Aminophylline เป็นยาขยายหลอดลมและยาขยายหลอดเลือด ใช้เป็นหลักในการต่อต้านอนุมูลอิสระใน โรคหอบหืดหลอดลม และ โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (ปอดอุดกั้นเรื้อรัง).
อะมิโนฟิลลีนคืออะไร?
Aminophylline ส่วนใหญ่ใช้เป็นตัวแทน antiasthmatic สำหรับ โรคหอบหืดหลอดลม และ โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง (ปอดอุดกั้นเรื้อรัง). เป็นยารวมกันของ ธีโอฟิลลีน และ ethylenediamine (อัตราส่วน 2: 1), aminophylline เป็นของกลุ่มอนุพันธ์ของ methylxanthine ของสารออกฤทธิ์ theophylline เป็นส่วนประกอบที่ใช้งานทางสรีรวิทยาในขณะที่ ethylenediamine ส่วนใหญ่จะเพิ่มความสามารถในการละลาย การรวมกันของสารออกฤทธิ์มีศักยภาพน้อยกว่าบริสุทธิ์ ธีโอฟิลลีน และมีระยะเวลาดำเนินการสั้นกว่า Aminophylline ส่วนใหญ่ใช้เป็น antiasthmatic หรือ bronchospasmolytic agent ในทางเดินหายใจอุดตันเนื่องจาก โรคหอบหืดหลอดลม or ปอดอุดกั้นเรื้อรัง. ใน เลือด, อะมิโนฟิลลีนถูกผูกไว้กับ โปรตีน ในอัตราประมาณ 60% ครึ่งชีวิตของพลาสมาอยู่ระหว่าง 7 ถึง 9 ชั่วโมง
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
เมื่ออะมิโนฟิลลีนเข้าสู่สิ่งมีชีวิต theophylline จะถูกปล่อยออกจากการรวมกันของยาและเงื่อนไขกลไกการออกฤทธิ์ของอนุพันธ์ของ methylxanthine ซึ่งรวมถึงโดยเฉพาะอย่างยิ่งการกระทำของมันในฐานะตัวยับยั้ง phosphodiesterase (PDE) และ อะดีโนซีน ตัวป้องกันตัวรับ Phosphodiesterase inhibitors ยับยั้ง เอนไซม์ เป็นของ phosphodiesterase Aminophylline เป็นตัวยับยั้ง PDE แบบไม่เลือกที่ยับยั้ง phosphodiesterases หลายชนิดพร้อมกันแทนที่จะเป็นชนิดเฉพาะของ เอนไซม์. ผลกระทบเกิดขึ้นโดยเฉพาะกับ theophylline ที่มีอยู่ใน aminophylline สิ่งนี้ทำให้เกิดการขยายตัวของหลอดเลือด (ขยายกว้างขึ้น) ผ่านการยับยั้ง PDE ในทางเดินหายใจและ เลือด เรือ. ในเวลาเดียวกัน aminophylline ช่วยกระตุ้นการขับปัสสาวะ (การขับปัสสาวะทางไต) กรดในกระเพาะอาหาร การหลั่งและส่วนกลาง ระบบประสาท. ในบริบทนี้อะมิโนฟิลลีนจะเพิ่มแคมป์ภายในเซลล์ (cyclic อะดีโนซีน โมโนฟอสเฟต) สมาธิซึ่งกระตุ้นการทำงานของโปรตีนไคเนส A (PKA) ซึ่งควบคุม การเผาผลาญพลังงาน. ค่ายที่เพิ่มขึ้น สมาธิ ในเนื้อเยื่อต่อไปจะเปิดใช้งาน การเผาผลาญพลังงาน ควบคุมผ่าน catecholamine และทำให้เกิดการปลดปล่อยอะดรีนาลีน นอกจากนี้การสังเคราะห์ leukotrienes ที่เกี่ยวข้องกับกระบวนการอักเสบในหลอดลม โรคหอบหืด และทำให้การตอบสนองของภูมิคุ้มกันโดยธรรมชาติถูกยับยั้ง Aminophylline เป็น อะดีโนซีน คู่อริปิดกั้นการกระทำของมันที่ตัวรับผิวเซลล์ของ หัวใจส่งผลให้เพิ่มขึ้น อัตราการเต้นหัวใจ และการหดตัว
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
Aminophylline คล้ายกับ theophylline อื่น ๆ ที่มี ยาเสพติดใช้เป็นหลักในการรักษาหลอดลม โรคหอบหืด, เรื้อรัง หลอดลมอักเสบและปอดอุดกั้นเรื้อรัง (โรคปอดอุดกั้นเรื้อรัง). มีผลผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบของหลอดลมและปอด เรือ. นอกจากนี้อะมิโนฟิลลีนยังทำให้หลอดลมขยายตัวกระตุ้นกล้ามเนื้อทางเดินหายใจและยับยั้งการปล่อยสารอักเสบจากภายนอก โดยการขยายหลอดลม (ขยายหลอดลม) สารออกฤทธิ์จะนำไปสู่การลดการหดเกร็งของหลอดลมในลักษณะของหลอดลม โรคหอบหืด และปอดอุดกั้นเรื้อรังซึ่งทำให้หายใจถี่และไอ ดังนั้นอะมิโนฟิลลีนจึงถูกใช้เป็นหลักในการรักษาและป้องกันโรคทางเดินหายใจที่เกิดจากหลอดลมตีบ (ทางเดินหายใจแคบลง) ในบริบทนี้เหมาะอย่างยิ่งสำหรับการรักษาและการป้องกันโรคหอบหืดในเวลากลางคืน Aminophylline สามารถใช้ในการโจมตีของโรคหอบหืดเฉียบพลัน ในโรคหอบหืดหลอดลมในระดับปานกลางถึงรุนแรงมักใช้สารออกฤทธิ์ร่วมกับตัวเร่งปฏิกิริยา beta-2-adrenoceptor และ glucocorticoids. ในกรณีที่มี COPD อย่างไรก็ตาม aminophylline จะรวมกับ agonists beta-2-adrenoceptor และ สารต้านโคลิเนอร์จิก. เนื่องจากเด็กและผู้สูบบุหรี่ขับสารออกฤทธิ์ได้เร็วขึ้นอะมิโนฟิลลีนจึงแสดงระยะเวลาการออกฤทธิ์สั้นลงในผู้ป่วยเหล่านี้ ใน หัวใจ ความล้มเหลวบกพร่อง ตับ or ไต ฟังก์ชั่น โรคปอดบวม, การติดเชื้อไวรัสและรุนแรง ออกซิเจน ในทางกลับกันการขาดอะมิโนฟิลลีนจะขับออกได้ช้าลง ในทั้งสองกรณีควรปรับขนาดยาให้เหมาะสม
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ในระหว่างการใช้ยา การรักษาด้วย ด้วยอะมิโนฟิลลีน โรคนอนไม่หลับ, โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, อิจฉาริษยา, ปวดหัว, ความกระปรี้กระเปร่า, การปัสสาวะเพิ่มขึ้น, ภาวะหัวใจวายเพิ่มขึ้น เลือด กลูโคสและมักจะสังเกตเห็นการสั่นของแขนขานอกจากนี้เลือด กรดยูริค และ ครีเอตินีน ระดับมักจะสูงขึ้นในขณะที่เลือด แคลเซียม ความเข้มข้นจะลดลง ยาเกินขนาดอาจ นำ ถึงอาการชักเฉียบพลัน ความดันโลหิตต่ำรุนแรง ภาวะหัวใจวายเช่นเดียวกับข้อร้องเรียนเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร ในกรณีที่แพ้สารออกฤทธิ์หลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลัน (กล้ามเนื้อหัวใจตายสด) และเฉียบพลัน จังหวะการเต้นของหัวใจ, การรักษาด้วย ห้ามใช้ aminophylline Theophylline ที่มีอยู่ใน aminophylline ถูกเผาผลาญ (metabolized) โดยส่วนใหญ่ผ่าน CYP1A2 ซึ่งเป็นเอนไซม์ภายในที่มีความสำคัญต่อการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพของยา ระดับของพลาสมาจึงอาจแตกต่างกันไปตามผู้ป่วยแต่ละราย มากมาย ปฏิสัมพันธ์ นอกจากนี้ยังมีส่วนผสมที่ใช้งานอยู่อื่น ๆ ดังนั้นโดยทั่วไปแล้วสารออกฤทธิ์จะถูกควบคุมด้วยความยับยั้งชั่งใจ เพื่อหลีกเลี่ยงความเป็นพิษของ theophylline เกินขนาดโดยเฉพาะอย่างยิ่งที่เป็นอันตรายกับอาการชักและ ภาวะหัวใจวาย-ปิด การตรวจสอบ แนะนำโดยแพทย์
