ฟลูดาราบีน เป็นยา cytostatic ที่ใช้สำหรับ การรักษาด้วย ของโรคร้าย เพื่อจุดประสงค์นี้จะถูกนำไปใช้ทางหลอดเลือดดำเป็นยา
fludarabine คืออะไร?
ฟลูดาราบีน เป็นยา cytostatic ที่ใช้สำหรับ การรักษาด้วย ของโรคร้าย เพื่อจุดประสงค์นี้จะถูกนำไปใช้ทางหลอดเลือดดำเป็นยา ฟลูดาราบีนหรือที่เรียกว่า fludara หรือ fludarabine-5-dihydrogen ฟอสเฟตเป็นยาที่อยู่ในกลุ่ม purine analogues สารนี้เรียกว่า fluorinated nucleotide analog ของ vidarabine นิวคลีโอไทด์แอนะล็อกมีโครงสร้างและ / หรือหน้าที่คล้ายคลึงกับนิวคลีโอไทด์ นิวคลีโอไทด์เป็นส่วนประกอบพื้นฐานของ กรด deoxyribonucleic (DNA) และ กรด ribonucleic (อาร์เอ็นเอ). พิวรีนยังเป็นส่วนประกอบสำคัญของ กรดนิวคลีอิก. ซึ่งแตกต่างจากนิวคลีโอไทด์ส่วนใหญ่ fludarabine ไม่มีβ-D-ribofuranose แต่เป็นβ-D-arabinofuranose นอกจากนี้ฟลูออรีนจะแทนที่อะดีนีนในตำแหน่ง 2 Fludarabine ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาผู้ที่ไม่เป็นมะเร็งต่ำมะเร็งต่อมน้ำเหลือง Hodgkin. นอกจากนี้ยังใช้สำหรับการรักษาโรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวเฉียบพลัน lymphocytic เรื้อรัง โรคมะเร็งในโลหิต (CLL) ยังได้รับการรักษาด้วย fludarabine
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
Fludarabine ให้ทางหลอดเลือดดำ ยาไปถึงเซลล์ทางกระแสเลือด ในเซลล์ fludarabine กลายเป็นสารออกฤทธิ์ เมตาบอไลต์เป็นตัวกลางในวิถีทางชีวเคมี ในกรณีนี้ metabolite เรียกว่า fludarabine ATP การแปลงเกิดขึ้นผ่านฟอสโฟรีเลชัน ในฟอสโฟรีเลชันก ฟอสเฟต กลุ่มติดอยู่กับโมเลกุลอินทรีย์ ส่งผลให้เกิดฟอสฟอโรโปรตีน Fludarabine ATP เป็นรูปแบบที่ใช้งานได้จริงของ fludarabine ยานี้ขัดขวางการสังเคราะห์ดีเอ็นเอและยับยั้งไรโบนิวคลีโอไทด์รีดักเตส เอนไซม์นี้เป็นตัวเชื่อมสุดท้ายในการสังเคราะห์ DNA building blocks หากไม่มีไรโบนิวคลีโอไทด์รีดักเตสสิ่งมีชีวิตจะไม่สามารถสร้างกลุ่มการสร้างดีเอ็นเอได้ เมื่อใดก็ตามที่เซลล์แบ่งตัวหรือต้องการซ่อมแซมความเสียหายของดีเอ็นเอเซลล์นั้นจะอาศัยไรโบนิวคลีโอไทด์รีดักเตส มากมาย โรคมะเร็ง เซลล์จะเพิ่มอัตราการหมุนเวียนของไรโบนิวคลีโอไทด์รีดักเทสผ่านการปรับเปลี่ยน สิ่งนี้ช่วยให้แบ่งตัวได้เร็วขึ้น Fludarabine แก้ไขปัญหานี้ Ribonucleotide reductase ช่วยให้เซลล์แบ่งตัวช้าลงหรือไม่ได้เลย ตั้งแต่ โรคมะเร็ง โดยปกติเซลล์จะแบ่งตัวบ่อยมากโดยเฉพาะอย่างยิ่งได้รับผลกระทบจากการออกฤทธิ์ของยา อย่างไรก็ตาม fludarabine ไม่เพียง แต่ยับยั้ง ribonucleotide reductase เท่านั้น แต่ยังรวมถึง DNA polymerase ด้วย เช่นเดียวกับ ribonucleotide reductase DNA polymerase เป็นเอนไซม์ เร่งการสังเคราะห์ดีเอ็นเอจากดีออกซีไรโบนิวคลีโอไทด์และมีบทบาทสำคัญในการจำลองแบบดีเอ็นเอ เมื่อ DNA polymerase ถูกยับยั้งข้อมูลทางพันธุกรรมจะไม่สามารถคัดลอกได้อย่างถูกต้องอีกต่อไป นอกจากนี้นิวคลีโอไทด์ของ fludarabine ยังรวมอยู่ใน DNA ของเซลล์ที่ได้รับผลกระทบ สิ่งนี้นำไปสู่การตายของเซลล์ Apoptosis เรียกอีกอย่างว่าการตายของเซลล์ที่ตั้งโปรแกรมไว้ ด้วยการทำลายสารพันธุกรรมเซลล์จะทำให้เกิดการตายของตัวเองและพินาศ
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
Fludarabine ใช้ในการรักษาที่ไม่ใช่มะเร็งต่ำมะเร็งต่อมน้ำเหลือง Hodgkin. 'ไม่ใช่ -มะเร็งต่อมน้ำเหลือง Hodgkin'เป็นคำเรียกรวมสำหรับมะเร็งทั้งหมดของระบบน้ำเหลืองยกเว้น โรคประเดี๋ยวประด๋าว. การขยายขนาด น้ำเหลือง โหนดเป็นเรื่องปกติของโรคเช่นเดียวกับแนวโน้มและความอ่อนแอต่อการติดเชื้อ ผู้ป่วยอาจได้รับความทุกข์ทรมานจาก ไข้, เหงื่อออกตอนกลางคืน, น้ำหนักลดและ ความเมื่อยล้า. Fludarabine ยังใช้ในการรักษามะเร็งเม็ดเลือดขาวเฉียบพลัน Leukemias เป็นที่รู้จักกันในชื่อเรียกขานว่า เลือด มะเร็ง เป็นมะเร็งของระบบเม็ดเลือดหรือน้ำเหลือง ในความหมายที่กว้างขึ้นมะเร็งเม็ดเลือดขาวสามารถจัดเป็นมะเร็งได้ มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน ได้แก่ myeloid เฉียบพลัน โรคมะเร็งในโลหิต (AML) และ โรคมะเร็งเม็ดเลือดขาวเม็ดเลือดขาวชนิดเฉียบพลัน (ทั้งหมด). ทั้งสองได้รับการรักษาด้วย fludarabine มะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิดเรื้อรังสามารถแยกแยะได้ระหว่าง myeloid และ lymphoid variant Fludarabine ใช้ในการรักษา lymphocytic เรื้อรังเท่านั้น โรคมะเร็งในโลหิต. CLL เป็นมะเร็งเม็ดเลือดขาวชนิด non-Hodgkin ที่มีมะเร็งร้ายต่ำ โรคมะเร็งต่อมน้ำเหลือง ของเซลล์ B เป็นรูปแบบของมะเร็งเม็ดเลือดขาวที่พบบ่อยที่สุดในโลกตะวันตก
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงหลักของ fludarabine ถูกทำเครื่องหมาย myelosuppression Myelosuppression คือ ไขกระดูก การยับยั้ง ดีเปรสชัน ของ ไขกระดูก สาเหตุที่ เลือด การก่อตัวเพื่อหยุด สิ่งนี้นำไปสู่การขาดสีแดง เลือด เซลล์ (เม็ดเลือดแดง), เซลล์เม็ดเลือดขาว (เม็ดเลือดขาว) and เกล็ดเลือด (thrombocytes) ในสิ่งมีชีวิต. การขาดเซลล์เม็ดเลือดแดงจะนำไปสู่ โรคโลหิตจาง. สิ่งนี้แสดงออกมาจากความอ่อนแอต่อการติดเชื้อ ความเมื่อยล้า และ ผมร่วง. การขาด เซลล์เม็ดเลือดขาวภาวะเม็ดเลือดขาวยังส่งผลให้เกิดความอ่อนแอต่อการติดเชื้อ thrombocytopeniaการขาด เกล็ดเลือดนำไปสู่แนวโน้มที่จะมีเลือดออกเพิ่มขึ้น Myelosuppression เป็นอันตรายถึงชีวิต การรวมกันของ myelosuppression และ immunosuppression เป็นอันตรายอย่างยิ่ง Fludarabine ช่วยลดเซลล์ผู้ช่วย CD4 เซลล์ต้าน CD8 และเซลล์นักฆ่าตามธรรมชาติ แอนติบอดี ยังลดลง นี้สามารถ นำ ไปจนถึงการติดเชื้อที่รุนแรงซึ่งเป็นอันตรายถึงชีวิตในกรณีที่เลวร้ายที่สุด เช่นเดียวกับเซลล์อื่น ๆ ยาเสพติดผู้ป่วยที่รับประทาน fludarabine อาจพบ ความเกลียดชัง, ความอ่อนแอ, ไข้และ สูญเสียความกระหาย. การใช้ยาเกินขนาดอาจทำให้เกิดอาการทางระบบประสาทอย่างรุนแรง การให้ยาเกินขนาดอาจส่งผลร้ายแรงได้ ไม่ควรใช้ Fludarabine ในกรณีที่แพ้ยา purine analogues นอกจากนี้ ภาวะไต จะต้องไม่มีอยู่เมื่อให้ยา เม็ดเลือดแดงแตกตัว โรคโลหิตจาง ยังเป็นข้อห้าม เนื่องจากผลข้างเคียงที่รุนแรงและผลข้างเคียงที่เป็นพิษต่อเซลล์ไม่ควรใช้ fludarabine ในระหว่าง การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตร ปฏิสัมพันธ์ มีอยู่ด้วย pentostatin ไดไพริดาโมล, สารยับยั้งของ อะดีโนซีน การดูดซึมและด้วยความหลากหลาย วัคซีน.
