Clopidogrel: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

clopidogrel เป็นตัวแทนที่ค่อนข้างใหม่ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวแทนต้านเกล็ดเลือดที่มีอิทธิพล เลือด การแข็งตัว เป็นยาต้านการแข็งตัวของเลือด clopidogrel ใช้ในกรณีที่มีเงื่อนไขบางประการในการแข่งขันกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดทั่วไปที่มีราคาถูกกว่ามากเช่น ASA (กรดอะซิทิลซาลิไซลิก, แอสไพริน) เพื่อป้องกันกล้ามเนื้อหัวใจตาย ละโบม, การใส่ขดลวด การปลูกถ่ายและการรักษาโรคอุดตันอุปกรณ์ต่อพ่วงรวมถึงการใช้งานอื่น ๆ clopidogrel ทำหน้าที่หลักเป็นตัวป้องกันตัวรับ ADP ยับยั้งการกระตุ้นของเกล็ดเลือดที่ขึ้นกับ ADP และทำให้การรวมตัวของเกล็ดเลือด

clopidogrel คืออะไร?

Clopidogrel เป็นยาที่ค่อนข้างใหม่ซึ่งทำหน้าที่เป็นยาต้านเกล็ดเลือดที่มีอิทธิพลต่อ เลือด การแข็งตัว เกล็ดเลือดหรือที่เรียกว่า thrombocytes พร้อมด้วย อะดีโนซีน ตัวรับไดฟอสเฟตที่ใช้ในการควบคุมการรวมตัวของเกล็ดเลือดเมื่อจำเป็นเช่นเพื่อปิดผู้บาดเจ็บ เลือด เรือ. ยา clopidogrel ยับยั้งตัวรับเกล็ดเลือดเพื่อไม่ให้เกิดการรวมตัวของเกล็ดเลือดที่ จำกัด หรือเพียงอย่างเดียว Clopidogrel เป็นอนุพันธ์ของ thienopyridine และมีบทบาทเป็นสารต้านการแข็งตัวของเลือดอยู่ในกลุ่มของสารยับยั้งการรวมตัวของเกล็ดเลือด ยานี้ได้รับการบริหารในรูปแบบที่ไม่ใช้งานเมตาบอลิซึมและหลังจากการรับประทานทางปากจะต้องถูกเปลี่ยนโดยร่างกายให้อยู่ในรูปแบบออกฤทธิ์ทางชีวภาพโดยผ่านกระบวนการออกซิเดชั่นและไฮโดรไลซิส การดูดซึม หลังจาก การดูดซึม ใน ทางเดินอาหาร อยู่ที่ประมาณ 50% ชาวยุโรปกลางประมาณ 30% เป็นพาหะของการกลายพันธุ์ ยีน ที่ลดหรือป้องกันการเปลี่ยนสารออกฤทธิ์ให้อยู่ในรูปที่ออกฤทธิ์ทางชีวภาพได้อย่างสมบูรณ์ ถ้าจะให้ได้ผลในการต้านการแข็งตัวของเลือดอย่างรวดเร็วก็จะเป็นการยับยั้งการทำงานของเกล็ดเลือด อะดีโนซีน diphosphate receptors ไม่สามารถเปลี่ยนกลับได้ดังนั้นผลของ clopidogrel ยังคงมีอยู่เป็นเวลาหลายวันหลังจากหยุดยาจนกว่าจะ "แก่" เกล็ดเลือด จะถูกแทนที่ด้วยสิ่งที่สร้างขึ้นใหม่ซึ่งจะเกิดขึ้นหลังจากนั้นประมาณหนึ่งสัปดาห์

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

ในกรณีที่มีเงื่อนไขหรือโรคบางอย่างเช่น ละโบม, กล้ามเนื้อหัวใจตาย, การตีบของ หลอดเลือดหัวใจหรือโรคหลอดเลือดอุดตันส่วนปลาย (PAVD) กลไกการซ่อมแซมที่เกิดขึ้นในรูปแบบของการรวมตัวของเกล็ดเลือดสามารถ นำ ไปยัง การอุด ของเลือด เรือ กับผลกระทบร้ายแรงบางครั้ง ในกรณีเหล่านี้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดหรือที่เรียกว่ายาต้านการแข็งตัวของเลือดหรือทินเนอร์เลือดมีวัตถุประสงค์เพื่อลดแนวโน้มของ เกล็ดเลือด เพื่อจับตัวเป็นก้อนเพื่อป้องกันการก่อตัวของสิ่งที่เรียกว่า thrombi (ลิ่มเลือดอุดตัน) ในเส้นเลือดหรือเพื่อละลายลิ่มเลือดที่มีอยู่ เนื่องจากการรวมตัวของเกล็ดเลือดถูกควบคุมโดย อะดีโนซีน ตัวรับไดฟอสเฟต (ตัวรับ ADP) มีโอกาสสำหรับการแทรกแซงที่นี่ Clopidogrel ซึ่งถูกแปลงเป็นรูปแบบออกฤทธิ์ทางชีวภาพทำให้ตัวรับ ADP P2Y12 ไม่ทำงานโดยการยับยั้ง จึงบรรลุเป้าหมายในการลดแนวโน้มที่จะก่อตัวเป็น thrombi ซึ่งบางส่วนเป็นอันตรายถึงชีวิตได้ ต้องระลึกไว้เสมอว่ากระบวนการปิดใช้งานหรือการยับยั้งตัวรับ P2Y12 นั้นไม่สามารถย้อนกลับได้ ซึ่งหมายความว่าเกล็ดเลือดไม่สามารถกลับมารวมตัวได้แม้หลังจากที่ clopidogrel ของสารออกฤทธิ์ถูกทำลายลงใน ตับ. ความสามารถในการจับตัวเป็นก้อนจะได้รับการฟื้นฟูโดยกระบวนการต่ออายุเกล็ดเลือดตามธรรมชาติเท่านั้น วงจรชีวิตของเกล็ดเลือดในมนุษย์จะอยู่ที่ประมาณ 7 ถึง 10 วันดังนั้น 10 วันหลังจากการย่อยสลายของ clopidogrel จะมีการต่ออายุเกล็ดเลือดอย่างสมบูรณ์และความสามารถในการแข็งตัวของเลือดได้รับการฟื้นฟูอย่างเต็มที่ซึ่งอาจมีความสำคัญเช่นในการผ่าตัดที่กำลังจะมาถึง

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Clopidogrel รวมอยู่ใน ยาเสพติด จากผู้ผลิตที่แตกต่างกันรวมถึง ทั่วไป ยาเสพติดในรูปแบบบางอย่าง ยาดม. Monopreparations ที่มีเฉพาะ clopidogrel เป็นส่วนประกอบที่ใช้งานได้เช่นเดียวกับการเตรียมแบบผสมกับสารออกฤทธิ์อื่นอย่างน้อยหนึ่ง การเตรียมแบบผสมมักประกอบด้วย ASA (แอสไพริน) เป็นสารออกฤทธิ์ที่สองซึ่งยังช่วยยับยั้งการแข็งตัวของเลือด แต่ออกฤทธิ์ที่จุดอื่นในกระบวนการแข็งตัว เพื่อให้ได้ผลต้านการแข็งตัวของเลือดอย่างรวดเร็วสิ่งที่เรียกว่าการโหลด ปริมาณ ต้องใช้ 300 ถึง 600 มิลลิกรัมต่อครั้งในขณะที่ปริมาณการบำรุงรักษาปกติประจำวันคือ 75 มิลลิกรัมหากกำลังโหลด ปริมาณ เป็นที่สังเกตว่าจะได้รับผลเต็มรูปแบบหลังจากผ่านไปเพียงสองถึงหกชั่วโมงในขณะที่การป้องกันการแข็งตัวของเลือดจะไม่สามารถทำได้จนกว่าจะผ่านไปห้าถึงเจ็ดวันหากไม่ได้รับปริมาณการบรรจุ เป็นคุณสมบัติพิเศษ ปฏิสัมพันธ์ กับยาต้านการแข็งตัวของเลือดอื่น ๆ ด้วย ยาแก้ปวด และด้วยสารยับยั้งโปรตอนที่เรียกว่าเพื่อลด กรดในกระเพาะอาหาร จะต้องนำมาพิจารณา

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

อันตรายที่ยิ่งใหญ่ที่สุดที่เกี่ยวข้องกับการใช้ ยาเสพติด ที่มีส่วนผสมของ clopidogrel โกหกในแง่หนึ่งในความจริงที่ว่าสารออกฤทธิ์ไม่ได้ถูกแปลงหรือเปลี่ยนเป็นรูปแบบออกฤทธิ์ทางชีวภาพในรูปแบบที่เรียกว่า non-response ไม่เพียงพอเนื่องจากเป็นที่รู้จัก ยีน การกลายพันธุ์ เป็นผลให้ไม่บรรลุผลในการต้านการแข็งตัวของเลือดที่ตั้งใจไว้หรือไม่บรรลุผลอย่างสมบูรณ์ หากไม่ทราบว่าผู้ป่วยอยู่ในกลุ่มผู้ไม่ตอบสนองหรือไม่การใช้ clopidogrel เป็นประจำอาจไม่ได้ผล ท้ายที่สุดประมาณ 30% ของผู้คนในยุโรปกลางได้รับผลกระทบจากการกลายพันธุ์ ปฏิสัมพันธ์ กับคนอื่น ยาเสพติด จะต้องนำมาพิจารณาด้วย หากมีการใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือดอื่น ๆ ผลการต้านการแข็งตัวของเลือดมักจะเพิ่มขึ้น ปฏิสัมพันธ์ กับ antidepressants และสารยับยั้งโปรตอนที่ใช้ในการรักษา กรดไหลย้อน ประกอบด้วยการลดการแข็งตัวของเลือด ในกรณีที่รุนแรงอื่น ๆ มีการใช้ยาเกินขนาด ไม่มียาแก้พิษที่เป็นที่รู้จักที่สามารถย้อนกลับหรือลดผลของ clopidogrel ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดโดยไม่ได้ตั้งใจ ทางเลือกเดียวคือใส่ของเหลวที่มีเกล็ดเลือด แต่ต้องสังเกตว่าเกล็ดเลือดที่เพิ่มเข้าไปจะมีการเปลี่ยนแปลงในขณะที่ clopidogrel มีอยู่ในเลือด ครึ่งชีวิตของการย่อยสลาย clopidogrel คือ 7 ถึง 8 ชั่วโมง อาการไม่พึงประสงค์ในระหว่างระยะเวลาการรักษาอาจรวมถึง เลือดออกในทางเดินอาหารเพิ่มขึ้น เลือดกำเดาไหล, ห้อเลือด, โรคท้องร่วงและ ผื่นผิวหนัง. ในกรณีที่ได้รับบาดเจ็บจากอุบัติเหตุหรือจำเป็นต้องได้รับการผ่าตัดฉุกเฉินปัญหาอาจเกิดขึ้นที่การต้านการแข็งตัวของเลือดที่ทำได้โดย clopidogrel ไม่สามารถย้อนกลับได้ในระยะสั้นและอาจส่งผลให้เลือดออกยากที่จะหยุด