H2 Receptor Antagonists: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

คู่อริตัวรับ H2 เป็นตัวแทนที่ยับยั้ง กรดในกระเพาะอาหาร การผลิต เช่น ระคายเคืองพวกเขาปิดกั้นการผูกของ ธาตุชนิดหนึ่ง ไปยังตัวรับ H2 ของเซลล์ข้างขม่อมของ กระเพาะอาหาร. นอกจาก สารยับยั้งโปรตอนปั๊มมักใช้สำหรับแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นและ กรดไหลย้อน โรค

H2 receptor antagonists คืออะไร?

คู่อริตัวรับ H2 เป็นตัวแทนที่ยับยั้ง กระเพาะอาหาร การผลิตกรด คู่อริตัวรับ H2 แข่งขันกับ ธาตุชนิดหนึ่ง เพื่อครอบครองตัวรับ H2 ของเซลล์ข้างขม่อม พวกเขาเป็น ยาเสพติด ข้อ จำกัด นั้น กรดในกระเพาะอาหาร การผลิต ดังนั้นจึงใช้ควบคู่ไปด้วย สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม สำหรับแผลในกระเพาะอาหารและลำไส้เล็กส่วนต้นอย่างรุนแรง นอกจากนี้ยังใช้คู่อริตัวรับ H2 กรดไหลย้อน โรค. ใน กรดไหลย้อน โรค, กระเพาะอาหาร กรดเข้าสู่หลอดอาหารเนื่องจากความผิดปกติของกล้ามเนื้อหูรูดระหว่างหลอดอาหาร (ท่ออาหาร) และกระเพาะอาหาร นี้ กรดในกระเพาะอาหาร กรดไหลย้อนจะเห็นได้ชัดเช่น อิจฉาริษยา. การยับยั้งการสร้างกรดในกระเพาะอาหารยังช่วยลดกรดไหลย้อนในกระเพาะอาหารได้อย่างมาก ในเวลากลางคืนการผลิตกรดในกระเพาะอาหารจะลดลงถึง 90 เปอร์เซ็นต์เมื่อใช้ตัวรับ H2 receptor antagonists อย่างไรก็ตามเมื่อบริโภคอาหารประสิทธิภาพของมันจะอยู่ที่ประมาณ 50 เปอร์เซ็นต์เท่านั้น คู่อริตัวรับ H2 ลดลง กรดไฮโดรคลอริก การผลิตและการหลั่งของเอนไซม์ ธาตุเพพซิน ในกระเพาะอาหาร แต่ไม่สามารถกำจัดสาเหตุของการผลิตกรดที่เพิ่มขึ้นได้ อย่างไรก็ตามด้วยความช่วยเหลือของพวกเขาผลเสียของกรดในกระเพาะอาหาร ลำไส้เล็กส่วนต้น และสามารถบรรจุหลอดอาหารได้ สาเหตุของการเพิ่มการผลิตกรดในกระเพาะอาหาร ได้แก่ การทำงานของกระเพาะอาหาร แบคทีเรีย pylori Helicobacter หรือความผิดปกติของฮอร์โมนเช่น Ellison-Zollinger syndrome H2 receptor antagonists ไม่มีโครงสร้างทางเคมีที่สม่ำเสมอ แต่เป็นเพียงหน้าที่ทั่วไป พวกเขาผูกกับตัวรับ H2 และสามารถปิดกั้นการผูกมัดของ ธาตุชนิดหนึ่ง ไปยังผู้รับเหล่านี้

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ดังนั้นผลกระทบหลักของตัวรับ H2 ในร่างกายคือการแข่งขันกับฮีสตามีนในการครอบครองตัวรับ H2 ฮีสตามีนเป็นฮอร์โมนของเนื้อเยื่อที่มีบทบาทสำคัญในกระบวนการทางสรีรวิทยาหลายอย่างในร่างกาย พบได้ทั่วร่างกายและออกฤทธิ์โดยจับกับตัวรับฮิสตามีน H1, H2, H3 หรือ H4 นอกเหนือจากการทำหน้าที่เป็นสื่อกลางในปฏิกิริยาการอักเสบแล้วยังมีหน้าที่สร้างกรดในกระเพาะอาหารอีกด้วย เพื่อสร้างและหลั่งกรดในกระเพาะอาหารและ ธาตุเพพซินมันจับกับตัวรับ H2 ของเซลล์ข้างขม่อมของกระเพาะอาหาร การกระทำของตัวรับ H2 คือการปิดกั้นตัวรับให้มากที่สุดจากการจับกับฮิสตามีน ดังนั้นแม้ว่าคู่อริตัวรับ H2 จะจับกับตัวรับ H2 แต่ก็ไม่ก่อให้เกิดการผลิตกรดในกระเพาะอาหารหรือ ธาตุเพพซิน ในกระบวนการ. ดังนั้นยิ่งตัวรับ H2 น้อยลงสำหรับฮีสตามีนก็จะสามารถผลิตกรดในกระเพาะอาหารได้น้อยลง

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

สำหรับการรักษาแผลในกระเพาะอาหารและ อิจฉาริษยา, H2 receptor antagonists ใช้ในระดับมากนอกเหนือไปจาก สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม. ในบริบทนี้พวกเขามีประสิทธิภาพค่อนข้างต่ำในการต่อต้านการสร้างกรดที่เพิ่มขึ้นในกระเพาะอาหารมากกว่าสารยับยั้งโปรตอนปั๊ม คลาสสารที่ใช้งานของตัวรับ H2 เป็นตัวแทนในปัจจุบันโดย ยาเสพติด ซิเมทิดีน, รานิทิดีน, ฟาโมทิดีน, ร็อกซาทิดีน, นิซาทิดีน หรือลาฟูติดีน cimetidine เป็นยาตัวแรกของตัวแทนเหล่านี้และเปิดตัวในปี 1970 เนื่องจากมักมีผลข้างเคียงและรบกวนการเผาผลาญของหลาย ๆ ยาเสพติดมันถูกแทนที่โดยตัวแทนอื่น ๆ ที่มีหน้าที่เดียวกันในปัจจุบันเป็นส่วนใหญ่ ตัวรับ H2 แต่ละตัวจะแสดงศักยภาพของแต่ละบุคคล Famoditin ได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพสูงสุด ในขณะที่ต้องใช้เพียง 40 มิลลิกรัมเพื่อให้ได้ผลเช่นเดียวกัน นิซาทิดีน และ raniditine ต้องการมากถึง 300 มิลลิกรัม cimetidine ถึงแม้จะต้องใช้ 800 มิลลิกรัมเพื่อให้ได้ผลเช่นเดียวกัน ด้วยเหตุนี้ผลข้างเคียงที่รุนแรงจึงพัฒนาขึ้นตามการใช้งาน ระยะเวลาของการออกฤทธิ์ของตัวรับ H2 แต่ละตัวก็แตกต่างกันไปเช่นกัน famotidine มีระยะเวลาดำเนินการนานที่สุดคือสิบสองชั่วโมง สำหรับคู่อริตัวรับ H2 อื่น ๆ ระยะเวลาของการออกฤทธิ์อยู่ระหว่างสี่ถึงหกชั่วโมง การใช้สารเหล่านี้มีวัตถุประสงค์เพื่อป้องกันอิทธิพลที่เป็นอันตรายของกรดในกระเพาะอาหาร ลำไส้เล็กส่วนต้น หรือหลอดอาหารกรดในกระเพาะอาหารสามารถทำลายโดยเฉพาะเยื่อเมือกของกระเพาะอาหารและ ลำไส้เล็กส่วนต้น ได้รับความเสียหายจาก แบคทีเรียจึงเป็นพื้นฐานของการเกิดแผล ไม่มีชั้นเยื่อเมือกป้องกันในหลอดอาหาร เมื่อกรดในกระเพาะอาหารไปถึงที่นั่นจะส่งผลให้เกิดการแข็งตัวทันทีซึ่งเป็นที่ประจักษ์โดย อิจฉาริษยา. ตัวรับ H2 ไม่ได้ปกป้องเยื่อเมือกของกระเพาะอาหารลำไส้เล็กส่วนต้นและหลอดอาหารโดยตรง แต่จะลดอิทธิพลที่เป็นอันตรายของกรดในกระเพาะอาหารโดยการลดลง สมาธิ ในกระเพาะอาหาร

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

อย่างไรก็ตามผลข้างเคียงอาจเกิดขึ้นได้เมื่อรับ H2 receptor antagonists เนื่องจาก cimetidine ไม่ได้ให้ผลจนกว่าจะมีการใช้ความเข้มข้นสูงจึงทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงที่สุด ความรู้สึกไวเกินไปสามารถ นำ ไปยัง อาการปวดหัว, อาการปวดข้อ, เวียนหัว, รบกวนการนอนหลับ, ดีเปรสชัน หรือแม้กระทั่ง ภาพหลอน. นอกจากนี้อาการแพ้ ผิว ปฏิกิริยาการย่อยอาหารผิดปกติหรือ ภาวะหัวใจวาย อาจเกิดขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งการหยุดชะงักของการเผาผลาญของยาอื่น ๆ โดยการยับยั้งระบบไซโตโครม P450 ได้ผลักดันให้ไซเมทิดีนออกสู่ตลาดเป็นส่วนใหญ่ คู่อริตัวรับ H2 อื่น ๆ ไม่รบกวนการทำงานของ ล้างพิษ กระบวนการใน ตับ. อย่างไรก็ตามพวกเขายังแสดงผลข้างเคียง แต่จะเกิดขึ้นน้อยกว่าเนื่องจากใช้ในปริมาณที่น้อยลง Ranitidine or ฟาโมทิดีนตัวอย่างเช่นพัฒนาผลข้างเคียงที่คล้ายกันในบางกรณี แพ้ ผิว อาจเกิดปฏิกิริยากับอาการคันและผื่น ปัญหาระบบทางเดินอาหาร กับ ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง,หรือ อาการท้องผูก นอกจากนี้ยังมีการสังเกต สุดท้ายนี้ อาการปวดหัว และ อาการปวดข้อ อาจเกิดขึ้นได้ในบางกรณี โดยทั่วไปสำหรับคู่อริตัวรับ H2 ทั้งหมดคือข้อห้ามในการแพ้ การตั้งครรภ์และระหว่างการให้นมบุตร