Amprenavir: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

Amprenavir เป็นตัวแทนทางการแพทย์และอยู่ในกลุ่มของ HIV protease inhibitors ยานี้ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี

amprenavir คืออะไร?

Amprenavir เป็นตัวแทนทางการแพทย์และอยู่ในกลุ่มของ HIV protease inhibitors ยานี้ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวี Amprenavir เป็นยาที่จำหน่ายในเยอรมนีออสเตรียและสวิตเซอร์แลนด์ภายใต้ชื่อ Agenerase ยาเป็นตัวยับยั้งโปรตีเอส การพัฒนาเกิดขึ้นในช่วงต้นทศวรรษ 1990 โดย บริษัท Vertex Pharmaceuticals Amprenavir วางตลาดในฐานะตัวแทนต้านไวรัสตั้งแต่ปี 1995 โดยได้รับการรับรองจาก EMA (European Medicines Agency) ในปี 2000 ประมาณ 90 เปอร์เซ็นต์ของ amprenavir ถูกผูกไว้กับ โปรตีน ใน เลือด. สารออกฤทธิ์ถูกทำลายลงใน ตับ โดยระบบไซโตโครม หากผู้ป่วยใช้ amprenavir ร่วมกับตัวยับยั้งโปรตีเอสอื่นกระบวนการนี้อาจชะลอตัวลงได้ ด้วยวิธีนี้ระยะเวลาการออกฤทธิ์ของยาจะนานขึ้น ครึ่งชีวิตคาดว่าจะอยู่ที่ประมาณ 10 ชั่วโมง นอกจากนี้ยังสามารถให้ nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTIs) ได้ในเวลาเดียวกัน

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

หลักการออกฤทธิ์ของ amprenavir คือการยับยั้งการจำลองแบบของไวรัส ดังนั้นโปรตีเอสไวรัสของเอนไซม์เอชไอวีโปรตีเอสจึงถูกต่อต้าน เอชไอวีโปรตีเอสมีความสำคัญอย่างยิ่งต่อการสร้างอนุภาคไวรัสเพิ่มเติมที่มีฤทธิ์ติดเชื้อ อย่างไรก็ตามหากสามารถยับยั้งโปรตีเอสได้การแพร่กระจายของ ไวรัส ในสิ่งมีชีวิตของมนุษย์สามารถลดลงได้ โดยการลดการคูณต่อไปของ ไวรัสปริมาณไวรัสลดลงในที่สุด พื้นฐานของผลกระทบคือการป้องกันความแตกแยกของสารตั้งต้นของไวรัส โปรตีน. ส่งผลให้เกิดอนุภาคไวรัสที่ยังไม่บรรลุนิติภาวะที่ไม่ติดเชื้อ ในทางตรงกันข้ามกับสารออกฤทธิ์ที่มีอายุมากกว่าประเภทนี้กลไกการจับตัวระหว่างสารออกฤทธิ์กับเอนไซม์จะแตกต่างกัน ดังนั้นการต่อต้านแอมเฟรนาเวียร์จะไม่เกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ตอบสนองในทางลบต่อสารยับยั้งโปรตีเอสที่มีอายุมากกว่า ในระหว่างการทดลองทางคลินิกมีการเปรียบเทียบระหว่าง amprenavir กับที่ได้รับการยอมรับ ตัวยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี อินดีนาเวียร์. ประสิทธิภาพของ amprenavir ต่ำกว่าของ อินดีนาเวียร์.

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Amprenavir เช่นเดียวกับสารยับยั้งเอนไซม์โปรตีเอสอื่น ๆ ที่ใช้ในการรักษาการติดเชื้อเอชไอวีเช่น เอดส์. ในการรักษายาจะรวมกับยาต้านไวรัสอื่น ๆ Amprenavir เหมาะสำหรับการรักษาทั้งผู้ใหญ่และเด็กตั้งแต่อายุสี่ขวบ ประมาณ 50 เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยทั้งหมดพบว่าปริมาณไวรัสในร่างกายลดลงอย่างมีนัยสำคัญ Amprenavir นำมารับประทานในรูปแบบของ ยาเม็ด. ผู้ใหญ่รับประทานหนึ่งเม็ด 1200 มิลลิกรัมวันละสองครั้ง สำหรับเด็กปริมาณขึ้นอยู่กับน้ำหนักตัว ช่องปาก การบริหาร ส่งผลอย่างรวดเร็ว การดูดซึม ใน ทางเดินอาหาร. ภายใน เลือดประมาณ 90 เปอร์เซ็นต์ของสารออกฤทธิ์จับกับพลาสมา โปรตีน. การเผาผลาญเกือบสมบูรณ์เกิดขึ้นใน ตับ.

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

มีความเสี่ยงของผลข้างเคียงจากการรับประทานแอมเฟรนาเวียร์ สิ่งเหล่านี้มีผลต่อระบบทางเดินอาหารเป็นหลักซึ่งเป็นกรณีของสารยับยั้งโปรตีเอสอื่น ๆ ดังนั้นบุคคลที่ได้รับผลกระทบมักต้องทนทุกข์ทรมาน อาการปวดท้อง และ โรคท้องร่วง. ผิว ปฏิกิริยาเช่นผื่นยังเป็นไปได้ ประมาณหนึ่งเปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยทั้งหมดมีความเสี่ยงต่อภาวะแทรกซ้อนที่คุกคามชีวิต ซึ่งอาจรวมถึง กลุ่มอาการสตีเวนส์ - จอห์นสัน. ในกรณีที่เกิดผลข้างเคียงประเภทนี้ต้องหยุดการรักษา ความผิดปกติของการเผาผลาญซึ่งรวมถึงปรากฏการณ์การกระจายไขมันเป็นตัวแทนของผลข้างเคียงที่ไม่พึงปรารถนาอื่น ๆ อย่างไรก็ตามผลข้างเคียงเหล่านี้เกิดขึ้นไม่บ่อยนักในช่วง การรักษาด้วย ด้วย amprenavir มากกว่าระหว่างการรักษาด้วย อินดีนาเวียร์. เมื่อใช้ amprenavir ปฏิสัมพันธ์ กับคนอื่น ยาเสพติด ยังเป็นไปได้ สิ่งเหล่านี้เป็นระบบประสาทส่วนกลางที่ใช้งานอยู่ ยาเสพติด เช่น antidepressants และ เบนโซ. นอกจากนี้ยังมีความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่สำคัญจากการรับประทาน ยาต้านการเต้นผิดจังหวะ และ ระคายเคือง ในเวลาเดียวกันกับ amprenavir แพทย์ยังเตือน ปฏิสัมพันธ์ กับ สาโทเซนต์จอห์น สารสกัดจาก. สิ่งเหล่านี้ทำให้ระดับ amprenavir ลดลงใน เลือดข้อห้ามในการใช้ amprenavir ได้แก่ การตั้งครรภ์, ไตเสื่อมและ ตับไม่เพียงพอ. นอกจากนี้ยังมีความรู้สึกไวต่อสารที่ใช้งานอยู่