ไซตาราไบน์ เป็นยา cytostatic และใช้เป็นหลักในการรักษา myeloid เฉียบพลัน โรคมะเร็งในโลหิต. ในข้อบ่งชี้นี้เป็นหนึ่งในเซลล์ที่ใช้กันมากที่สุด ยาเสพติด. นอกจากนี้ยังใช้ใน lymphoblastic เฉียบพลัน โรคมะเร็งในโลหิต (หรือที่เรียกว่ามะเร็งเม็ดเลือดขาวเม็ดเลือดขาวเฉียบพลัน) ซินโดรม myelodysplastic และไม่ใช่ -มะเร็งต่อมน้ำเหลือง Hodgkin. ไซตาราไบน์ ยังมีผล virostatic แม้ว่าจะไม่ได้ใช้เป็นตัวแทน virostatic
Cytarabine คืออะไร?
ไซตาราไบน์ เป็นไอโซเมอร์ของนิวคลีโอไซด์ไซติดีนที่อยู่ในกลุ่ม arabinosyl nucleoside แทนที่จะเป็นβ-D-ribofuranose ที่พบบ่อยในนิวคลีโอไซด์ แต่ก็มีβ-D-arabinofuranose Cytarabine ประกอบด้วยฟูราโนส (น้ำตาล) และไซโตซีน สูตรโมเลกุลทางเคมีของสารคือ C9H13N3O5 Cytarabine มี ฟันกราม มวล จาก 243.17 gx mol ^ -1 และมีอยู่เป็นของแข็งไม่มีสี Cytarabine สามารถละลายได้ง่ายใน น้ำ. จุดหลอมเหลว คือ 212-213 องศา Celsisu Cytarabine เป็น cytostatic และจัดเป็น antimetabolite ตาม กลไกของการกระทำ. ความตาย ปริมาณ 50 ในหนูคือ> 5 มก. x กก. ^ -1 เมื่อให้ทางหลอดเลือดดำและ> 500 มก. x กก. ^ -1 เมื่อให้ทางปาก นอกจากนี้ cytarabine ยังมีฤทธิ์ virostatic แต่มักไม่ค่อยใช้เป็นตัวแทน virostatic
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
Cytarabine ใช้เป็นตัวแทน cytostatic สารนี้ทำหน้าที่เป็นแอนติเมตาโบไลท์ซึ่งหมายความว่าไซตาราไบน์มีลักษณะคล้ายกับสารเมตาโบไลต์ตามธรรมชาติและยับยั้งกระบวนการเผาผลาญ ด้วยกลไกนี้ไซตาราไบน์จะขัดขวางกระบวนการปกติ (ในกรณีนี้คือการจำลองแบบดีเอ็นเอ) นี่คือสาเหตุของการเกิด cytostatic effect จากนั้นความเป็นพิษต่อเซลล์จะถูกนำไปใช้ทางการแพทย์เพื่อรักษา โรคมะเร็ง. เพื่อชี้แจง กลไกของการกระทำ ของ cytarabine ก่อนอื่นต้องบอกว่า cytarabine ถูก phosphorylated ในร่างกายให้เป็น cytosine arinoside triphosphate Cytosinarabinoside triphosphate เป็นสารออกฤทธิ์จริง สารนี้รวมอยู่ในดีเอ็นเอในระหว่างการจำลองแบบดีเอ็นเอแทนนิวคลีโอไทด์ไซติดีนไตรฟอสเฟต รูปแบบที่ใช้งานของ cytarabin จึงแทนที่การสร้าง DNA cytidine triposphate เป็นไปได้เนื่องจากไซตาราไบน์มีคุณสมบัติทางเคมีคล้ายกับไซทาราไบน์ นอกจากนี้ไซตาราไบน์ยังบล็อกกลไกการซ่อมแซมดีเอ็นเอ โดยรวมแล้วไซตาราไบน์มีผลต่อพิษต่อเซลล์หรือทำลายเซลล์ผ่านกระบวนการที่อธิบายไว้ ผลของพิษต่อเซลล์เกือบจะเฉพาะในช่วง S ของวัฏจักรของเซลล์ เกี่ยวกับเภสัชจลนศาสตร์ของ cytarabine ควรสังเกตว่า cytarabine สามารถซึมผ่านของเหลวได้เมื่อฉีดเข้าเส้นเลือดดำและฉีดเข้าใต้ผิวหนัง หลังออรัล การบริหารไซตาราไบน์ที่ได้รับน้อยกว่า 20% จะถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด นอกจากนี้ยังสามารถให้ Cytarabine ทางหลอดเลือดดำได้ (เข้าไปในช่องว่างใต้ผิวหนัง) ในปริมาณที่สูงก็สามารถที่จะข้าม เลือด-สมอง สิ่งกีดขวางและทำให้เกิดผลในสมองได้ พลาสม่า การจับโปรตีน ของสารคือ 13% การเผาผลาญจะเกิดขึ้นใน ตับ. Cytarabine ถูกเผาผลาญไปยังสารสองตัวคือ cytosine arabinoside triphosphate และ uracil arabinoside ซึ่งเป็นสารที่ออกฤทธิ์ แต่อย่างหลังไม่ได้ การขจัด เกิดขึ้นผ่าน cytosine deaminases ใน ตับ และ ไต.
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
ทางการแพทย์ใช้ไซตาราไบน์เป็นตัวแทนเซลล์ การใช้ยาหลักคือ myeloid เฉียบพลัน โรคมะเร็งในโลหิต (AML) Cytarabine เป็นหนึ่งในเซลล์ที่สำคัญที่สุด ยาเสพติด และได้รับการบริหารในเกือบทุกการรักษา AML นอกจากนี้ยังใช้สารนี้ใน โรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน. ระบบการปกครองที่ใช้บ่อยคือวิธีการที่เรียกว่า 7 + 3 ซึ่งให้ไซตาราไบน์เป็นเวลาเจ็ดวันตามด้วยสารจากกลุ่มแอนทราไซคลินเป็นเวลาสามวัน ข้อบ่งชี้ของไซตาราไบน์ในเด็กและวัยรุ่นเช่นเดียวกับในผู้ใหญ่คือ มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน (เอเอ็มแอล) โรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน (ทั้งหมด), ซินโดรม myelodysplastic (MDS) และไม่มะเร็งต่อมน้ำเหลือง Hodgkin (NHL). ปริมาณของยา cytostatic ขึ้นอยู่กับโรคที่ได้รับการรักษาและอายุความสูงและน้ำหนักตัวของผู้ป่วย
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ฤทธิ์พิษต่อเซลล์ของไซตาราไบน์ไม่เพียงส่งผลต่อความเสื่อม โรคมะเร็ง เซลล์ แต่ยังรวมถึงเซลล์ที่มีสุขภาพดีของสิ่งมีชีวิตด้วย นี้สามารถ นำ ไปจนถึงผลข้างเคียงที่รุนแรงในบางครั้ง อย่างไรก็ตามควรสังเกตที่นี่ว่าผลข้างเคียงเหล่านี้ต้องได้รับการยอมรับในหลาย ๆ กรณีเพื่อช่วยชีวิตผู้ป่วย หากปล่อยทิ้งไว้โดยไม่ได้รับการรักษาโรคที่ระบุไซตาราไบน์จะถึงแก่ชีวิตผลข้างเคียง ได้แก่ :
ผมร่วง (ผมร่วง), ความเกลียดชัง, ไขกระดูก ดีเปรสชัน (ความเสียหายต่อไฟล์ ไขกระดูก ที่ส่งผลให้การก่อตัวของ เลือด เซลล์), อาเจียน (อเมซิส) โรคโลหิตจาง (ในโรคโลหิตจางมีระดับลดลง เฮโมโกลบิน และมีจำนวนไม่เพียงพอ เม็ดเลือดแดง ในเลือด เป็นผลให้ไม่เพียงพอ ออกซิเจน สามารถขนส่งได้). นอกจากนี้ ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ (ลดลงจำนวน เกล็ดเลือดเรียกว่า thrombocytes ใน เลือด), นิวโทรพีเนีย (นิวโทรพีเนียคือการลดลงของ นิวโทรฟิลแกรนูโลไซต์ประเภทย่อยของ เม็ดเลือดขาว, ในเลือด), อาการไขสันหลังอักเสบ (เยื่อหุ้มสมองอักเสบ), หายใจลำบาก (หายใจถี่), เยื่อเมือกอักเสบ (แผลอักเสบ ของเยื่อเมือก) และ ตับ ความเสียหายเป็นผลข้างเคียงปกติ
