เบลิมูมาบ เป็นโมโนโคลนอลแอนติบอดี IgG1 แลมบ์ดาที่ได้รับการรับรองสำหรับการรักษาในมนุษย์ ได้รับการอนุมัติในสหภาพยุโรปในปี 2011 ว่าเป็นการรักษาระบบ โรคลูปัส. ใช้เพื่อสนับสนุนการบำบัดแบบเดิมเมื่อไม่ได้ผลในการปรับปรุงสถานะของโรคอย่างมีนัยสำคัญ
belimumab คืออะไร?
เบลิมูมาบ จำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้า Benlysta โมโนโคลนอลแอนติบอดีที่ได้รับการดัดแปลงพันธุกรรมใช้ในการรักษาระบบ โรคลูปัส. เบลิมูมาบ (belimumabum) จำหน่ายภายใต้ชื่อการค้า Benlysta โมโนโคลนอลแอนติบอดีที่ได้รับการดัดแปลงพันธุกรรมใช้ในการรักษาระบบ โรคลูปัส (SLE). โมเลกุล IgG1 ของมันทำหน้าที่กับ B เซลล์เม็ดเลือดขาว และหยุดการตอบสนองทางภูมิคุ้มกันอัตโนมัติ ในโรคลูปัสระบบ เรือ ภายในเนื้อเยื่อเกี่ยวพันและ ผิว ถูกปิดกั้นโดยการสะสมของเม็ดโลหิตขาว (collagenosis) ยังไม่ทราบสาเหตุที่แท้จริงของโรคซึ่งส่งผลกระทบต่อคนโดยเฉลี่ยหนึ่งในสองพันคน อย่างไรก็ตามวิทยาศาสตร์การแพทย์ถือว่าปฏิกิริยาแพ้ภูมิตัวเอง Lupus erythematosus มักมาพร้อมกับอาการต่างๆเช่น ไข้หวัดใหญ่- เช่นการอ่อนแอของร่างกายการร้องเรียนของกล้ามเนื้อ โรคข้ออักเสบ, ผีเสื้อ ผื่นแดงที่แก้มและ จมูกและเลือดคั่งด้วย เกล็ดผิวหนัง. ในโรคลูปัสระบบ อวัยวะภายใน ก็ได้รับผลกระทบเช่นกัน: ส่วนกลาง ระบบประสาท, ไต, ร้องไห้และ เยื่อหุ้มหัวใจ. ผู้ป่วยมักจะเกิด โรคโลหิตจาง และมีสถานะแอนติบอดีสูงขึ้น (anti-DNA-AK, anti-Sm, ANA)
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
Belimumab ขัดขวางการเติบโตของ ระบบภูมิคุ้มกัน B เม็ดเลือดขาวดังนั้นจึงมีผลในการกดภูมิคุ้มกัน บล็อกการทำงานของ BLyS หรือ BAFF cytokine นี่คือสารส่งสารของไฟล์ ระบบภูมิคุ้มกัน ที่มีหน้าที่ในการเจริญเติบโตของเซลล์ B (“ B lymphocyte stimulator”) หากมี BLyS ในร่างกายมากเกินไปปฏิกิริยาแพ้ภูมิตัวเองต่างๆจะเกิดขึ้นพร้อมกัน จากการศึกษาทางคลินิกบางชิ้นโมโนโคลนอลแอนติบอดีมีผลอย่างมากต่อการเกิดโรค SLE อย่างไรก็ตามในปัจจุบันการศึกษาประสิทธิภาพได้ดำเนินการเฉพาะในผู้ป่วย SLE ที่มีโรครุนแรงน้อยกว่าที่ไม่ได้เป็นโรคลูปัสไตอย่างรุนแรง แผลอักเสบ หรือความบกพร่องของเส้นประสาท สิ่งนี้อาจเป็นไปได้ นำ แพทย์จะหันไปหาผู้สูงอายุที่ผ่านการพิสูจน์แล้ว rituximabซึ่งยังช่วยปรับปรุงโรคลูปัสที่รุนแรงขึ้นแทนการใช้เบลิมิมบ์ โมโนโคลนอลแอนติบอดีแสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพในผู้ป่วยที่ไม่มีหรือลดการตอบสนองต่อการรักษาแบบเดิมด้วยคอร์ติโคสเตียรอยด์ (กรณีที่รุนแรงกว่า) และ ASA (กรณีที่ไม่รุนแรง) รวมถึงไซโคลสปอรีนเอ azathioprine และ เซลล์วิทยา (ทั้งหมดใน การใช้งานนอกฉลาก). ความเหนื่อยล้า (อาการอ่อนเพลียอย่างรุนแรง) ซึ่งพบได้บ่อยในโรคลูปัสอีริทีมาโตซัสสามารถปรับปรุงได้อย่างมีนัยสำคัญด้วย การบริหาร ของ belimumab Belimumab จับกับโปรตีนกระตุ้น B-lymphocyte BLyS ที่ละลายน้ำได้ดังนั้นจึงปิดการใช้งานและป้องกันไม่ให้ทำหน้าที่ในลักษณะแพ้ภูมิตัวเอง โมโนโคลนอล การบำบัดด้วยแอนติบอดี นอกจากนี้ยังอาจเหมาะสมสำหรับคนอื่น ๆ โรคภูมิต้านตนเอง ซึ่งสามารถตรวจพบระดับ BLyS ที่เพิ่มขึ้นได้ในไฟล์ เลือด. โปรตีนแอนติบอดีถูกย่อยสลายโดยการเผาผลาญโดยโปรตีโอไลติก เอนไซม์ เปปไทด์และ กรดอะมิโน. การเปลี่ยนแปลงดำเนินไปอย่างไรโดยละเอียดยังไม่ชัดเจน เกี่ยวกับ การรักษาด้วย ในเด็กและวัยรุ่นไม่มีข้อมูลทางวิทยาศาสตร์ที่เชื่อถือได้ในปัจจุบัน ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง การบริหาร ของ Belimumab ไม่ก่อให้เกิดความเสียหายใด ๆ กับ เอ็มบริโอ หรือความอุดมสมบูรณ์ของมารดา จำนวน B-เม็ดเลือดขาว กลับสู่ภาวะปกติไม่กี่เดือนหลังคลอด ไม่ทราบว่า belimumab สามารถส่งเสริมได้หรือไม่ โรคมะเร็ง.
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
Belimumab ใช้ใน systemic lupus erythematosus (SLE) เมื่อโรคไม่ดีขึ้นอย่างมีนัยสำคัญ การบริหาร of ยากดภูมิคุ้มกัน. ในเดือนแรกของการรักษาผู้ป่วยโรค SLE จะได้รับยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำเดือนละครั้งโดยประมาณหนึ่งชั่วโมง ผู้ป่วยที่มี ความอ้วน จะได้รับ ปริมาณ 10 มก. / กก. น้ำหนักตัวและ ความหนักน้อย แต่ละคนจะได้รับน้อยกว่า ปริมาณ ระดับไม่มีผลต่อประสิทธิภาพของยาที่ให้อย่างไรก็ตามปริมาณที่สูงขึ้นโดยปกติ นำ ไปจนถึงผลข้างเคียงที่รุนแรงมากขึ้น ยานี้มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบ ผง และก่อนอื่นต้องเตรียมลงในสารละลายแช่เข้มข้น 80 มก. / มล. สารออกฤทธิ์มีครึ่งชีวิตทางการแพทย์ประมาณ 19 วัน ร่างกายเผาผลาญโดยเฉลี่ย 215 มล. / วัน ไม่ ปริมาณ การปรับตัวเป็นสิ่งที่จำเป็นในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องในการทำงานของไตเนื่องจากร่างกายจะขับยาออกไปตามลำดับ: บุคคลที่มีโปรตีนในปัสสาวะจะมีการขับออกมากกว่า 2 กรัมต่อวัน ด้วยความล่าช้า ครีเอตินีน การขับถ่ายสารออกฤทธิ์จะถูกย่อยสลายช้าลง อาจให้ยา antihistamine และ / หรือยาลดไข้ก่อนการฉีดยา หากผู้ป่วยที่เป็นโรคลูปัส erythematosus ไม่ดีขึ้นหลังจากใช้ Benlysta อย่างน้อยหกเดือนการรักษาด้วยโมโนโคลนอลแอนติบอดีมักจะหยุดลง
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นระหว่าง belimumab การรักษาด้วย รวมถึง: ไข้, การขาดเม็ดโลหิตขาว, โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, อาเจียน, การติดเชื้อ, leukoencephalopathy multifocal แบบก้าวหน้า (PML), การรบกวนการนอนหลับ, อาการไมเกรน ปวดหัว, ผื่นผิวหนัง, อาการบวมน้ำที่ใบหน้า, ความเมื่อยล้า, ดีเปรสชันและ ความเจ็บปวด ในแขนและขา ไม่ควรใช้ Belimumab ในกรณีที่มีความรู้สึกไวต่อแอนติบอดีสด วัคซีน, การติดเชื้อเรื้อรังและกำเริบ, โรคลูปัสไตอักเสบรุนแรง, ส่วนกลางรุนแรง ระบบประสาท โรคลูปัส, การติดเชื้อเอชไอวี, ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน, มะเร็ง, ตับอักเสบ B หรือ C, IgA deficiency, hypogammaglobulinemia และหลังอวัยวะสำคัญหรือ การปลูกถ่ายเซลล์ต้นกำเนิด. เพื่อให้สามารถเริ่มต้นทางการแพทย์ที่เหมาะสมได้ทันที มาตรการ ในกรณีที่มีอาการแพ้ควรให้การรักษาด้วยโมโนโคลนอลแอนติบอดีในสถานที่ที่มีผู้เชี่ยวชาญทางการแพทย์ที่เหมาะสมเท่านั้น ใช้ระหว่าง การตั้งครรภ์ ขอแนะนำเฉพาะในกรณีที่ไม่มีทางเลือกอื่น ยาเสพติดยังผ่านเข้าไป เต้านม. ดังนั้นควรให้สตรีที่ให้นมบุตรหยุดให้นมบุตรโดยเร็วที่สุด ไม่ควรใช้ Belimumab ร่วมกับ cyclophosphamide และสารกระตุ้นภูมิคุ้มกันอื่น ๆ
