ผลกระทบ
P2Y12 คู่อริเป็นสารต้านเกล็ดเลือดและป้องกันการก่อตัวของ เลือด ลิ่มเลือด ผลกระทบเกิดจากการผูกกับไฟล์ อะดีโนซีน ตัวรับไดฟอสเฟต P2Y12 บน เกล็ดเลือด. ตัวรับนี้มีบทบาทสำคัญในการกระตุ้นไกลโคโปรตีน (GP) -IIb / IIa และการรวมตัวของเกล็ดเลือด ผลผูกพันอย่างต่อเนื่องของ อะดีโนซีน ไดฟอสเฟต (ADP) ถึง P2Y12 เป็นข้อกำหนดเบื้องต้นที่สำคัญสำหรับการสร้างลิ่มเลือดอุดตัน thienopyridines clopidogrel และ ปราซูเกรล ผูกมัดกับตัวรับอย่างกลับไม่ได้ผ่านพันธะไดซัลไฟด์และใช้ผลของมันตลอดชีวิตของเกล็ดเลือด ยาเสพติด จึงออกฤทธิ์ได้นานถึง 7-10 วันหลังหยุดยาซึ่งเป็นผลเสียหากต้องผ่าตัดเพราะเสี่ยงต่อการตกเลือด ในทางตรงกันข้าม, ticagrelorซึ่งเป็นยาใหม่ที่ได้รับการอนุมัติในปี 2011 เป็นยายับยั้งการแข่งขันและย้อนกลับได้ซึ่งสามารถหยุดใช้งานได้อย่างรวดเร็ว
โครงสร้างและเมตาโบลิมัส
clopidogrel และ ปราซูเกรล คือ thienopyridines ตัวแทนทั้งสองคือ ผลิตภัณฑ์ และจะต้องถูกแปลงเมตาบอลิซึมเป็นยาที่ใช้งานอยู่ผ่าน เอสเตอร์ ไฮโดรไลซิสและไซโตโครเมส P450 clopidogrel มีความอ่อนไหวต่อยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ และประสิทธิภาพอาจถูก จำกัด ด้วยความแตกต่างทางพันธุกรรม ส่งผลให้สัดส่วนที่เกี่ยวข้องของผู้ป่วยตอบสนองต่อการรักษาไม่เพียงพอ Clopidogrel ถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพเป็นสารที่ใช้งานอยู่โดย CYP2C19 ผลการศึกษาต่างๆบ่งชี้ว่าควบคู่กันไป การบริหาร ของที่กำหนดโดยทั่วไป สารยับยั้งโปรตอนปั๊ม (โดยเฉพาะอย่างยิ่ง omeprazole) ช่วยลดฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของ clopidogrel omeprazole เป็นตัวยับยั้ง CYP2C19 และลดการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ การเปิดใช้งานของ ปราซูเกรล ไม่ได้เกิดขึ้นผ่าน CYP2C19 หรือ CYP2C9 ซึ่งเป็นข้อดีในแง่ของ ปฏิสัมพันธ์ และความแปรปรวนทางพันธุกรรม เมตาบอไลต์จะถูกสร้างขึ้นอย่างรวดเร็วมากขึ้น การเริ่มต้นของการกระทำ เร็วกว่าและ prasugrel ยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือดได้ดีกว่า clopidogrel Ticagrelor เป็นศัตรูโดยตรงอย่างรวดเร็ว การเริ่มต้นของการกระทำ ที่ไม่ต้องการการกระตุ้นการเผาผลาญ เป็น cyclopentyltriazolopyrimidine ที่ไม่มีโครงสร้าง thienopyridine Ticagrelor ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 เป็นหลัก เป็นสารตั้งต้นเช่นเดียวกับสารยับยั้งอย่างอ่อนของ พีไกลโคโปรตีน. แคนเกรลอร์ ยังเป็นศัตรูโดยตรงได้อย่างรวดเร็ว การเริ่มต้นของการกระทำและสามารถควบคุมได้อย่างง่ายดายเนื่องจากครึ่งชีวิตสั้น ไม่ใช่ prodrug และไม่มีโครงสร้าง thienopyridine
ส่วนผสมที่ใช้งาน
รุ่นที่ 1:
- ทิโคลพิดีน (Ticlid, ปิดฉลาก).
รุ่นที่ 2:
รุ่นที่ 3:
- ติคาเกรเลอร์ (Brilique, 2011).
- แคนเกรเลอร์ (Kengrexal, 2015)
ตัวชี้วัด
สำหรับป้องกันภาวะหลอดเลือดเช่นกล้ามเนื้อหัวใจตายและ ละโบม ในผู้ป่วยโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลันและการแทรกแซงของหลอดเลือดทางผิวหนัง P2Y12 คู่อริมักใช้ร่วมกับ กรดอะซิทิลซาลิไซลิก (แอสไพริน คาร์ดิโอ) เนื่องจากผลการทำงานร่วมกันของพวกเขา ชุดค่าผสมคงที่ยังมีจำหน่ายทั่วไปสำหรับวัตถุประสงค์นี้ (เช่น DuoPlavin)
ปริมาณ
ตามฉลากยา. สำหรับ clopidogrel และ prasugrel การให้ยาวันละครั้งเพียงพอสำหรับการบำรุงรักษา ต้องรับประทาน Ticagrelor วันละสองครั้งซึ่งอาจก่อให้เกิดปัญหาได้ การยึดมั่นในการรักษา. แคนเกรลอร์ เป็นยาฉีด
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมถึงเลือดออกในอวัยวะต่างๆ