ดิจอกซิน, ชอบ ดิทอกซินสารสกัดจาก Foxglove (Digitalis lanata หรือ Digitalis purpurea) ซึ่งเป็นสาเหตุที่ทั้งสองถูกจัดเป็น digitalis glycosides glycosides หัวใจ เพิ่มพลังการตีของ หัวใจ กล้ามเนื้อในขณะที่ลด อัตราการเต้นหัวใจ.
ดิจอกซินคืออะไร?
ดิจอกซิน เป็นสารตั้งต้นของไฟล์ พีไกลโคโปรตีน จากกลุ่มที่เรียกว่าคาร์ดิโอแอคทีฟไกลโคไซด์ (เช่นกัน glycosides หัวใจ). ดิจอกซิน เป็นสารตั้งต้นของไฟล์ พีไกลโคโปรตีน จากกลุ่มที่เรียกว่า glycosides หัวใจ (เช่น cardiac glycosides) สารออกฤทธิ์สกัดจาก Digitalis lanata (ขนสุนัขจิ้งจอก) และใช้โดยเฉพาะสำหรับ หัวใจ ความล้มเหลว (ภาวะหัวใจล้มเหลว) and atrial กระพือปีก และภาวะ การเต้นของหัวใจไกลโคไซด์ช่วยเพิ่มความสามารถในการหดตัวและความตื่นเต้นของ หัวใจ กล้ามเนื้อในขณะที่ชะลออัตราและการนำการกระตุ้น ดิจอกซินมีอยู่ไม่ว่าจะเป็นผลึกหรือเป็นผลึกสีขาว ผง ที่แทบจะเป็นไปไม่ได้เลยที่จะละลายหายไป น้ำ.
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
ในฐานะที่เป็นไกลโคไซด์การเต้นของหัวใจดิจอกซินมีผลหลายอย่างใน กล้ามเนื้อหัวใจ (กล้ามเนื้อหัวใจ). ขั้นแรกให้ยาเพิ่มขนาด กล้ามเนื้อหัวใจแรงตีของและอัตราการหดตัว (ผลบวก inotropic) ในทางกลับกันมันจะลดอัตราการเต้นของหัวใจ (ผลกระทบโครโนโทรปิกเชิงลบ) และชะลอการนำการกระตุ้นของกล้ามเนื้อหัวใจจากบริเวณเอเทรียม (เอเทรียม) ไปยังโพรงหรือห้องหัวใจ (ผลลบ dromotropic) นอกจากนี้ดิจอกซินยังเพิ่มความตื่นเต้นโดยเฉพาะอย่างยิ่งของกล้ามเนื้อกระเป๋าหน้าท้อง (ผลของน้ำในเชิงบวก) กลไกการออกฤทธิ์ข้างต้นทำให้เกิดการเพิ่มขึ้น ละโบม ปริมาณซึ่งจะส่งผลดีต่อ เลือด ไหลเวียนในไตและเพิ่มการขับปัสสาวะ Digoxin ยังมีผลต่อไตโดยตรงโดยการยับยั้งการดูดซึม Na + การกระทำของดิจอกซินขึ้นอยู่กับการยับยั้ง (การยับยั้ง) ของหน่วยย่อยαที่มีเยื่อหุ้มเซลล์ของ Na + / K + -ATPase ในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ Na + / K + -ATPase เป็นปั๊มชนิดหนึ่งที่ลำเลียงไอออน (โซเดียม, โพแทสเซียม, แคลเซียม, คลอไรด์) เข้าไปในเซลล์ภายในหรือภายนอกเพื่อรักษาไอออนิกที่เฉพาะเจาะจง สมดุล ของเซลล์ การยับยั้ง Na + / K + -ATPase จะนำไปสู่การยับยั้งการแลกเปลี่ยน Na + และ Ca2 + Ca2 + ที่เพิ่มขึ้น สมาธิ ในเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจส่งผลให้ Ca2 + ดูดซึมเข้าไปในเรติคูลัม sarcoplasmic และทำให้ความเร็วในการหดตัวและแรงเต้นเพิ่มขึ้นเนื่องจาก myocytes ของหัวใจต้องการ แคลเซียม สำหรับกิจกรรมการหดตัวและการดูดซึมแคลเซียมที่เพิ่มขึ้นแรงหดตัวจะเพิ่มขึ้น Na + / K + -ATPase ที่ถูกยับยั้งอาจ นำ เพื่อปรับปรุงความไวของสิ่งที่เรียกว่า baroreceptors (เรียกอีกอย่างว่า pressor receptors หรือ pressure sensory corpuscles) และผลของระบบประสาทที่สอดคล้องกัน Digoxin ถูกขับออกทางไตเป็นหลักและมีครึ่งชีวิต 2 ถึง 3 วัน
การใช้และการประยุกต์ใช้ทางการแพทย์
Digoxin ใช้เป็นหลักในบริบทของ การรักษาด้วย สำหรับเฉียบพลันและเรื้อรัง หัวใจล้มเหลว (myocardial insufficiency) และบาง ภาวะหัวใจวาย (ภาวะหัวใจเต้น, atrial กระพือปีก) ที่สามารถนำมาประกอบกับการนำการกระตุ้นที่ล่าช้า โดยปกติแล้วสารออกฤทธิ์จะได้รับการรับประทานทางปากในรูปแบบแท็บเล็ตหรือฉีดเข้าเส้นเลือดดำเป็นวิธีการฉีดน้อยลง เนื่องจากช่วงการรักษาที่ จำกัด จึงแนะนำให้มีการตรวจสอบอย่างรอบคอบและปรับขนาดยาเป็นรายบุคคลโดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีที่การทำงานของไตบกพร่อง ดิจอกซิน การรักษาด้วย มีข้อห้ามในกรณีที่มีความรู้สึกไวเกินไปกระเป๋าหน้าท้อง หัวใจเต้นเร็ว และ / หรือ fibrillation ทรวงอก หลอดเลือดโป่งพอง (การขยายตัวของผนังหลอดเลือดที่ หน้าอก ระดับ), ระดับที่สองและสาม บล็อก AV (ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ) และ hypertrophic cardiomyopathy (กล้ามเนื้อหัวใจหนาขึ้น) พร้อมกับการอุดตันที่เพิ่มขึ้น ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำ, hypomagnesemia และ ออกซิเจน การขาดอาจเป็นข้อห้าม เนื่องจากการออกฤทธิ์ของดิจอกซินจะเพิ่มขึ้น ออกซิเจน ความต้องการของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจ การรักษาด้วย ด้วยสารนี้อาจไม่เอื้ออำนวยในภาวะกล้ามเนื้อหัวใจขาดเลือดเรื้อรังหรือเฉียบพลัน (เช่นในบริบทของหลอดเลือดหัวใจ เส้นเลือดแดง โรค). นอกจากนี้ในบริบทของการบำบัดด้วยดิจอกซินต่างๆ ปฏิสัมพันธ์ กับคนอื่น ยาเสพติด จะต้องได้รับการพิจารณา แคลเซียม (โดยเฉพาะอย่างยิ่งทางหลอดเลือดดำ) เช่นเดียวกับ ยาขับปัสสาวะ or ยาระบาย เพิ่มความเป็นพิษของไกลโคไซด์ของดิจอกซินการรักษาแบบคู่ขนานกับแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ antiarrhythmic ยาเสพติด (รวมถึง อะไมโอดาโรน, ควินิดีน), อิทราโคนาโซล, แคปโทพริล, สไปโรโนแลคโตน, อะโทรพีนและแน่นอน ยาปฏิชีวนะ ทำให้ดิจอกซินเพิ่มขึ้นอย่างมาก สมาธิ. นอกจากนี้เอฟเฟกต์ bradycardic ยังได้รับการปรับปรุงโดย beta-blockers และ ภาวะหัวใจวาย เป็นที่ชื่นชอบของบางคน ยาเสพติด (รวมถึง ซูซาเมโธเนียมคลอไรด์, sympathomimethics, สารยับยั้ง phosphodiesterase). ยาที่ก่อให้เกิดการเพิ่มขึ้นของ โพแทสเซียม ระดับลดผลบวก inotropic ของดิจอกซิน
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
อันเป็นผลมาจากช่วงการรักษาที่ จำกัด อย่างรุนแรงของดิจอกซินสามารถให้ยาเกินขนาดได้อย่างรวดเร็วและ นำ เป็นพิษที่สามารถแสดงอาการในรูปแบบของ ภาวะหัวใจวาย (บล็อก AV, ventricular fibrillation, พิเศษ) รวมถึงอาการอื่น ๆ ดังนั้นการบำบัดเฉพาะบุคคล การตรวจสอบ เป็นสิ่งสำคัญ นอกจากนี้ผลข้างเคียงเช่น สูญเสียความกระหาย, อาเจียน, โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, ความอ่อนแอ, ปวดหัว, ใบหน้า ความเจ็บปวด และมักพบอาการง่วงนอนในบริบทของการบำบัดด้วยดิจอกซิน ในบางกรณีการรักษาด้วยดิจอกซินจะทำให้เกิดการรบกวนการรับรู้การรบกวนทางสายตาความสับสนและ / หรือ โรคจิต. น้อยครั้งมากที่การรักษาด้วยดิจอกซินเกี่ยวข้องกับการชักการขยายตัวของต่อมน้ำนมตัวผู้ เลือด นับความผิดปกติและ / หรือปฏิกิริยาภูมิไวเกิน
