simvastatin เป็นสแตตินคลาสสิกและใช้เป็น คอเลสเตอรอล- ตัวแทนจำหน่าย ได้รับการอนุมัติในปี 1990 และมีการใช้งานค่อนข้างบ่อย
ซิมวาสแตตินคืออะไร?
simvastatin, ทางเคมี (1S, 3R, 7S, 8S, 8aR) -8- {2 - [(2R, 4R) -4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl] เอทิล} -3,7-dimethyl-1,2,3,7,8,8 , 1a-hexahydronaphthalen-2,2-yl-XNUMX-dimethylbutanoate เป็นยาที่ใช้เป็นหลัก คอเลสเตอรอล- ตัวแทนจำหน่าย simvastatin มีโครงสร้างมาจาก monacolin K ที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติหรือที่เรียกว่า โลวาสแตติน. Simvastatin ผลิตจากสารสังเคราะห์บางส่วน โลวาสแตติน. ในปี 1990 ซิมวาสแตตินได้รับการอนุมัติในประเทศเยอรมนี ในปี 2003 สิทธิบัตรหมดอายุ - ตั้งแต่นั้นเป็นต้นมามีการวางจำหน่ายยาชื่อสามัญมากมายในตลาดนอกเหนือจากการเตรียมการดั้งเดิม สูตรโมเลกุลของซิมวาสแตตินคือ C25H38O5 มันเป็นของคลาสของ ยากลุ่ม statin และทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้ง HMG-CoA reductase Simvastatin อยู่ในสถานะของแข็ง ฟันกราม มวล คือ 418.57 gx mol ^ -1 จุดหลอมเหลว ของสารคือ 127 ถึง 132 องศาเซลเซียส ความตาย ปริมาณ 50 (LD50) ของสารในหนูหลังรับประทาน การบริหาร คือ 4438 mg kg ^ -1
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ
Simvastatin เป็นตัวแทนแบบคลาสสิกของ ยากลุ่ม statinมีผลต่อการลดลง เลือด คอเลสเตอรอล ระดับและดังนั้นจึงจัดเป็นสารลดคอเลสเตอรอล ทำได้โดยการยับยั้ง HMG-CoA reductase เอนไซม์นี้มีหน้าที่ในการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลใน ตับ. เอนไซม์จึงมีความสำคัญในการสังเคราะห์โคเลสเตอรอล หากยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ระดับคอเลสเตอรอลจะลดลงเนื่องจากสามารถสังเคราะห์คอเลสเตอรอลใหม่ได้น้อยลง นอกจากนี้ยังทำให้เพิ่มขึ้น LDL การสังเคราะห์ตัวรับ เป็นผลให้มากขึ้น LDL คอเลสเตอรอลจะถูกเก็บไว้ใน ตับ. การจัดเก็บนี้จะทำให้น้อยลง LDL คอเลสเตอรอลไปถึงรอบนอก - ดังนั้น เลือด ระดับคอเลสเตอรอล ยังคงตก Simvastatin ถูกเผาผลาญโดย cytochrome P450 3A4 เป็นหลัก ดังนั้นการเผาผลาญจะเกิดขึ้นใน ตับ. สำหรับเหตุผลนี้, ยาเสพติด และควรหลีกเลี่ยงอาหารที่ยับยั้งไซโตโครม 3A4 ทุกครั้งที่ทำได้เนื่องจากจะทำให้การสลายซิมวาสแตตินช้าลงซึ่งจะเพิ่มความเสี่ยงต่อผลข้างเคียง ตัวอย่างเช่นการยับยั้งไซโตโครม 3A4 เกิดจาก คลาริโธรมัยซิน, อิทราโคนาโซล, คีโตโคนาโซลหรือน้ำเกรพฟรุต
การใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน
ดังที่ได้กล่าวมาแล้วซิมวาสแตตินพบว่ามีการใช้ทางการแพทย์เป็นตัวลดคอเลสเตอรอล ดังนั้นการใช้ซิมวาสแตตินจึงถูกระบุเพื่อยกระดับเป็นหลัก ระดับคอเลสเตอรอล. นอกจากนี้ซิมวาสแตตินยังใช้ในกลุ่มอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลันซึ่งไม่เสถียร โรคหลอดเลือดหัวใจตีบและกล้ามเนื้อหัวใจตาย คำว่ากลุ่มอาการของโรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลันไม่ได้บ่งบอกถึงโรคอย่างชัดเจน โรคหลอดเลือดหัวใจเฉียบพลันควรเข้าใจว่าเป็นการวินิจฉัยที่ใช้งานได้ซึ่งโรคหัวใจและหลอดเลือดหลายชนิดซึ่งไม่สามารถแยกแยะได้ด้วยความแน่นอนทางคลินิกจะถูกจัดกลุ่มเข้าด้วยกัน สิ่งเหล่านี้ไม่เสถียร โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ pectoris, non-transmural infarction โดยไม่มีการยกระดับ ST แต่มีระดับความสูง นิน T / 1, transmural infarction ที่มีการยกระดับ ST ในระยะใหม่ของกล้ามเนื้อและระดับความสูงของ โทรโปนินที/ 1 และหัวใจตายกะทันหัน Angina เพคติริส (“หน้าอก ความรัดกุม”) หมายถึงอาการชักบ่อยครั้ง เจ็บหน้าอก เกิดจากการขาด เลือด จัดหา (ขาดเลือด) ไปยัง หัวใจ. อาการแน่นหน้าอกไม่คงที่อาการจะไม่คงที่ แต่เปลี่ยนไป อย่างไรก็ตามไม่มีสัญญาณของไฟล์ หัวใจ โจมตี (กล้ามเนื้อหัวใจตาย) โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่เริ่มมีอาการครั้งแรกอาการแน่นหน้าอกที่เกิดขึ้นในช่วงสองสัปดาห์แรกหลังจากกล้ามเนื้อหัวใจตายและโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่เกิดขึ้นขณะพักยังเรียกว่าไม่เสถียร ในภาวะกล้ามเนื้อหัวใจตาย หัวใจ เนื้อเยื่อของกล้ามเนื้อพินาศเนื่องจากการไหลเวียนของเลือดในท้องถิ่น สาเหตุของการรบกวนการไหลเวียนของเลือดในท้องถิ่นคือการลดขนาดเส้นผ่านศูนย์กลาง (ลูเมน) ของกิ่งก้านสาขา หลอดเลือดหัวใจ (หลอดเลือดหัวใจ เรือ).
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
Simvastatin อาจทำให้เกิดผลข้างเคียง รวมถึงแบบไม่เฉพาะเจาะจง ปวดหัว, ความสูงของตับ เอนไซม์ความรู้สึกไม่สบายในระบบทางเดินอาหารและโรคกล้ามเนื้อเป็นพิษ (ความผิดปกติของกล้ามเนื้อโดยไม่มีสาเหตุของเซลล์ประสาท) จนถึงและรวมถึง rhabdomyolysis การสลายตัวของกล้ามเนื้อหรือเส้นใยกล้ามเนื้อ ผลข้างเคียงนี้เกิดขึ้นพร้อมกันเป็นหลัก การบริหาร of เจมไฟโบรซิล. Simvastatin ห้ามใช้ใน cholestasis (น้ำดี ภาวะชะงักงัน) ตับสูง เอนไซม์, myopathies, ระหว่าง การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตรและแพ้ส่วนผสมใด ๆ ดังที่ได้กล่าวมาแล้วไม่ควรรับประทานซิมวาสแตตินร่วมกับยาหรืออาหารที่ยับยั้งไซโตโครม 3A4 นอกจากนี้ไม่ควรให้ซิมวาสแตตินร่วมกับไฟเบรต (เช่น เจมไฟโบรซิล) เนื่องจากความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นของความเสียหายของกล้ามเนื้อ มีข้อห้ามคือ ยาเสพติด เจมไฟโบรซิล, ซิโคลสปอริน และ ดานาโซล. สำหรับ ข้อมูลเพิ่มเติมให้ติดต่อแพทย์ที่ทำการรักษา
