Loperamide: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

loperamide เป็นยาที่อยู่ในกลุ่ม opioid ของ ยาเสพติด และใช้ในการรักษา โรคท้องร่วง. อยู่บน WHO (World สุขภาพ Organization) รายการยาที่จำเป็น.

loperamide คืออะไร?

loperamide เป็นยาที่อยู่ในกลุ่ม opioid ของ ยาเสพติด และใช้ในการรักษา โรคท้องร่วง. ยา โลเปอราไมด์ ถูกสังเคราะห์ขึ้นครั้งแรกโดย Paul Janssen สำหรับ บริษัท Janssen Pharmaceutica จากมุมมองทางเคมี loperamide คือ diphenyl-piperidine เป็นของกลุ่ม pseudopioids การศึกษาทางคลินิกครั้งแรกที่มีสารออกฤทธิ์ปรากฏในวารสารอเมริกันในปี 1973 ในปีเดียวกันนั้น loperamide ได้เปิดตัวในตลาดและยังคงมีจำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้า Imodium. Loperamide ยังมีจำหน่ายในตลาดเยอรมันตั้งแต่ปี 1976 ในเยอรมนีเป็นยาที่ขายบ่อยที่สุดสำหรับ โรคท้องร่วง. ขอแนะนำสำหรับการรักษาตามอาการของ ท้องเสียเฉียบพลัน. ยานี้รับประทานทางปากและยังมีอยู่ในการเตรียมการบางอย่างร่วมกับสารออกฤทธิ์ ไซเมติกอน. ในทุกรูปแบบที่มีจำหน่าย loperamide มีจำหน่ายเฉพาะในร้านขายยาเท่านั้น

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Loperamide hydrochloride จับกับตัวรับ µ-opioid ใน myenteric plexus myenteric plexus หรือที่เรียกว่า Auerbach's plexus เคลื่อนที่ไปทั่วกล้ามเนื้อของระบบทางเดินอาหารเกือบทั้งหมด มันเป็นส่วนหนึ่งของลำไส้ ระบบประสาท (ENS) และควบคุมการบีบตัวของลำไส้ นอกจากนี้ยังควบคุมการหลั่งของการย่อยอาหาร เอนไซม์ เข้าไปในลำไส้ ผ่านตัวรับ reduces-opioid loperamide จะช่วยลดการทำงานของกล้ามเนื้อเรียบในลำไส้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งกล้ามเนื้อตามยาวและเป็นวงกลมของ ลำไส้เล็ก ถูกยับยั้งในกิจกรรมของพวกเขา เนื่องจากการบีบตัวที่อ่อนแอลงทำให้เนื้อหาในลำไส้คงอยู่ได้นานขึ้น ลำไส้เล็ก. ดังนั้นเนื้อหาในลำไส้จึงสัมผัสกับ เยื่อเมือก ของ ลำไส้เล็ก เป็นระยะเวลานานขึ้นดังนั้น อิเล็กโทร และของเหลวสามารถดูดซึมได้มากขึ้น อุจจาระจะแข็งตัวมากขึ้น นอกจากนี้ loperamide ยังเพิ่มความตึงของกล้ามเนื้อของกล้ามเนื้อหูรูดทวารหนัก ซึ่งส่งผลให้การคงอยู่ของอุจจาระดีขึ้น เนื่องจาก loperamide ไม่สามารถข้าม เลือด-สมอง อุปสรรคไม่ถึงตัวรับ opioid ดังนั้นจึงถูกจัดให้เป็น sham opioid Loperamide ใช้ได้ผลเฉพาะในประเทศเท่านั้น

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

ข้อบ่งชี้หลักในการใช้ loperamide คืออาการท้องร่วงทุกประเภท ยานี้นำมารับประทาน อาการท้องร่วงของนักเดินทาง, ท้องร่วงที่ไม่เฉพาะเจาะจง, อาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้อง อาการลำไส้แปรปรวนหรือท้องร่วงที่เกิดจากความผิดปกติของการบีบตัวของลำไส้ ภายใต้การดูแลของแพทย์ loperamide ยังใช้ในการรักษาอาการท้องร่วงที่เกิดจาก cytostatic ยาเสพติด หรือที่เรียกว่าสารยับยั้งโปรตีเอสเป็นส่วนหนึ่งของการรักษาทางเคมีบำบัด ร่วมกับสารออกฤทธิ์ ไซเมติกอน, loperamide เป็นยาสำหรับ ท้องเสียเฉียบพลัน กับ ปวดท้อง.

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ควรสังเกตว่า loperamide เป็นอาการเท่านั้นดังนั้นจึงไม่ได้ระบุสาเหตุของอาการท้องร่วง ในขณะที่สามารถช่วยหยุดการสูญเสียของเหลวและ อิเล็กโทรควรใช้เพียงช่วงเวลาสั้น ๆ หากมีข้อมูลที่เป็นที่รู้จัก สภาพ หรือควบคู่ไปกับสาเหตุ การรักษาด้วย. Loperamide ไม่เหมาะสำหรับการรักษาโรคอุจจาระร่วงติดเชื้อ สิ่งเหล่านี้มักแสดงออกโดยเมือก เลือด or หนอง ในอุจจาระ Loperamide ทำให้ลำไส้เคลื่อนที่ไม่ได้และยืดการขนส่งในลำไส้ ผลกระทบนี้เป็นที่พึงปรารถนาในโรคอุจจาระร่วงบางชนิด แต่ในโรคบิดติดเชื้อจะช่วยยืดระยะเวลาการอยู่อาศัยของ เชื้อโรค ในลำไส้ ในขณะที่ เชื้อโรค ยังคงอยู่ในลำไส้พวกมันสามารถปล่อยสารพิษเข้าสู่ลำไส้ได้ต่อไป สิ่งนี้อาจเป็นอันตรายอย่างยิ่งในกรณีของการติดเชื้ออีโคไล enterohemorrhagic E. coli (EHEC). สารพิษอาจทำให้เกิดอาการเม็ดเลือดแดงแตก (HUS) ไม่ควรใช้ Loperamide ในตอนเฉียบพลันของ โรคลำไส้อักเสบเรื้อรัง ลำไส้ใหญ่. ข้อห้ามอื่น ๆ ได้แก่ pseudomembranous อาการลำไส้ใหญ่บวม, การใช้คลื่นความถี่กว้าง ยาปฏิชีวนะและอื่น ๆ สภาพ ซึ่งการบีบตัวของลำไส้ถูกยับยั้งทางพยาธิวิทยา ซึ่งรวมถึง ลำไส้อุดตัน (ileus), megacolon และ megacolon ที่เป็นพิษ. โดยทั่วไป loperamide สามารถทนได้ดีมาก อย่างไรก็ตาม อาการปวดท้อง, ความเกลียดชังและ อาการท้องผูก อาจเกิดขึ้นเนื่องจากการเคลื่อนไหวของลำไส้หยุดชะงัก ช่องท้องอาจขยายออกหาก ท้องเสียเฉียบพลัน ไม่ดีขึ้นภายใน 48 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน loperamide ต้องปรึกษาแพทย์ การใช้เป็นเวลานานควรเกิดขึ้นหลังจากปรึกษากับแพทย์เท่านั้น โดยปกติ loperamide ไม่สามารถข้าม เลือด-สมอง อุปสรรค. อย่างไรก็ตามหากไฟล์ อุปสรรคในเลือดสมอง มีความบกพร่องยาจะเข้าสู่สมองและอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงที่รุนแรงได้ อย่างไรก็ตามในการมีปฏิสัมพันธ์กับยาอื่น ๆ loperamide สามารถผ่าน อุปสรรคในเลือดสมอง ได้ง่ายขึ้น เมื่อนำมาใช้ร่วมกับ คีโตโคนาโซล, เวราปามิลและ ควินิดีนอาจทำให้เกิด loperamide การหายใจ ความยากลำบาก ปฏิสัมพันธ์ อาจเกิดขึ้นได้ด้วย ริโทนาเวียร์ซึ่งเป็นสารยับยั้งเอชไอวีโปรตีนเอส ควรสังเกตด้วยว่า loperamide ยับยั้งการทำงานของกรด sphingomyelinase (FIASMA) ความผิดปกติที่เกิดขึ้นอาจส่งผลให้เกิดพยาธิสภาพทางคลินิกที่ร้ายแรง