พรีมาควิน เป็นยาตามใบสั่งแพทย์ที่มีคุณสมบัติในการต่อต้านปรสิต ใช้สำหรับการป้องกันการรักษาและการติดตามผล มาลาเรีย. ในแนวทางการรักษาของ มาลาเรียสมาคมเวชศาสตร์เขตร้อนและนานาชาติแห่งเยอรมัน สุขภาพ (DTG) แนะนำ พรีมาควิน เป็นส่วนเสริม การรักษาด้วย ไปยัง มาลาเรีย ในการรักษา มาลาเรีย Tertiana ในเยอรมนี พรีมาควิน ผลิตและจำหน่ายโดย Bayer AG ภายใต้ชื่อทางการค้าว่า Primaquine
primaquine คืออะไร?
Primaquine หรือ N4- (6-methoxyquinolin-8-yl) pentan-1,4-diamine เป็นส่วนผสมของ racemic ที่มีสูตรโมเลกุล C15 H21 N3 O เป็นอนุพันธ์ 8-aminoquinoline สารต้นแบบ (primaquine bisphosphonate) เป็นผลึกสีแดงส้มและ น้ำ- ละลายน้ำได้ ผง มีกลิ่นเป็นกลางและขม ลิ้มรส.
การกระทำทางเภสัชวิทยา
หลังออรัล การบริหารprimaquine ถูกดูดซึมได้ง่ายผ่านทาง ทางเดินอาหาร และเผาผลาญอย่างรวดเร็วโดย ตับ เป็นอนุพันธ์ของคาร์บอกซิล พลาสม่าสูงสุด สมาธิ ถึง primaquine ในเวลาประมาณ 2 ถึง 3 ชั่วโมง Primaquine มีครึ่งชีวิต 5 ถึง 6 ชั่วโมง อนุพันธ์ของคาร์บอกซิล (carboxyprimaquine) มีครึ่งชีวิต 24 ถึง 30 ชั่วโมง เพียงเล็กน้อยของ primaquine (ประมาณ 1%) เท่านั้นที่ถูกขับออกมาในรูปแบบดั้งเดิม การขับถ่ายเกิดขึ้นทางปัสสาวะ ในฐานะตัวแทนการรักษา primaquine จะใช้เวลา 14 วัน ในชีวิตประจำวัน ปริมาณ คำนวณตามน้ำหนักตัวของผู้ป่วยและขึ้นอยู่กับสูตรการรักษาโดยรวมหรือยาอื่น ๆ ที่ใช้ เพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกันโรคขอแนะนำให้รับประทานยาเป็นเวลา 1 ถึง 2 วัน ปริมาณ สำหรับผู้ใหญ่คือ 30 มก. สำหรับเด็ก 0.3 มก. ต่อกิโลกรัมของน้ำหนักตัวต่อวัน ต้องใช้มาตรการป้องกันโรคภายในระยะเวลา 1 วันก่อนถึง 1 สัปดาห์หลังจากอยู่ในพื้นที่มาลาเรีย Primaquine ไม่ได้รับการรับรองให้เป็นยาสำหรับ การป้องกันโรคมาลาเรีย ในเยอรมนี เพื่อจุดประสงค์นี้จะต้องได้รับยาในต่างประเทศ
การใช้และการประยุกต์ใช้ทางการแพทย์
Primaquine ถูกผลิตขึ้นตั้งแต่ปี 1940 และใช้เป็นยาป้องกันมาลาเรียในหลายประเทศ อย่างไรก็ตามมันแน่นอน กลไกของการกระทำ ยังไม่เป็นที่รู้จักแม้จะมีการวิจัยอย่างเข้มข้น เชื่อกันว่าปฏิสัมพันธ์ของสารกับดีเอ็นเอของพลาสโมเดียยับยั้งการสังเคราะห์ทางชีวภาพของ โปรตีนซึ่งนำไปสู่การตายของเชื้อโรค นอกจากนี้ยังมีการพิจารณาความผิดปกติของ mitochondrial Primaquine มีผลอย่างมากกับขั้นตอน exoerythrocytic ของ Plasmodium vivax และ Plasmodium ovale และในช่วงเริ่มต้นของระยะ exoerythrocytic ของ Plasmodium falciparum การเตรียมสารนี้ยังแสดงให้เห็นถึงประสิทธิภาพที่ยอดเยี่ยมในการต่อต้านเซลล์สืบพันธุ์ของพลาสโมเดียโดยเฉพาะ Plasmodium falciparum อย่างไรก็ตาม primaquine ไม่ได้ผลในขั้นตอนการสร้างเม็ดเลือดแดงของพลาสโมเดีย แม้ว่าจะไม่ได้รับการรับรองสำหรับวัตถุประสงค์นี้ในเยอรมนี แต่ primaquine พบว่าใช้ในการป้องกันโรคมาลาเรียทุกประเภท การศึกษาในประเทศแอฟริกากลางโคลอมเบียอิหร่านและอินโดนีเซียแสดงให้เห็นถึงผลการป้องกันของพลาสโมเดียมฟัลซิปารัมถึง 85% ต่อเชื้อพลาสโมเดียมฟัลซิปารัมซึ่งมีหน้าที่ก่อให้เกิดโรคมาลาเรียทรอปิกา ในทางตรงกันข้ามการใช้ primaquine ในการรักษาโรคมาลาเรียควอทานาและมาลาเรียทรอปิกาไม่ถือว่ามีประโยชน์ ในฐานะตัวแทนการรักษาและเพื่อป้องกันการกลับเป็นซ้ำ primaquine ใช้สำหรับโรคมาลาเรีย tertiana ซึ่งเกิดจาก Plasmodium vivax และ Plamodium ovale
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ห้ามใช้ Primaquine สำหรับผู้ที่มี กลูโคส-6-ฟอสเฟต การขาด dehydrogenase และสำหรับผู้ที่มี โรคลูปัส หรือรูมาตอยด์ โรคไขข้อ. ข้อห้ามอีกประการหนึ่งคือการใช้ยา hemolytic ที่อาจเกิดขึ้นหรือมีความรู้สึกไวต่อยา ในขณะที่ใช้ primaquine ขอแนะนำให้ตรวจสอบ เลือด นับ ความปลอดภัยของการใช้ primaquine ในระหว่าง การตั้งครรภ์ ยังไม่ได้กำหนดขึ้นดังนั้นความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นกับเด็กในครรภ์จึงต้องถือว่าเป็นส่วนหนึ่งของอัตราส่วนความเสี่ยงต่อผลประโยชน์เมื่อจัดทำแผนการรักษา ผลข้างเคียงของ primaquine ได้แก่ โรคโลหิตจาง และ ปวดหัว, ความเมื่อยล้า และอาการง่วงนอนอาหารไม่ย่อยและ กระเพาะอาหาร ตะคิวและคัน ผิว. หากปัสสาวะมีสีเข้มต้องหยุดการรักษาด้วยพรีมาควินทันทีเนื่องจากอาจบ่งชี้ได้ ตับ เกินพิกัด ไต โรคหรือเม็ดเลือดแดงแตก
