจโรคจิตประเภทจิตเภทสามารถพัฒนาได้ โดปามีนอะโกนิสต์ยังมีประสิทธิผลในระบบนี้โดยจับกับตัวรับที่เหมาะสม โดปามีน agonists ยังมีผลในระบบ tuberoinfundibular พวกเขายับยั้งการปล่อยฮอร์โมน โปรแลคติน ที่เซลล์ประสาทที่วิ่งจากนิวเคลียสคันศรไปยังกลีบหน้าของ ต่อมใต้สมอง. prolactin เป็นฮอร์โมนที่รับผิดชอบ นม การหลั่ง (ให้นมบุตร) ในระหว่างการให้นมบุตร
การใช้และการประยุกต์ใช้ทางการแพทย์
ข้อบ่งชี้หลักอย่างหนึ่งสำหรับการใช้ยาโดพามีนอะโกนิสต์คือโรคพาร์กินสัน การเปลี่ยนแปลงความเสื่อมของระบบมอเตอร์ extrapyramidal (EPMS) ส่งผลให้เกิดการขาดสารโดพามีน สิ่งนี้จะทำให้สารสื่อประสาทเสียไป สมดุล. สิ่งนี้แสดงออกมาในความผิดปกติของระบบประสาทและโดยเฉพาะอย่างยิ่งความผิดปกติของการทำงานของมอเตอร์ ตามแบบฉบับ อาการของโรคพาร์กินสัน คือการไม่สามารถเคลื่อนไหวได้การเคลื่อนไหวของมอเตอร์โดยสมัครใจที่ช้าลงความตึงเครียดพื้นฐานที่เพิ่มขึ้นของกล้ามเนื้อโครงร่างและ การสั่นสะเทือน. เพื่อชะลอการลุกลามของโรคและบรรเทาอาการทางคลินิกผู้ป่วยมักจะได้รับโดปามีนในรูปแบบของสารตั้งต้น L-dopa อย่างไรก็ตามประสิทธิภาพของสารตั้งต้นนี้เพียงอย่างเดียวมักไม่เพียงพอดังนั้นตัวรับ D2 จึงถูกจำลองเพิ่มเติมด้วยความช่วยเหลือของ agonists ข้อบ่งชี้อีกประการหนึ่งสำหรับตัวเร่งปฏิกิริยาโดปามีนคือ โรคขาอยู่ไม่สุข (RLS) ความผิดปกติของระบบมอเตอร์ extrapyramidal นี้เป็นของกลุ่ม hyperkineses ความผิดปกตินี้แสดงออกโดย กระตุก, การรบกวนทางประสาทสัมผัสและ ความเจ็บปวด ที่ขา เช่นเดียวกับโรคพาร์คินสันกลุ่มอาการขาอยู่ไม่สุขจะได้รับการรักษาด้วยการรวมกันของ L-dopa และ dopamine agonists แต่ตัวเร่งปฏิกิริยาโดปามีนไม่เพียง แต่มีบทบาทในการทำงานของมอเตอร์เท่านั้น แต่ยังมีผลยับยั้งอีกด้วย โปรแลคติน การหลั่ง ด้วยเหตุนี้จึงใช้สำหรับหย่านมด้วย นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษาข้อร้องเรียนเกี่ยวกับฮอร์โมนที่เกี่ยวข้องกับการผลิตโปรแลคตินที่เพิ่มขึ้น ด้วยประการฉะนี้ โปรแลคติโนมา ได้รับการรักษาด้วยตัวเร่งปฏิกิริยาโดปามีนเช่น cabergoline or โบรโมคริปทีน. โปรแลคติโนมา เป็นเนื้องอกที่สร้างฮอร์โมนของส่วนหน้า ต่อมใต้สมอง. prolactinemia ที่เกิดขึ้นนำไปสู่ภาวะ hypoestrogenemia ในสตรีที่ไม่อยู่ การตกไข่ และมีประจำเดือนในผู้ป่วยครึ่งหนึ่ง เต้านม รั่วไหลตามธรรมชาติจากต่อมน้ำนม (galactorrhea) dopamine agonists บางตัวใช้ในการรักษา หย่อนสมรรถภาพทางเพศ. คำว่า หย่อนสมรรถภาพทางเพศ หมายถึงการขาดการแข็งตัวของอวัยวะเพศในระหว่างการกระตุ้น
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงโดยทั่วไปของ dopamine agonists ได้แก่ ความเกลียดชัง, อาเจียนและ ปวดหัว. อาจมีการตกหล่น เลือด ความดันและ ความเมื่อยล้า. ผู้ป่วยบางรายมีอาการง่วงซึมหรือนอนไม่หลับ นอกจากนี้ยังพบความร้อนรนอยู่บ่อยครั้ง ผลข้างเคียงอื่น ๆ ของ dopamine agonists ได้แก่ ความไม่หยุดยั้ง, อาการบวมน้ำ, ผมร่วง,หรือ เวียนหัว. ในบางกรณีผู้ป่วยจะพัฒนา ภาพหลอน หรือแม้กระทั่ง โรคจิต หลังจากรับประทานยาโดพามีน agonists ในผู้ป่วยบางรายการยับยั้งการสร้างโปรแลคตินเป็นสิ่งที่พึงปรารถนา อย่างไรก็ตามในระหว่างการให้นมบุตรผลของโดปามีน agonists ต่อ นม การไหลจะต้องได้รับการพิจารณา มิฉะนั้น, นม การไหลอาจหยุดลงโดยไม่ได้ตั้งใจ ไม่ควรให้ยาโดปามีนอะโกนิสต์ในกรณีของการเกิดพังผืดของอวัยวะ แล้วมีความเสี่ยง เนื้อเยื่อเกี่ยวพัน การเปลี่ยนแปลง (พังผืด) ของ หัวใจ วาล์ว เยื่อหุ้มปอด และ ความดันเลือดสูง ยังมีข้อห้าม การใช้ dopamine agonists ต่อหน้า ตับไม่เพียงพอ ยังต่อต้านอีกด้วย ยาเสพติด ไม่ควรใช้ร่วมกับ ประสาท.
