ยา บูโพรพิออน ถูกกำหนดให้กับคลาสของ antidepressants. นอกจากนี้ยังใช้ในการรักษา นิโคติน การพึ่งพาอาศัยกัน
bupropion คืออะไร?
ยา บูโพรพิออน ถูกกำหนดให้กับไฟล์ ยากล่อมประสาท ชั้นยา. bupropion คือการเลือก โดปามีน และ norepinephrine reuptake inhibitor (NDRI) นอกจากนี้ยังทำหน้าที่เพียงเล็กน้อยในการยับยั้งการกลับมาอีกครั้ง serotonin. ก่อนปี 2000 bupropion รู้จักกันในชื่อ amfebutamone ในสหรัฐอเมริกายาดังกล่าวได้รับการอนุมัติตั้งแต่ปี 1984 เนื่องจากมีรายงานว่ามีอาการชักบางรายถึงแก่ชีวิตหลังจากรับประทานบูโพรพิออนเพิ่มขึ้นการอนุมัติจึงถูกถอนออกในปี 1986 และออกให้ใหม่ในปี 1989 ในปริมาณที่ต่ำ ตั้งแต่ปี 2003 bupropion ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาวันละครั้ง การบริหาร. ในประเทศเยอรมนียาดังกล่าวได้รับการอนุมัติเป็น ยากล่อมประสาท ในรูปแบบการปลดปล่อยอย่างต่อเนื่องในปี 2007 อย่างไรก็ตามยาดังกล่าวได้ถูกนำไปใช้นอกฉลากเป็น ยากล่อมประสาท ก่อนการอนุมัตินี้ ในสวิตเซอร์แลนด์ bupropion ได้รับการอนุมัติมาเป็นเวลานานสำหรับ การสูบบุหรี่ การหยุด ตั้งแต่ปี 2007 มีการให้ยาเพื่อรักษาอาการซึมเศร้า ในสวิตเซอร์แลนด์อย่างไรก็ตาม การรักษาด้วย ด้วย bupropion สามารถเริ่มต้นได้โดยไฟล์ จิตแพทย์ หรือนักประสาทวิทยา จากมุมมองทางเคมี bupropion เป็นของ phenethylamines และกลุ่มย่อยของ cathinones และ ยาบ้า. ยามีความเกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดกับสารสื่อประสาท โดปามีน, อะดรีนาลีนและ norepinephrine. Bupropion เป็นตัวเลือก norepinephrine และ โดปามีน reuptake inhibitor ดังนั้นยาจะยับยั้งการดูดซึมของ norepinephrine และ dopamine ใน Synaptic แหว่ง. โดปามีนและนอร์อิพิเนฟรินเป็นสารสื่อประสาท เมื่อแรงกระตุ้นไฟฟ้ามาถึงไซแนปส์ซึ่งอยู่ด้านหน้าของ เซลล์ประสาทเซลล์ประสาท presynaptic จะปล่อยสารสื่อประสาทเข้าไปในสิ่งที่เรียกว่า Synaptic แหว่ง. Synaptic แหว่ง เป็นช่องว่างเล็ก ๆ ระหว่างเซลล์ประสาททั้งสอง สารสื่อประสาทจะเคลื่อนจากที่หนึ่ง เซลล์ประสาท ไปที่อื่น ๆ ที่นั่นพวกมันเชื่อมต่อกับตัวรับบนเซลล์ประสาทโพสซินแนปติก สิ่งนี้กระตุ้นให้เกิดแรงกระตุ้นทางไฟฟ้า ในคนที่มีสุขภาพดีมี สมดุล ระหว่างสารสื่อประสาท ในผู้ที่มีอาการซึมเศร้า สมดุล ในหมู่สารสื่อประสาทถูกรบกวน กิจกรรมที่ลดลงของเซลล์ประสาทที่ส่งสารสื่อประสาท norepinephrine และ dopamine จะพัฒนาขึ้น Bupropion ยับยั้งการดึงกลับของ norepinephrine และ dopamine ในช่อง synaptic ส่งผลให้สารสื่อประสาทยังคงอยู่ในไซแนปส์ได้นานขึ้นและ สมาธิ ของสารสื่อประสาทในช่องว่าง synaptic จะเพิ่มขึ้นเมื่อใช้งานในระยะยาว ดังนั้นบูโพรพิออนจึงมีผลในการยกระดับอารมณ์และเพิ่มแรงขับ นอกจากนี้ bupropion ยังเป็นสิ่งที่เรียกว่า antagonist ที่ไม่สามารถแข่งขันได้ที่ตัวรับ cholinergic nicotinic คู่อริที่ไม่แข่งขันกันเปลี่ยนแปลงตัวรับที่เกี่ยวข้องในลักษณะที่สารดั้งเดิมไม่สามารถกระตุ้นให้เกิดผลกระทบใด ๆ อีกต่อไปหรือมีผลเพียงเล็กน้อยที่ตัวรับ
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ข้อบ่งชี้หลักสำหรับ bupropion คือ ดีเปรสชัน. จากการศึกษาพบว่าสามารถเปรียบเทียบผลของ bupropion กับประสิทธิภาพของ antidepressants จากการคัดเลือก serotonin ตัวยับยั้งการนำกลับมาใช้ใหม่ (SSRI) ชั้นเรียนของ ยาเสพติด. โดยเฉพาะอย่างยิ่งใน ดีเปรสชัน กับด้านจิตใจและร่างกาย ความเมื่อยล้าbupropion มีประสิทธิภาพมากกว่า SSRIs ในทางตรงกันข้ามสำหรับ ดีเปรสชัน ด้วยอาการวิตกกังวล SSRIs จะทำงานได้ดีกว่า bupropion ในขณะที่ความผิดปกติทางเพศนั้นพบได้บ่อยด้วย SSRI การรักษามักไม่ค่อยพบกับ bupropion การรักษาด้วย. หลังจากการรักษาล้มเหลวของยากล่อมประสาท citaloprambupropion ยังใช้ในบรรทัดที่สอง การรักษาด้วย. ผลของมันคล้ายกับของ เวนลาแฟกซีน, เซอร์ทราลีน หรือ buspirone ผู้ป่วยหนึ่งในสี่มีอาการทุเลา (อาการลดลงชั่วคราวหรือถาวร) ระหว่างการรักษาด้วยยา นอกจากนี้ยังใช้ Bupropion ใน การสูบบุหรี่ การหยุด ประสิทธิผลของยาเทียบได้กับประสิทธิผลของ นิโคติน แพทช์ อย่างไรก็ตามดูเหมือนว่ายาจะด้อยกว่า วานิคลีน ในการรักษา นิโคติน การเสพติด ข้อบ่งชี้อีกประการหนึ่งสำหรับ bupropion คือ โรคสมาธิสั้น (สมาธิสั้น). อย่างไรก็ตามยาไม่ได้รับการรับรองสำหรับข้อบ่งชี้นี้และไม่ได้รับการทดสอบประสิทธิภาพหรือความปลอดภัยในผู้ป่วยอายุต่ำกว่า 18 ปีการศึกษาที่ได้รับทุนจากผู้ผลิตยังแสดงให้เห็นว่า bupropion นำไปสู่การลดความอยากอาหารและทำให้น้ำหนักลดลง ไม่ทราบว่าน้ำหนักตัวจะเพิ่มขึ้นอีกหรือไม่หลังจากหยุดใช้สาร ร่วมกับการใช้ยา naltrexonebupropion ได้รับการพิสูจน์แล้วว่าเป็นการเตรียมการที่มีประสิทธิภาพสำหรับการลดน้ำหนักในผู้ป่วยโรคอ้วน อย่างไรก็ตามยาผสมนี้ยังไม่ได้รับการรับรองอย่างเป็นทางการ
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ผลข้างเคียงที่พบบ่อยของ bupropion ได้แก่ โรคนอนไม่หลับ และแห้ง ปาก. นอกจากนี้, ปวดหัว, กล้ามเนื้อ ความเจ็บปวด, สูญเสียความกระหายความวิตกกังวลความยากลำบากในการจดจ่อและความสับสนอาจเกิดขึ้นได้ บูโพรพิออนอาจทำให้เกิดภาวะการแข็งตัวของเลือด Priapism เป็นคำที่ใช้อธิบายการแข็งตัวของอวัยวะเพศอย่างถาวรที่เจ็บปวด นี้สามารถ นำ ไปยัง หย่อนสมรรถภาพทางเพศ โดยไม่ต้องรักษา ไม่ควรให้ Bupropion ร่วมกับ สารยับยั้ง MAO. ทั้งสอง ยาเสพติด ส่งผลกระทบต่อเส้นทางการเผาผลาญ catecholaminergic ร้ายแรงมาก ปฏิสัมพันธ์ อาจเกิดขึ้น ถ้า แอลกอฮอล์ ถูกบริโภคในเวลาเดียวกันยาอาจทำให้เกิดผลข้างเคียงทางระบบประสาท ถ้า bupropion และ ยาเสพติด ที่ลดเกณฑ์การจับกุมในเวลาเดียวกันอาจเกิดอาการชักได้ ยาเหล่านี้ ได้แก่ antidepressants, tramadol, สเตียรอยด์ในระบบ, ยากล่อมประสาท ระคายเคืองและ ยาต้านมาลาเรีย. ยา bupropion ยับยั้งเส้นทาง CYP450-2D6 เนื่องจาก tricyclics ทั้งหมดยกเว้น ด็อกเซพิน ถูกเผาผลาญผ่านทางนี้ เลือด ระดับอาจเพิ่มขึ้นเมื่อรับสารพร้อมกัน ผลของยาแก้ปวดยารักษาโรคจิตเบต้าอัพและ ยาต้านการเต้นผิดจังหวะ อาจได้รับการปรับปรุงโดย bupropion แม้จะมีวิถีการเผาผลาญที่แตกต่างกัน citalopram ระดับยังเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกัน Bupropion ลด ยากล่อมประสาท ผลกระทบของ ยากล่อมประสาท. หากใช้ bupropion ร่วมกับแผ่นแปะนิโคตินสำหรับ การสูบบุหรี่ การหยุด เลือด ความดันอาจเพิ่มขึ้นอย่างรวดเร็ว
