สารออกฤทธิ์ ซาควินาเวียร์ เป็นสารยับยั้งโปรตีเอส ยาส่วนใหญ่จะใช้สำหรับ การรักษาด้วย ของการติดเชื้อเอชไอวี ในบริบทนี้สาร ซาควินาเวียร์ ส่วนใหญ่จะใช้ในการเตรียมการแบบผสมผสาน ยาได้รับการอนุมัติในปี 1995 เนื่องจากผู้ป่วยจำนวนมากมีอาการดื้อต่อยาอย่างรวดเร็ว ซาควินาเวียร์ ถูกนำออกจากตลาดยาในช่วงเวลาสั้น ๆ มีการเตรียมการที่ดีขึ้นตั้งแต่ปี 1997
saquinavir คืออะไร?
สารซาควินาเวียร์มีคุณสมบัติในการต้านไวรัสและใช้สำหรับการรักษา HI ไวรัส. Saquinavir ยับยั้งกระบวนการต่างๆของไวรัสโดยเฉพาะโปรตีเอส สิ่งนี้มีหน้าที่หลักในการเจริญเติบโตและการคูณของ ไวรัส. โดยรับประทานวันละสองครั้ง ยาเม็ด รับประทานหลังอาหาร ตามกฎแล้วยา saquinavir จะใช้ร่วมกับสารออกฤทธิ์ ริโทนาเวียร์. ในบางกรณียานี้เรียกอีกอย่างว่าซาควินาวิรัมหรือซาควินาเวียร์เมซิเลต ในการใช้ยา saquinavir มีอยู่ในรูปของ saquinavir mesilate มันคือ ผง ที่ดูดความชื้นเล็กน้อยและมีสีขาว สารแทบไม่ละลายใน น้ำ.
การกระทำทางเภสัชวิทยา
โดยทั่วไปซาควินาเวียร์ซึ่งเป็นสารที่ใช้งานอยู่คือ ตัวยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี. ดังนั้นยาจึงรบกวนโปรตีเอสของเอชไอวี นี่คือเอนไซม์ของไวรัสที่มีบทบาทสำคัญในการสร้างใหม่ ไวรัส. ด้วยเหตุนี้ saquinavir ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์จึงช่วยชะลอการเพิ่มจำนวนของไวรัส HI ในสิ่งมีชีวิตของมนุษย์ หากรับประทานสารซาควินาเวียร์เพียงอย่างเดียว การดูดซึม มักจะต่ำเกินไปดังนั้นผลกระทบจึงไม่เพียงพอ เนื่องจากซาควินาเวียร์ถูกย่อยสลายไปเป็นสารเมตาโบไลต์ที่ไม่ได้ผลเป็นส่วนใหญ่ ด้วยเหตุนี้ในปัจจุบันจึงมักใช้ยาร่วมด้วย ริโทนาเวียร์. นอกจากนี้ยังเป็นไฟล์ ตัวยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี. สารออกฤทธิ์ทั้งสองอย่างเข้าด้วยกัน นำ ให้สูงขึ้น สมาธิ ของยาใน เลือด พลาสมาซึ่งเพิ่มประสิทธิภาพอย่างมีนัยสำคัญ สารออกฤทธิ์ saquinavir ถูกทำลายลงอย่างรวดเร็วใน ตับ. ระบบไซโตโครมมีหน้าที่หลักในการย่อยสลาย ถ้า ริโทนาเวียร์ จะถูกนำไปใช้ควบคู่กันซึ่งจะนำไปสู่การชะลอการย่อยสลายของซาควินาเวียร์ในตับเพื่อให้สารมีประสิทธิภาพนานขึ้น นอกจากนี้ในบางกรณียาจะรวมกับ reverse transcriptase inhibitors โดยหลักการแล้วซาควินาเวียร์ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์นำไปสู่การลดปริมาณไวรัส
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
Saquinavir ใช้ในกรณีส่วนใหญ่ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี โดยเฉพาะอย่างยิ่งตัวแทนจะใช้ในการรักษาผู้ใหญ่ที่ติดเชื้อเอชไอวี -1 ยาต้านไวรัสอื่น ๆ ยาเสพติด มักใช้เพื่อเพิ่มผลของซาควินาเวียร์ ที่สอดคล้องกัน การรักษาด้วย วิธีนี้เรียกว่า HAART หรือการรักษาด้วยยาต้านไวรัสที่ออกฤทธิ์สูง ปริมาณของยา saquinavir เกิดขึ้นตามข้อมูลของผู้เชี่ยวชาญ ตามกฎแล้วจะอยู่ในรูปแบบของ ยาเม็ด ที่รับประทานทางปาก เหล่านี้ ยาเม็ด รับประทานวันละสองครั้งหลังอาหาร ในกรณีส่วนใหญ่การรวมกัน การรักษาด้วย ดำเนินการกับ ritonavir สารที่ใช้งานอยู่ สารนี้เรียกว่าสารยับยั้ง CYP ซึ่งจะชะลอการเผาผลาญของซาควินาเวียร์
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ต่างๆและข้อร้องเรียนอื่น ๆ เป็นไปได้ในระหว่างการรักษาด้วยซาควินาเวียร์ สิ่งเหล่านี้จะต้องได้รับการชั่งน้ำหนักอย่างละเอียดโดยแพทย์เมื่อกำหนดตัวแทน Anamnesis คือการอภิปรายของผู้ป่วย ประวัติทางการแพทย์มีบทบาทสำคัญ เนื่องจากแพทย์ที่เข้าร่วมวิเคราะห์ผู้ป่วย ประวัติทางการแพทย์ เช่นเดียวกับนิสัยของครอบครัว ผลข้างเคียงที่เกิดจากยาซาควินาเวียร์เกิดขึ้นกับความถี่ที่แตกต่างกัน อาการที่พบบ่อยที่สุดในระหว่างการรับประทานซาควินาเวียร์คือการร้องเรียนเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหารเช่น ความเกลียดชัง, ความเจ็บปวด ใน บริเวณหน้าท้อง และ โรคท้องร่วง. ระบบประสาทส่วนปลายและ อาการปวดหัว ยังเป็นไปได้ นอกจากผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นจากซาควินาเวียร์แล้วยังมีข้อห้ามบางประการที่ต้องพิจารณาก่อนรับประทานยาเป็นครั้งแรก หากบุคคลที่เกี่ยวข้องทนทุกข์ทรมานจากความรู้สึกไวต่อสารที่ใช้งาน saquinavir จำเป็นต้องงดการรักษาด้วยยาในกรณีนี้ต้องพบทางเลือกอื่นในการรักษา ยานี้ยังห้ามใช้ในกรณีที่มีอาการรุนแรง ตับไม่เพียงพอ. ข้อมูลที่สมบูรณ์เกี่ยวกับข้อห้ามระบุไว้ในข้อมูลยาของซาควินาเวียร์ นอกจากนี้ก่อนที่จะเริ่มการรักษาด้วยซาควินาเวียร์ควรสังเกตว่ามีหลายอย่าง ปฏิสัมพันธ์ กับตัวแทนอื่น ๆ อยู่ ตัวอย่างเช่นการใช้ ไพโมไซด์, midazolam, สตาวูดีน, ไดดาโนซีน, อีฟาวิเรนซ์และ คลาริโธรมัยซิน ควรหลีกเลี่ยง เนื่องจากสารเหล่านี้ทำปฏิกิริยากับระบบไซโตโครมที่รับผิดชอบในการย่อยสลายซาควินาเวียร์ เป็นผลให้การเปลี่ยนแปลงของระดับพลาสม่านั้นเกิดขึ้น นำเหนือสิ่งอื่นใดเพื่อความสามารถในการควบคุมผลของซาควินาเวียร์ที่แย่ลง โดยทั่วไป saquinavir เป็นสารตั้งต้นของสาร CYP3A4 สำหรับเหตุผลนี้, ปฏิสัมพันธ์ ด้วยสารยับยั้งหรือตัวกระตุ้นของ CYP อาจเกิดขึ้นได้หากรับประทานควบคู่ไปกับซาควินาเวียร์ โดยหลักการแล้วควรรายงานผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นทั้งหมดให้แพทย์ทราบเพื่อตัดสินใจเลือกแนวทางการรักษาต่อไป อาจจำเป็นต้องหยุดยาหากเกิดภาวะแทรกซ้อนรุนแรงจากซาควินาเวียร์
