Amifostine: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

อะมิฟอสทีนหรือที่เรียกว่า Amifostinum หรือ Amifostinum trihydricum มีชื่อทางการค้าว่า Ethyol เป็นยาตามใบสั่งแพทย์ที่มีฤทธิ์ในการป้องกันเซลล์ที่ก่อตั้งขึ้นตั้งแต่ปี พ.ศ. 1995 และใช้ใน ยาเคมีบำบัด, รังสีบำบัดและป้องกันการแห้ง ปาก. ตัวอย่างเช่น อะมิฟอสทีน ใช้ในเนื้องอกขั้นสูงของ รังไข่ or หัว และ คอ ภูมิภาคโดย จำกัด ความเสียหายของเนื้อเยื่อที่อาจเกิดขึ้นจาก โรคมะเร็ง การรักษาด้วย. การป้องกันนี้ไม่ได้ขยายไปถึงเนื้อเยื่อที่เป็นมะเร็งเนื่องจากไม่มีข้อกำหนดเบื้องต้นในการนำเครื่องป้องกันรังสีเข้าสู่เซลล์ อะมิฟอสทีน โดดเด่นด้วยความกว้างในการรักษาสูงและความทนทานที่ดี

amifostine คืออะไร?

Amifostine เป็นยาตามใบสั่งแพทย์ที่มีฤทธิ์ในการป้องกันเซลล์ซึ่งก่อตั้งขึ้นตั้งแต่ปี 1995 และใช้ใน ยาเคมีบำบัด, รังสีบำบัดและสำหรับการป้องกันการแห้ง ปาก. เร็วที่สุดเท่าที่ปีพ. ศ. 1948 ฮาร์วีย์มิลตันแพตต์นักรังสีวิทยาชาวสหรัฐฯค้นพบว่ากรดอะมิโน cysteine มีฤทธิ์ป้องกันรังสี ในช่วง เย็น สงครามสถาบันกองทัพวอลเตอร์รีดได้พัฒนา - จนถึงปัจจุบันเท่านั้น - radioprotectant (WR2721) เพื่อป้องกัน กัมมันตภาพรังสี ในกรณีที่เกิดสงครามนิวเคลียร์ อย่างไรก็ตามเนื่องจากสารนี้ไม่สามารถใช้ได้ทางปาก แต่โดยการแช่เท่านั้นจึงไม่ได้ใช้ในกองทัพสหรัฐฯ ผลึกสีขาว ผง is น้ำ ละลายน้ำได้ ก่อนการใช้งานทางหลอดเลือดดำ โซเดียม คลอไรด์ สารละลาย (น้ำเกลือทางสรีรวิทยา) จะถูกเพิ่มเข้าไปในอะมิฟอสทีนหรือเอธิล ผงแต่ไม่มีอื่น ๆ ยาเสพติด ถูกเพิ่มเพื่อหลีกเลี่ยงยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์. สารละลายแช่มีอายุหกชั่วโมงที่อุณหภูมิสูงถึง 25 ° C หรือ 24 ชั่วโมงระหว่างสองถึงแปดองศาเซลเซียสและ 36 เดือน ผง ก่อตัวที่อุณหภูมิห้อง

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ในทางเคมีอะมิฟอสทีน (สูตรโมเลกุล C5H15N2O3PS) เป็นสารแม่ (prodrug) ที่ไม่ถูกเปลี่ยนเป็นสารออกฤทธิ์เอนธานธิออลจนกว่าจะถึงเนื้อเยื่อ Amifostine มีฤทธิ์ในการป้องกันเซลล์กล่าวคือช่วยป้องกัน เลือด- ภาพทำลายความเป็นพิษที่คุกคามชีวิต (ความเป็นพิษ) ของ ยาเคมีบำบัด และซ่อมแซม DNA ที่ถูกโจมตีโดย เซลล์วิทยา (โรคมะเร็ง ยาเสพติด). ยานี้ช่วยปกป้องเนื้อเยื่อที่แข็งแรง แต่ไม่ใช่เซลล์เนื้องอกจาก ผลข้างเคียงของเคมีบำบัด และการฉายรังสี (cytoprotection เฉพาะส่วน) โดยการกำจัดอนุมูลอิสระที่ก้าวร้าว ออกซิเจน สารประกอบ เนื่องจากดีกว่า เลือด ในเนื้อเยื่อที่มีสุขภาพดี amifostine สามารถมีสมาธิสูงกว่าในเนื้อเยื่อเนื้องอกถึงห้าสิบถึงหนึ่งร้อยเท่าและไปถึงเนื้อเยื่อนี้ สมาธิ หลังจากสิบถึง 30 นาที จะถูกขับออกทางปัสสาวะเพียงร้อยละสี่ของปริมาณที่ฉีดเท่านั้น อย่างไรก็ตาม amifostine ไม่สามารถป้องกันส่วนกลางได้ ระบบประสาท เพราะไม่สามารถข้ามไฟล์ เลือด-สมอง อุปสรรค

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

amifostine ป้องกันเนื้อเยื่อถูกใช้เป็นส่วนหนึ่งของเคมีบำบัดหรือ รังสีบำบัด สำหรับเนื้องอกขั้นสูงของ รังไข่, ปอด โรคมะเร็ง, หัว และ คอ เนื้องอกและสำหรับ ต่อมลูกหมาก โรคมะเร็ง. ผู้ป่วยที่มี มะเร็งรังไข่ (มะเร็งรังไข่) อยู่ระหว่างการรวมกัน การรักษาด้วย กับ ซิสพลาติน/cyclophosphamide รับเดี่ยว ปริมาณ ของสารละลาย KO Ethyol ขนาด 910 มก. / ม. ในช่วงเริ่มต้นของวงจรเคมีบำบัดภายใต้การดูแลของแพทย์ที่มีประสบการณ์ด้านเคมีบำบัดหรือการฉายแสง วิธีการแก้ปัญหา Amifostine หรือ Ethyol เป็นยาฉีดเข้าเส้นเลือดดำระยะสั้น 15 นาทีโดยให้เคมีบำบัดจริงอีกครั้งหลังจากนั้น 15 นาที ในผู้ป่วยดังกล่าวด้วย มะเร็งรังไข่สารออกฤทธิ์ช่วยลดความเสี่ยงของการติดเชื้อที่เกิดจากการรวมกัน การรักษาด้วยซึ่งเกิดจากการลดลงของ เซลล์เม็ดเลือดขาว. นอกจากนี้อะมิฟอสทีนยังช่วยลดความเป็นพิษต่อไตในเนื้องอกอื่น ๆ ที่ได้รับการรักษาด้วยการรักษาร่วมกัน (ด้วย ซิสพลาติน) - ต้องใช้ความระมัดระวังเพื่อให้แน่ใจว่าได้รับของเหลวอย่างเพียงพอ นอกจากนี้อะมิฟอสทีนยังช่วยปกป้องผู้ป่วยด้วย หัว และ คอ เนื้องอกจากพิษของรังสีรักษา

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ไม่ควรให้สารออกฤทธิ์อะมิฟอสทีนหรือเอทิออลเอเจนต์ในกรณีที่แพ้สารประกอบอะมิโนไทออลต่ำ ความดันโลหิต, การขาดของเหลว, ไตหรือ ตับไม่เพียงพอและสำหรับเด็กและผู้ป่วยที่มีอายุมากกว่า 70 ปี การตั้งครรภ์ และไม่รวมการให้นมบุตรด้วยเนื่องจากเอทิลอลมักจะให้ร่วมกับภาวะเจริญพันธุ์และการกลายพันธุ์ ยาเสพติด. ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ความเกลียดชัง, อาเจียนเพิ่มขึ้น ตับ ระดับเอนไซม์ลดลง ความดันโลหิต, ลดเลือด แคลเซียม สมาธิ, ความรู้สึกร้อนและง่วงนอนผิว ปฏิกิริยาเกิดขึ้นบ่อย (105 ใน 10,000) ในผู้ป่วยที่ได้รับรังสีบำบัดและไม่ค่อยเกิดขึ้น (7 ใน 10,000) ในผู้ป่วยที่ได้รับเคมีบำบัด อาการแพ้อาจเป็นผื่น หนาว, เจ็บหน้าอกและหายใจถี่บางครั้งหลายสัปดาห์หลังการฉีดยา เพื่อลดผลข้างเคียงให้น้อยที่สุดตรวจสอบให้แน่ใจว่าได้รับน้ำอย่างเพียงพอก่อนให้ยาและตรวจสอบ ความดันโลหิต ระหว่างและหลังการรักษา ผู้ป่วยควรนอนหงายระหว่างการฉีดยา หากความดันโลหิตลดลงกระดูกเชิงกรานของเขาควรจะสูงขึ้น (การวางตำแหน่ง Trendelenburg) และให้น้ำเกลือทางสรีรวิทยา หากทำเคมีบำบัดเฉพาะ (เช่นกับ ซิสพลาติน) ทำให้เกิดการเปล่งแสงแพทย์จะรวมเอธิล การบริหาร ด้วย antiemetic agents และติดตามของเหลวอย่างใกล้ชิด สมดุล. แพทย์ผู้รักษาจำเป็นต้องให้ยาในระยะเวลาสูงสุด 15 นาทีเท่านั้นเนื่องจากอัตราผลข้างเคียงจะเพิ่มขึ้นตามระยะเวลาของการให้ยา