linezolid เป็น ยาปฏิชีวนะ จากชั้น oxazolidinone ของ ยาเสพติด. ยาใช้เป็นยาสำรอง ยาปฏิชีวนะ.
linezolid คืออะไร?
ปัจจุบัน linezolid เป็นเพียง MRSA-คล่องแคล่ว ยาปฏิชีวนะ ใช้ได้ทั้งทางปากและทางหลอดเลือดดำ ยา linezolid อยู่ในกลุ่มใหม่ที่ค่อนข้างใหม่ของ ออกซาโซลิดีน. ออกซาโซลิดีน มีสารประกอบเฮเทอโรไซคลิกที่อิ่มตัว พวกเขายับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนใน แบคทีเรีย. อย่างไรก็ตามไม่เหมือนใคร ยาปฏิชีวนะ เช่นเตตราไซคลีน แมคโครไลด์ และลินโคซาไมด์พวกมันยับยั้งการเริ่มต้นของการสังเคราะห์อยู่แล้ว Linezolid เป็นยาปฏิชีวนะที่ใช้สำหรับการติดเชื้อเป็นหลัก vancomycinทน เชื้อโรค. Linezolid มีประสิทธิภาพโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการติดเชื้อแกรมบวก แบคทีเรีย. ปัจจุบันเป็นเพียงรายเดียว MRSAยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์ใช้ได้ทั้งทางปากและทางหลอดเลือดดำ MRSA หมายถึงสายพันธุ์ของแบคทีเรีย เชื้อ Staphylococcus aureus ที่ทนทานต่อß-lactam ทั้งหมด ยาปฏิชีวนะเช่น ยาปฏิชีวนะ. โดยปกติแล้วสิ่งเหล่านี้ เชื้อโรค มีความต้านทานต่อยาหลายชนิดและยังมีความต้านทานต่อ ยาปฏิชีวนะ เช่น quinolones, tetracyclines, erythromycin, ซัลโฟนาไมด์และ vancomycin. Linezolid ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษา nosocomial โรคปอดบวม และรุนแรง ผิว และการติดเชื้อในเนื้อเยื่ออ่อน
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
ไลน์โซลิดของยาปฏิชีวนะยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนใน แบคทีเรีย. ในการสังเคราะห์โปรตีนสิ่งมีชีวิตผลิต โปรตีน (ธาตุโปรตีนชนิดหนึ่ง) โดยการแปล การสังเคราะห์โปรตีนเป็นสิ่งจำเป็นสำหรับการสร้างใหม่ โปรตีน ในเซลล์ โดยไม่ต้องผลิต โปรตีน, ยีน ไม่สามารถแสดงออกได้ นอกจากนี้ยังหมายความว่าหากไม่มีการสังเคราะห์โปรตีนเซลล์จะไม่สามารถขยายพันธุ์ต่อไปได้ พวกเขายังไม่สามารถดำเนินการต่อไปได้ ขึ้น. Linezolid ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรียในช่วงเริ่มต้น ในการทำเช่นนี้ยาจะจับกับหน่วยย่อย 50S ของ ไรโบโซม. การสังเคราะห์โปรตีนเกิดขึ้นใน ไรโบโซม. อย่างไรก็ตาม linezolid ป้องกันการสังเคราะห์โปรตีนโดยสร้างสิ่งที่เรียกว่าการเริ่มต้นที่ซับซ้อน อย่างไรก็ตามมีเพียง Gram-positive เชื้อโรค ได้รับผลกระทบจากฤทธิ์แบคทีเรียนี้ เชื้อโรคแกรมลบมีความต้านทานต่อ linezolid
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
Linezolid กลายเป็นยาปฏิชีวนะสำรองที่สำคัญเมื่อเทียบกับแบคทีเรียแกรมบวกหลังจากการพัฒนาไม่นาน ยาปฏิชีวนะสำรองสามารถให้ได้ภายใต้ข้อ จำกัด เท่านั้น มีข้อบ่งชี้ที่เข้มงวด เหตุผลหนึ่งสำหรับข้อ จำกัด นี้คือผลข้างเคียงที่รุนแรงของตัวแทน นอกจากนี้การใช้ยาปฏิชีวนะสำรองตามเป้าหมายมีวัตถุประสงค์เพื่อป้องกันการดื้อยาเพิ่มเติม โดยปกติ vancomycin เป็นยาปฏิชีวนะมาตรฐาน MRSA อย่างไรก็ตามปัจจุบันมีจำนวนมากขึ้นเรื่อย ๆ เชื้อโรค ที่ทนทานต่อ vancomycin ในกรณีเหล่านี้จะใช้ linezolid มีบทบาทโดยเฉพาะอย่างยิ่งในการรักษาการติดเชื้อ MRSA ที่รุนแรงในโรงพยาบาลและใน การรักษาด้วย ทนต่อยาหลายชนิด วัณโรค. เชื้อ รวมทั้งสายพันธุ์ที่ทนต่อ methicillin (MRSA), enterococci รวมทั้งสายพันธุ์ที่ทนต่อ vancomycin (VRE) และ Streptococci รวมทั้ง ยาปฏิชีวนะสายพันธุ์ที่อยู่ห่างไกลมีความไวต่อ linezolid ยานี้ได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษา nosocomial หรือที่ได้มาจากชุมชน โรคปอดบวม. Linezolid ยังใช้สำหรับรุนแรง ผิว หรือการติดเชื้อที่เนื้อเยื่ออ่อน อย่างไรก็ตามก่อนการรักษาควรทำการทดสอบทางจุลชีววิทยาเพื่อตรวจสอบว่าการติดเชื้อเกิดจากแบคทีเรียแกรมบวกที่ไวต่อ linezolid หรือไม่
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงของ linezolid คือ ไขกระดูก การปราบปราม. เพราะ เลือด การก่อตัวเกิดขึ้นใน ไขกระดูก, การเปลี่ยนแปลงใน การนับเม็ดเลือด เกิดขึ้น ใน pancytopenia ทั้งหมด เลือด เซลล์ในเลือดลดลงอย่างมากดังนั้น โรคโลหิตจาง, เม็ดเลือดขาวและ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ มีอยู่ในเวลาเดียวกัน อย่างไรก็ตามนิวโทรพีเนียและ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ ยังสามารถเกิดขึ้นอย่างโดดเดี่ยว ในภาวะนิวโทรพีเนีย นิวโทรฟิลแกรนูโลไซต์ จะลดลง เพราะว่า ระบบภูมิคุ้มกัน ได้รับผลกระทบโดยตรงการติดเชื้อแบคทีเรียที่รุนแรงด้วย ไข้ และ หนาว อาจพัฒนา บุคคลที่ได้รับผลกระทบจะรู้สึกไม่สบายและเป็นโรคเยื่อเมือก เนื้อร้าย ของ ปาก, ลำคอ, คอและอวัยวะเพศ ใน ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, เลือด การแข็งตัวของเลือดลดลง ผู้ป่วยจะได้รับเลือดเร็วขึ้นหรือเพิ่มขึ้น จมูก และ / หรือมีเลือดออกที่เหงือกผลข้างเคียงอีกอย่างของ linezelide คือ ความดันเลือดสูง (ความดันเลือดสูง). นอกจากนี้อาจเกิดการยับยั้ง monoaminooxidase-A และ monoaminooxidase-B ซึ่งอาจส่งผลเสียต่อไฟล์ ระบบประสาท. นอกจากนี้ผู้ป่วยที่ได้รับรายงาน linezolid อาการปวดหัว และการระคายเคืองของระบบทางเดินอาหาร ไม่ควรใช้ Linezolid ในกรณีที่มีอาการแพ้ที่เป็นที่รู้จัก การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตรยังเป็นข้อห้ามเนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรง นอกจากนี้ห้ามใช้ linezolid ร่วมกับการใช้ สารยับยั้ง MAO. สารยับยั้ง MAO เป็น ยาเสพติด จากกลุ่มของ antidepressants. พวกเขากำหนดไว้สำหรับ โรคพาร์กินสัน และ ดีเปรสชัน, ท่ามกลางคนอื่น ๆ. นอกจากนี้ยังควรสังเกตว่า linezolid ยังส่งผลกระทบ serotonin ระดับในส่วนกลาง ระบบประสาท (CNS) ผ่านการยับยั้ง monoamine oxidase เมื่อใช้ยาร่วมกับยาอื่น ๆ ที่เพิ่มขึ้น serotonin ระดับในเลือดซึ่งเป็นอันตรายถึงชีวิต เซโรโทนินซินโดรม สามารถส่งผล ลักษณะของความผิดปกติซึ่งเป็นผลมาจากการสะสมของ สารสื่อประสาท serotoninเป็นอาการทางระบบประสาทและความรู้ความเข้าใจ บุคคลที่ได้รับผลกระทบต้องทนทุกข์ทรมานจากความกระสับกระส่ายโดยไม่สมัครใจ กล้ามเนื้อกระตุก, หนาว, การสั่นสะเทือน, การขับเหงื่อและเพิ่มขึ้น สะท้อน.
