เบซาฟิเบรต อยู่ในกลุ่มของ fibrates เบซาฟิเบรต เป็นสารลดไขมันและควบคู่ไปด้วย ยากลุ่ม statin และ กรดนิโคตินเป็นตัวเลือกการรักษาที่สำคัญสำหรับการรักษาระดับสูง ไตรกลีเซอไรด์ โดยเฉพาะอย่างยิ่ง แต่ยังเพิ่มขึ้นอีกด้วย คอเลสเตอรอล ในบางกรณี.
Bezafibrate คืออะไร?
เบซาฟิเบรต (ชื่อทางเคมี: 2- (4- {2 - [(4-chlorobenzoyl) amino] ethyl} phenoxy) -2-methylpropionic acid) เช่น clofibrate หรือ เฟโนไฟเบรตเป็นอนุพันธ์ของไฟเบรต เส้นใยคือ ยาเสพติด ใช้ในการรักษาระดับสูง เลือด ไขมัน (ไขมันในเลือดสูง). Bezafibrate ใช้เป็นหลักเพื่อลดระดับสูงของ ไตรกลีเซอไรด์. อย่างไรก็ตาม คอเลสเตอรอล- เอฟเฟกต์การออกดอกใน เลือด เด่นชัดเพียงเล็กน้อยซึ่งเป็นเหตุผลว่าทำไม คอเลสเตอรอล การลดระดับเป็นหลักโดยกลุ่มยาของ ยากลุ่ม statin. ผลการลดคอเลสเตอรอลของ bezafibrate อยู่ที่ประมาณ 10 ถึง 25 เปอร์เซ็นต์เท่านั้น ดังนั้นผลกระทบที่ยิ่งใหญ่ที่สุดจึงมีแนวโน้มที่จะลดลง ไตรกลีเซอไรด์ (ประมาณ 20 ถึง 40 เปอร์เซ็นต์) ไตรกลีเซอไรด์ที่สูงขึ้นเป็นปัญหาสำคัญเพราะในแง่หนึ่งพวกมันรักษาได้ยากและในทางกลับกันอาจทำให้เกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดอย่างรุนแรง ผลที่ตามมาของระดับไขมันในพลาสมาที่สูงขึ้นมีตั้งแต่หลอดเลือดไปจนถึง หัวใจ โจมตีและ ละโบม. Statins เป็นที่ต้องการที่นี่เพราะสามารถลดลงได้มาก ไขมัน และยังช่วยลดความเสี่ยงของโรคทุติยภูมิ นอกจากนี้ fibrates ยังถือว่าเป็นทางเลือกที่สองเท่านั้นและใช้หาก statin การรักษาด้วย จะไม่ได้ผลหากไม่สามารถทนต่อยา statin ได้หรือเฉพาะไตรกลีเซอไรด์เหล่านั้นเท่านั้นที่สูงขึ้นซึ่งการลดลงเป็นผลกระทบหลักของ bezafibrate Bezafibrate เป็นยาเม็ดหรือแคปซูลที่มีผลึกสีขาวและไม่ละลายน้ำ ผง. Bezafibrate ถูกย่อยสลายโดยการขับออกทางปัสสาวะหลังจากถูกย่อยสลายเป็นกรด clofibric ดังนั้น ปริมาณ ควรปรับเปลี่ยนในผู้ป่วยที่มีภาวะไตไม่เพียงพอ
ผลทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ
การลดลงของ สมาธิ ของไตรกลีเซอไรด์เป็นผลที่สำคัญที่สุดของ bezafibrate และ fibrates อื่น ๆ อย่างไรก็ตามความสำเร็จนี้ยังไม่เป็นที่แน่ชัด อย่างไรก็ตามมีแนวโน้มว่า bezafibrate จะขับสิ่งที่เรียกว่าPPARαหรือ peroxisome proliferator-activated receptor การศึกษาบางชิ้นแสดงให้เห็นว่ามันเปิดใช้งานPPARγและPPARδด้วย PPARαเป็นโปรตีนที่จับกับ DNA และเปลี่ยนแปลงกระบวนการทางโมเลกุลที่มีความสำคัญต่อการเผาผลาญไขมัน ตัวอย่างเช่นมันทำให้เกิดการลดลงที่เพิ่มขึ้น LDL เพิ่มขึ้น 10 ถึง 25 เปอร์เซ็นต์ คอเลสเตอรอลนี้เรียกว่าไม่ดีเนื่องจากมีการสะสมอยู่ในผนังของ เลือด เรือ และทำให้เกิดปฏิกิริยาการอักเสบที่นั่น หลอดเลือดเป็นผล นอกจากนี้ bezafibrate ทำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของ HDLซึ่งเรียกอีกอย่างว่าคอเลสเตอรอลที่ดี มีคำอธิบายว่าดีเพราะช่วยในการรวบรวมคอเลสเตอรอลที่สะสมอยู่ทุกหนทุกแห่งและขนส่งไปยัง ตับซึ่งจะถูกขับออกในภายหลัง ใน ตับbezafibrate ยังทำให้ VLDL ลดลงซึ่งมีคอเลสเตอรอลด้วย แต่ส่วนใหญ่เป็นไตรกลีเซอไรด์ ผลกระทบอีกประการหนึ่งคือ bezafibrate กระตุ้นการทำงานของไลโปโปรตีน เอนไซม์ไลเปสซึ่งเป็นเอนไซม์ย่อยสลายไตรกลีเซอไรด์ ที่ผนังหลอดเลือด bezafibrate ทำให้เกิดกระบวนการต้านการอักเสบ Bezafibrate ยังทำหน้าที่ในถุงน้ำดีซึ่งจะช่วยเพิ่มการเกิด lithogenicity ของ น้ำดีซึ่งหมายความว่าความเสี่ยงในการพัฒนา โรคนิ่ว เพิ่มขึ้น
การใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน
Bezafibrate ใช้สำหรับระดับไตรกลีเซอไรด์ในพลาสมาที่สูงขึ้น เลือดสูง ไขมัน อาจมีมา แต่กำเนิดในมือข้างหนึ่งซึ่งในกรณีนี้มักจะมีความบกพร่องของเอนไซม์ที่จำเป็นในการสลายไตรกลีเซอไรด์ นี้ สภาพ เป็นที่รู้จักกันในชื่อครอบครัวหลัก ภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูง. ในทางกลับกันอาจได้รับไขมันในเลือดสูง (ทุติยภูมิ ภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูง). หลังมีสาเหตุต่างๆ ตัวอย่างเช่นระดับไตรกลีเซอไรด์ที่สูงขึ้นอาจเกิดจากการที่แพทย์สั่งจ่ายยา ยาเสพติด ที่เพิ่มไขมันในเลือด (เช่น beta-blockers glucocorticoids, ฮอร์โมน). แต่ไขมันสูงที่ไม่ถูกต้อง อาหาร ยังสามารถ นำ เพื่อเพิ่มไตรกลีเซอไรด์ ความผิดปกติของการเผาผลาญ โรคเบาหวาน ยังสามารถเปลี่ยนไขมันในเลือดในทางลบ ภาวะ metabolic syndrome (สี่ของ: กลูโคส การแพ้ ความดันเลือดสูง, การเผาผลาญไขมันบกพร่องและ ความอ้วน) ยังเป็นแอปพลิเคชั่นที่เป็นไปได้ของ bezafibrate Bezafibrate มีครึ่งชีวิต 2 ชั่วโมงและอยู่ในรูปของ ยาเม็ด or แคปซูล 200 มก. สามครั้งต่อวัน
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
พื้นที่ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ของ bezafibrate มีหลากหลาย ตัวอย่างเช่นผลกระทบที่ไม่เฉพาะเจาะจง ได้แก่ อาการบวมปัญหาเกี่ยวกับ การหายใจและลมพิษซึ่งสามารถอธิบายได้เนื่องจาก ปฏิกิริยาการแพ้ ของร่างกายที่จะสลายตัว ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ ไข้ที่ ไข้หวัดใหญ่- เหมือนความรู้สึกและผลกระทบที่ผิดปกติเช่น ปวดหัว, เวียนหัว, การเปลี่ยนแปลงของสติ, ปัญหาการแข็งตัวและแขนขาที่ปวด นอกจากนี้ยังมีผลต่อระบบทางเดินอาหารเช่น ความเกลียดชัง, อาเจียน และ โรคท้องร่วงเช่นเดียวกับการเพิ่มน้ำหนักอย่างกะทันหัน สูญเสียความกระหาย นอกจากนี้ยังพบบ่อย ไม่ค่อยพบการสลายตัวของกล้ามเนื้อหรือ rhabdomyolysis ด้วย bezafibrate ผู้ป่วยต้องทนทุกข์ทรมานจาก ความเจ็บปวด, ตะคิว และกล้ามเนื้ออ่อนแรง การสลายตัวของกล้ามเนื้ออาจเกิดจาก statins ซึ่งเป็นสาเหตุที่ไม่ควรให้สิ่งเหล่านี้ร่วมกับ bezafibrate การเปลี่ยนแปลงใน การนับเม็ดเลือด ยังเป็นผลข้างเคียงที่ไม่ค่อยมีใครสังเกตเห็น นอกจากนี้ bezafibrate ยังเพิ่มความสามารถในการเกิด lithogenicity ของ น้ำดีซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยง โรคนิ่ว. ผู้ป่วยด้วย ตับ โรคหรือโรคถุงน้ำดีเช่นเดียวกับ ภาวะไต ผู้ป่วยหรือสตรีมีครรภ์และมารดาที่ให้นมบุตรไม่ควรรับประทาน bezafibrate
