ผลิตภัณฑ์
ดิจอกซิน มีจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศในรูปแบบแท็บเล็ตและเป็นวิธีการฉีดและได้รับการรับรองตั้งแต่ปีพ. ศ. 1960 (Digoxin Juvisé, original: Sandoz)
โครงสร้างและคุณสมบัติ
ดิจอกซิน (C41H64O14, Mr = 780.96 g / mol) คือ cardiac glycoside ที่ได้จากใบของ. ประกอบด้วยหน่วยน้ำตาลสามหน่วย (hexoses) และ aglycone digoxigenin มีอยู่ในรูปของผลึกไม่มีสีหรือเป็นสีขาว ผง ที่ไม่ละลายน้ำในทางปฏิบัติ น้ำ.
ผลกระทบ
ดิจอกซิน (ATC C01AA05) มีผลกระทบมากมายต่อไฟล์ หัวใจ กล้ามเนื้อ. สิ่งที่สำคัญที่สุด ได้แก่ :
- เพิ่มแรงหดตัวและความเร็ว (inotropic บวก)
- ลดลง หัวใจ อัตรา (chronotropic เชิงลบ)
- การชะลอตัวของการนำกระตุ้น (dromotropic เชิงลบ)
- เพิ่มความตื่นเต้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งของกล้ามเนื้อกระเป๋าหน้าท้อง (bathmotropic บวก)
ผลของผลกระทบเหล่านี้เพิ่มขึ้น ละโบม ปริมาณซึ่งช่วยเพิ่มการทำงานของไต เลือด ไหลและเพิ่มปริมาณปัสสาวะ Digoxin ยังมีผลต่อไตโดยตรงเช่นการยับยั้ง Na+ การดูดซึมกลับ ผลอิโนโทรปิกในเชิงบวกสามารถตรวจพบได้เฉพาะในเส้นใยกล้ามเนื้อหัวใจที่แข็งแรงเท่านั้นสิ่งนี้อธิบายถึงความสำคัญที่ลดลงของ glycosides หัวใจ ในการรักษา หัวใจ ความล้มเหลวในวันนี้ นอกจากนี้ยังเป็นข้อเสียที่ผลของ digitalis ทำให้เพิ่มขึ้น ออกซิเจน ความต้องการของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจซึ่งอาจไม่เอื้ออำนวยโดยเฉพาะอย่างยิ่งในบริบทของภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเฉียบพลันหรือเรื้อรัง (เช่นหลอดเลือดหัวใจ เส้นเลือดแดง โรค).
กลไกการดำเนินการ
ผลของดิจอกซินขึ้นอยู่กับการยับยั้งหน่วยย่อยอัลฟาที่มีเยื่อหุ้มเซลล์ของ Na+/K+-ATPase. สิ่งนี้นำไปสู่การยับยั้ง Na โดยทางอ้อม+- และ Ca2+- แลกเปลี่ยนทำให้ Ca เพิ่มขึ้น2+ สมาธิ ใน myocytes หัวใจและการดูดซึมของ Ca2+ ลงในผลลัพธ์เรติคูลัม sarcoplasmic เป็นผลให้แรงหดตัวและความเร็วของ กล้ามเนื้อหัวใจ เพิ่มขึ้น การยับยั้ง Na+/K+นอกจากนี้ยังคิดว่า ATPase ช่วยเพิ่มความไวของตัวรับคลื่นความถี่วิทยุซึ่งอาจอธิบายถึงผลกระทบของระบบประสาทของดิจอกซิน
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาทั้งเฉียบพลันและเรื้อรัง หัวใจล้มเหลว และ ภาวะหัวใจเต้น และกระพือปีก
ปริมาณ
ตาม SmPC. เนื่องจากช่วงการรักษาที่แคบจึงได้รับการตรวจสอบการปรับเปลี่ยนตามแต่ละบุคคลอย่างรอบคอบ ปริมาณ เป็นสิ่งที่จำเป็น ปรับ ปริมาณ หากการทำงานของไตบกพร่อง
ห้าม
ห้ามใช้ดิจอกซินในภาวะภูมิไวเกินสงสัยว่าเป็นพิษจากดิจิตัลและในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะเช่นกระเป๋าหน้าท้อง หัวใจเต้นเร็ว และ fibrillation เกรด II หรือ III บล็อก AVหรือการขยายตัวของผนังหลอดเลือดของหลอดเลือดแดงใหญ่ที่ระดับทรวงอก (ทรวงอก หลอดเลือดโป่งพอง) และความหนาของ กล้ามเนื้อหัวใจ ด้วยการอุดตันที่เพิ่มขึ้น (hypertrophic cardiomyopathy). ไม่ควรรับประทาน Digoxin ในกรณีนี้ ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, hypercalcemia, hypomagnesemia และ ออกซิเจน ขาด. สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Digoxin ถูกขับออกมาโดยไม่เปลี่ยนแปลงทางปัสสาวะเป็นส่วนใหญ่ มีการเผาผลาญเพียงประมาณ 16% ของปริมาณที่ดูดซึม Digoxin เป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน. สารยับยั้งของสารลำเลียงนี้อาจเพิ่มความเข้มข้นของดิจอกซินในซีรัม แคลเซียม ไม่ควรให้ทางหลอดเลือดดำเนื่องจากความเป็นพิษของไกลโคไซด์เพิ่มขึ้น ยาเสพติด เช่น ยาขับปัสสาวะ และ ยาระบาย ที่มีผลต่ออิเล็กโทรไลต์ สมดุล ส่งผลให้ความเป็นพิษของไกลโคไซด์เพิ่มขึ้นเนื่องจากยาเกิดขึ้น ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ และ hypomagnesemia ตามลำดับ ร่วมกัน การบริหาร of แคลเซียม ตัวบล็อกช่อง antiarrhythmic ยาเสพติด เช่น ควินิดีน or อะไมโอดาโรน, แคปโทพริล, อิทราโคนาโซล, อะโทรพีน, สไปโรโนแลคโตนและแน่นอน ยาปฏิชีวนะ สามารถเพิ่มความเข้มข้นของดิจอกซินได้อย่างมาก Beta-blockers ช่วยเพิ่มผลของ bradycardic และตัวแทนเช่น ซูซาเมโธเนียมคลอไรด์, เรเซอร์ไพน์, ไตรไซคลิก antidepressants, ความเห็นอกเห็นใจและสารยับยั้ง phosphodiesterase ช่วยส่งเสริมภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ การใช้งานร่วมกันของ โพแทสเซียม- เพิ่มระดับ ยาเสพติด ลดผลไอโอโนโทปิกในเชิงบวกของดิจอกซิน
ผลกระทบ
อันเป็นผลมาจากหน้าต่างการรักษาที่แคบ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ และอาการมึนเมามักเกิดขึ้นกับดิจอกซินทั่วไป ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย สูญเสียความกระหาย, หัวใจเต้นผิดจังหวะ, ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วง, ใบหน้า ความเจ็บปวด, ปวดหัว, ความเมื่อยล้าอ่อนแอและง่วงนอน ไม่ค่อยสับสนสับสนรบกวนการรับรู้ โรคจิต, การรบกวนทางสายตา (การมองเห็นสี) และ อาการปวดท้อง อาจเกิดขึ้น ในกรณีที่หายากมากการขยายตัวของต่อมน้ำนมตัวผู้การชักปฏิกิริยาภูมิไวเกินและ เลือด นอกจากนี้ยังพบความผิดปกติของการนับ
