สารออกฤทธิ์และผลกระทบ | ซิโคลสปอรินก

สารออกฤทธิ์และฤทธิ์

ซิโคลสปอรินก เป็นสารออกฤทธิ์ของกลุ่มภูมิคุ้มกัน ด้วยกลไกการออกฤทธิ์ที่ซับซ้อน Ciclosporin ป้องกันการก่อตัวของไซโตไคน์ที่เรียกว่า (โปรตีน จำเป็นสำหรับปฏิกิริยาภูมิคุ้มกันในร่างกาย) นอกจากนี้ ซิโคลสปอรินก มีผลต่อเซลล์เม็ดเลือดขาวซึ่งเป็นกลุ่มเซลล์สำคัญที่จำเป็นสำหรับการสร้างปฏิกิริยาภูมิคุ้มกัน

โดยปกติลิมโฟไซต์เหล่านี้จำเป็นต้องมีสัญญาณโมเลกุลเพื่อให้ทำงานได้โจมตีสิ่งแปลกปลอมและเพิ่มจำนวน การรักษาด้วย ซิโคลสปอรินก สามารถป้องกันทั้งการกระตุ้นและการแพร่กระจายของเซลล์เม็ดเลือดขาว โดยปกติการผลิตไซโตไคน์จะเกิดขึ้นภายในเซลล์เม็ดเลือดขาวบางชนิด (ตัว ทีลิมโฟไซต์).

โดยการยับยั้งปัจจัยบางอย่างภายในเหล่านี้ ทีลิมโฟไซต์มีการผลิตไซโตไคน์น้อยลงและการตอบสนองของระบบภูมิคุ้มกันถูกระงับหรือขาดหายไป เนื่องจากคุณสมบัติของมัน Ciclosporin A มีผลเฉพาะเจาะจงมากต่อปัจจัยบางอย่าง (calcineurin) ใน T-lymphocytes สิ่งนี้มีข้อได้เปรียบที่การทำงานของร่างกายอื่น ๆ อีกมากมายสามารถทำงานต่อไปได้โดยไม่ จำกัด และเกิดผลข้างเคียงน้อยลงซึ่งมักจะเป็นปัญหาสำคัญในการกดภูมิคุ้มกันในทำนองเดียวกัน คอร์ติโซน. สารออกฤทธิ์ Ciclosporin สกัดจากเชื้อรานอร์เวย์สายพันธุ์ Beauveria nivea เหล่านี้เป็นเชื้อราชนิดย่อยหลายชนิด (Tolypocladium inflatum และ Clindrocarpon lucidum)

ผลข้างเคียง

Ciclosporin A เป็นยาที่ขัดขวางกระบวนการของ ระบบภูมิคุ้มกัน. สิ่งนี้ช่วยให้สามารถเปิดเผยผลกระทบที่รุนแรง แต่ยังทำให้เกิดผลข้างเคียงต่างๆมากมาย ในพื้นที่ของ เลือด การสร้าง Ciclosporin A นำไปสู่การลดลงของเซลล์ประเภทต่างๆ

ที่พบบ่อยที่สุดคือจำนวนเม็ดเลือดขาวที่ลดลง (สีขาว เลือด เซลล์) แต่ thrombocytes (blood เกล็ดเลือด) and เม็ดเลือดแดง (เม็ดเลือดแดง) สามารถได้รับผลกระทบนี้เรียกว่า aplastic โรคโลหิตจาง. Ciclosporin A มักทำให้เกิดผลข้างเคียงที่ไม่เฉพาะเจาะจงเช่น อาการปวดหัวเพิ่มขึ้นใน เลือด ความดัน, ความเกลียดชัง, อาเจียน, อาการปวดท้อง และ โรคท้องร่วง. นอกจากนี้การรับประทาน Ciclosporin A อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงในบริเวณดังกล่าว ระบบประสาท. ทั้งส่วนกลาง ระบบประสาท (สมอง และ เส้นประสาทไขสันหลัง) และอุปกรณ์ต่อพ่วง ระบบประสาท อาจได้รับผลกระทบ เส้นประสาทอักเสบ หรือแม้กระทั่งความเสียหายของสมองด้วยความสับสนความสับสนและการรบกวนของสติสามารถเกิดขึ้นได้

กล้ามเนื้อ ตะคิว, ไข้ และความเหนื่อยล้ายังเป็นผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ของ Ciclosporin A. ในขณะที่ ตับ มักไม่ได้รับผลกระทบ Ciclosporin A อาจส่งผลต่อไตและนำไปสู่ ไต ความผิดปกติ ผลกระทบต่อไฟล์ ระบบต่อมไร้ท่อ สามารถนำไปสู่ ความผิดปกติของประจำเดือน, ร่างกายที่เพิ่มขึ้น ผม และ สิว.

Ciclosporin A จึงเป็นยาที่มีศักยภาพสูง แต่ก็มีผลข้างเคียงมากมาย หากคุณพบผลข้างเคียงจาก Ciclosporin A โปรดปรึกษาแพทย์ผู้ทำการรักษาซึ่งจะสามารถตัดสินใจเกี่ยวกับขั้นตอนต่อไปได้! ผมร่วง ไม่ใช่ผลข้างเคียงทั่วไปของ Ciclosporin A.

ตรงกันข้ามกับอื่น ๆ อีกมากมาย ระบบภูมิคุ้มกัน ตัวแทนซึ่งป้องกันการแบ่งตัวและการแพร่กระจายของเซลล์ (เช่นกันที่ ผม ราก), Ciclosporin A ไม่ได้นำไปสู่ ผมร่วง. แทนเนื่องจากการเปลี่ยนแปลงของฮอร์โมน สมดุลค่อนข้างนำไปสู่การเพิ่มขึ้นของร่างกาย ผมซึ่งเป็นผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์โดยเฉพาะอย่างยิ่งสำหรับผู้หญิง ดังนั้นระดับฮอร์โมนที่เปลี่ยนแปลงไม่เพียง แต่นำไปสู่ความผิดปกติในรอบเดือนเท่านั้น แต่ยังสามารถทำให้เกิดการเจริญเติบโตของเส้นผมในผู้ชายเพิ่มขึ้นด้วยการเพิ่มขึ้นของการเจริญเติบโตของเส้นผมที่หน้าท้อง หน้าอก บริเวณและใบหน้า

ในบางกรณี Ciclosporin A ยังใช้เป็น ผมร่วง วิธีการรักษา. Ciclosporin A เป็นสารออกฤทธิ์ที่ส่วนใหญ่ผ่านกระบวนการ ตับ และยังถูกขับออกทางตับ เอนไซม์ที่สำคัญของวิถีการเผาผลาญนี้เรียกว่า CYP3A4 ซึ่งเกี่ยวข้องกับการขับยาหลายชนิด

Ciclosporin A จึงสามารถโต้ตอบกับยาทั้งหมดที่ผ่านกระบวนการ CYP3A4 ยาที่ยับยั้ง CYP3A4 จึงนำไปสู่ความเข้มข้นที่เพิ่มขึ้นและทำให้ผลของ Ciclosporin A เพิ่มขึ้น ได้แก่ ยาคุมกำเนิด metoclopramide (สำหรับ ความเกลียดชัง) and prednisolone (a คอร์ติโซน).

ยังมีอีกมากมาย ยาปฏิชีวนะ (โดยเฉพาะจากกลุ่มของ แมคโครไลด์ และยาปฏิชีวนะ azole) อาจทำให้เกิดปฏิกิริยากับ Ciclosporin A. นอกจากนี้แม้แต่อาหารบางชนิดเช่นน้ำเกรพฟรุตก็สามารถทำให้เกิดปฏิกิริยาดังกล่าวได้ ผลตรงข้ามเช่นการลดลงของผลกระทบเกิดขึ้นกับตัวเหนี่ยวนำที่เรียกว่า CYP3A4

สิ่งเหล่านี้นำไปสู่การสร้างเอนไซม์ที่เพิ่มขึ้นและส่งผลทางอ้อมเพื่อเพิ่มการขับออกของ Ciclosporin A. ในบรรดาสารกระตุ้นของ CYP3A4 ได้แก่ ยาปฏิชีวนะ rifampicin หรือสมุนไพร ยากล่อมประสาท สาโทเซนต์จอห์น (อย่างแม่นยำยิ่งขึ้นก็คือไฮเปอร์โฟรินที่มีอยู่) ดังที่ได้กล่าวไปแล้ว Ciclosporin A ถูกเผาผลาญใน ตับ ผ่านทางเอนไซม์ CYP3A4 ดังนั้นยาคุมกำเนิดทั้งหมดที่ถูกทำลายลงในตับหรือโดยเฉพาะผ่านทางเอนไซม์นี้สามารถโต้ตอบกับ Ciclosporin A ได้

เนื่องจาก“ ยาเม็ด” (เช่นยาเม็ดคุมกำเนิด) ยังถูกเผาผลาญผ่านทาง CYP3A4 จึงยับยั้งการสลายของ Ciclosporin A และทำให้ความเข้มข้นหรือผลกระทบเพิ่มขึ้นอย่างไม่น่าพึงปรารถนา เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ข้อห้ามที่สำคัญที่สุดสำหรับ Ciclosporin A คือการแพ้สารออกฤทธิ์หรือส่วนประกอบอื่น ๆ ของยา นอกจากนี้จะต้องไม่ใช้ร่วมกับยาที่มีอิทธิพลต่อเอนไซม์ CYP3A4

หากจำเป็นต้องพิจารณาการลดขนาดยาหากไม่สามารถหลีกเลี่ยงการรวมกันดังกล่าวได้ ข้อห้ามอื่น ๆ สำหรับ Ciclosporin A คือโรคมะเร็งเนื่องจากการกดภูมิคุ้มกันจะเพิ่มความเสี่ยงต่อการเสื่อมของมะเร็ง Ciclosporin A อาจให้กับผู้ป่วยที่มีตับและ ไต ความเสียหายในกรณีพิเศษเท่านั้นและด้วยความระมัดระวังเป็นอย่างยิ่ง

นอกจากนี้ Ciclosporin A สามารถนำมา อิเล็กโทร (เกลือในเลือด) ออกมา สมดุลซึ่งนำไปสู่การเพิ่มขึ้น โพแทสเซียมเหนือสิ่งอื่นใดซึ่งเป็นอันตรายอย่างยิ่งสำหรับผู้ที่มี หัวใจ โรค. สำหรับการรับประทาน Ciclosporin ในช่วง การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตรในขณะนี้ยังไม่มีสถานการณ์การศึกษาที่เพียงพอ ในสัตว์ทดลองในกระต่ายและหนูแสดงให้เห็นว่า Ciclosporin A สามารถสร้างความเสียหายให้กับเด็กได้ในช่วง การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตรซึ่งเป็นสาเหตุที่ไม่สามารถทำการทดสอบกับ Ciclosporin A กับมนุษย์ในระยะเหล่านี้ได้

อย่างไรก็ตามมีรายงานผู้ป่วยแต่ละรายของเด็กที่มารดาได้รับการรักษาด้วย Ciclosporin A ในช่วง การตั้งครรภ์. พวกเขามีความเสี่ยงเพิ่มขึ้น การคลอดก่อนกำหนดและมักจะตรวจไม่พบความเสียหายอินทรีย์ เนื่องจากไม่มีข้อมูลจึงไม่สามารถระบุข้อความทั่วไปได้และเราไม่แนะนำให้ทาน Ciclosporin A ระหว่างตั้งครรภ์และให้นมบุตรเพื่อเป็นการป้องกันไว้ก่อน! คุณสามารถดูภาพรวมของหัวข้อได้ในการตั้งครรภ์หรือยาในการตั้งครรภ์หรือยาระหว่างให้นมบุตร