papaverine เป็นสารจากกลุ่มของ ลคาลอยด์ และอยู่ในระดับสารออกฤทธิ์ของ กล้ามเนื้อกระตุก. พบอัลคาลอยด์ในของแห้ง นม SAP ของ ฝิ่น งาดำ อย่างไรก็ตามยังสามารถผลิตจากวัสดุสังเคราะห์ได้อีกด้วย
Papaverine คืออะไร?
พบอัลคาลอยด์ในของแห้ง นม SAP ของ ฝิ่น งาดำ อย่างไรก็ตามยังสามารถผลิตจากวัสดุสังเคราะห์ได้อีกด้วย papaverine เป็นสารธรรมชาติที่พบในน้ำนมของ ฝิ่น งาดำและในสายพันธุ์อื่น ๆ ที่เกี่ยวข้อง ฝิ่นดิบมีประมาณหนึ่งเปอร์เซ็นต์ ปาปาเวอรีน. papaverine ซึ่งเป็นสารบริสุทธิ์มีประสิทธิภาพและในขณะเดียวกันก็ไม่มีผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ทั้งหมด เช่นเดียวกับอนุพันธ์ของ papaverine ทางเคมี papaverine เป็นสารยับยั้ง cAMP phosphodiesterase จึงทำหน้าที่ในประเภทย่อยหลายชนิดของตระกูลฟอสโฟดิเอสเทอเรส Papaverine ใช้เป็นยาขยายหลอดเลือดเป็นหลัก มันอยู่ในกลุ่มของ กล้ามเนื้อกระตุก. กล้ามเนื้อกระตุก เป็น antispasmodic ยาเสพติด ที่ช่วยลดความตึงเครียดของกล้ามเนื้อเรียบและบรรเทาอาการกระตุก การสังเคราะห์ปาปาเวอรีนที่สมบูรณ์เป็นครั้งแรกดำเนินการในปีพ. ศ. 1909 โดยนักวิจัย Pictet and Gams ความละเอียดของโครงสร้างที่สมบูรณ์นี้ทำได้โดย Guido Goldschmiedt ชาวออสเตรียในอีกไม่กี่ปีต่อมา การใช้ยาในปัจจุบันคือ papaverine hydrochloride ในรูปแบบ monopreparation หรือในการเตรียมการร่วมกัน
การกระทำทางเภสัชวิทยา
Papaverine เป็นสารยับยั้ง phosphodiesterase cAMP Phosphodiesterases คือ เอนไซม์ พบได้ในเนื้อเยื่อเกือบทั้งหมดของร่างกาย การเปลี่ยนแปลงของสิ่งแวดล้อมใด ๆ เกิดขึ้นกับร่างกายและทำให้เกิดสิ่งกระตุ้น สิ่งนี้ถูกส่งไปยังภายในเซลล์โดยสารส่งสาร สารส่งสารเหล่านี้เรียกอีกอย่างว่าผู้ส่งสารที่สอง สารค่าย (cyclic อะดีโนซีน monophosphate) และ cGMP (cyclic guanosine monophosphate) เป็นของสารที่สอง พวกเขามีหน้าที่ตอบสนองต่อสิ่งกระตุ้นในเซลล์ การตอบสนองต่อสิ่งกระตุ้นนี้สามารถเกิดขึ้นได้ตัวอย่างเช่นผ่านการเปลี่ยนแปลงเมตาบอลิซึมของเซลล์ Phosphodiesterases สามารถยับยั้งการส่งสัญญาณภายในเซลล์ Phosphodiesterases สามารถแยกสารส่งสารเช่น cAMP หรือ cGMP และทำให้ไม่มีประสิทธิภาพ ในทางกลับกันสารยับยั้งฟอสโฟดิเอสเทอเรสรบกวนการทำงานของ เอนไซม์ ในการทำงานจึงส่งเสริมการส่งสัญญาณภายในเซลล์ Papaverine เป็นสารยับยั้ง phosphodiesterase ที่ยับยั้ง phosphodiesterases ที่ทำให้ cAMP ไม่ได้ผล ซึ่งจะช่วยยืดการทำงานของไฟล์ สารสื่อประสาท และเพิ่มผลกระทบของสิ่งเร้าต่างๆ เนื่องจากแคมป์มีผลในการผ่อนคลายกล้ามเนื้อเรียบ papaverine จึงมีฤทธิ์ต้านการกระสับกระส่ายและ vasorelaxant
การใช้ยาและการประยุกต์ใช้
Papaverine ใช้เป็นหลักในการผ่าตัดหัวใจ มียาป้องกัน เลือด เรือ จากการกระตุกเมื่อเก็บเกี่ยวหลอดเลือดแดงเพื่อการผ่าตัดบายพาส Papaverine ยังใช้เป็นยา antispasmodic สำหรับ กระเพาะอาหาร ตะคิวอาการจุกเสียดทางเดินน้ำดีและทางเดินปัสสาวะกระตุก อย่างไรก็ตามมันจะถูกแทนที่ด้วย spasmolytic มากขึ้นเรื่อย ๆ โพรพิเวอรีน สำหรับข้อบ่งชี้เหล่านี้เนื่องจากไม่เพียง แต่มีฤทธิ์ต้านการกระสับกระส่ายเท่านั้น แต่ยังมีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกด้วย อีกพื้นที่หนึ่งของการใช้ papaverine คือผู้ชาย หย่อนสมรรถภาพทางเพศ. เพื่อจุดประสงค์นี้ยาจะถูกฉีดเข้าไปในโพรงคอร์ปัสของสมาชิกชาย การขยายตัวของหลอดเลือดจึงนำไปสู่การเพิ่มขึ้น เลือด ไหลไปที่อวัยวะเพศและทำให้เกิดการแข็งตัว นี้ การรักษาด้วย เป็นที่รู้จักกันในชื่อการบำบัดด้วยการฉีดอัตโนมัติด้วยเนื้อเยื่อลุก (SKAT) ในบางกรณี papaverine ยังใช้ในการรักษาอุปกรณ์ต่อพ่วงหรือสมอง ความผิดปกติของการไหลเวียนโลหิต. อย่างไรก็ตาม การรักษาด้วย ด้วยยาเป็นที่ถกเถียงกันสำหรับข้อบ่งชี้เหล่านี้
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
การขาดดุลทางระบบประสาทเช่นอัมพาตครึ่งซีกอาการชักจากโรคลมชักการรบกวนของรูม่านตาหรือการทำให้รู้สึกขุ่นมัวอาจเกิดขึ้นเมื่อรับประทาน papaverine ฤทธิ์ขยายหลอดเลือดของยาอาจทำให้อันตรายถึงชีวิตลดลง เลือด ความดัน. นอกจากนี้ความดันในกะโหลกศีรษะอาจเพิ่มขึ้น อย่างไรก็ตามโดยรวมแล้วผลข้างเคียงเกิดขึ้นค่อนข้างน้อย อย่างไรก็ตามการฉีดปาปาเวอรีนในเนื้อเยื่อหย่อนสมรรถภาพทางเพศโดยอัตโนมัติ การรักษาด้วย มีความเกี่ยวข้องกับความเสี่ยงมากขึ้น ตัวอย่างเช่นอาจเกิดการแข็งตัวถาวรที่เจ็บปวด รูปแบบของการแข็งตัวถาวรโดยไม่มีความเร้าอารมณ์นี้เรียกว่า priapism การแข็งตัวเป็นเวลานานกว่าสองชั่วโมงและทำได้ นำ ถึงรุนแรง หย่อนสมรรถภาพทางเพศ หากปล่อยทิ้งไว้โดยไม่ได้รับการรักษา อาการแพ้อย่างรุนแรงอาจเกิดขึ้นได้หลังจากการฉีด papaverine สิ่งเหล่านี้อยู่ในรูปแบบของ ผื่นผิวหนัง, ลมพิษ, หน้าอก ความแน่นหรือบวมของร่างกายในกรณีที่มีอาการเหล่านี้ควรปรึกษาแพทย์ทันที มากเกินไป ความเมื่อยล้า, ภาวะหัวใจวาย, ความเกลียดชัง, อาเจียนและสีเหลืองของ ผิว และดวงตา (ดีซ่าน) และต้องพบแพทย์ทันที ผลข้างเคียงที่ไม่รุนแรง ได้แก่ โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก, เวียนหัว, สูญเสียความกระหาย, กระเพาะอาหาร อารมณ์เสียหรือมีรอยแดงเล็กน้อยบริเวณที่ฉีด หากผลข้างเคียงเหล่านี้ยังคงมีอยู่หรือแย่ลงควรปรึกษาแพทย์ด้วย
