พาซิโรไทด์

ผลิตภัณฑ์

Pasireotide มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบฉีด (Signifor, Signifor LAR) ได้รับการอนุมัติในสหภาพยุโรปและหลายประเทศในปี 2012

โครงสร้างและคุณสมบัติ

พาซิโรไทด์ (C₅₉H₆₇N₉O₉, M_r = 1046.2 g / mol) มีอยู่ในยาเช่น pasireotide diaspartate หรือ pasireotide pamoate เป็นไซโคลเฮกซาเปปไทด์และอะนาล็อกของฮอร์โมน โซมาโตสแตติน. โซมาโทสแตติน แอนะล็อกได้รับการพัฒนาเนื่องจากโซมาโตสแตตินภายนอกตัวเองมีครึ่งชีวิตสั้นมากเพียงไม่กี่นาที ในทางตรงกันข้ามครึ่งชีวิตของ pasireotide จะอยู่ที่ประมาณ 12 ชั่วโมง

ผลกระทบ

Pasireotide (ATC H01CB05) ยับยั้งการปลดปล่อย ACTH (adrenocorticotropin) จากเนื้องอกในระบบประสาท. ผลกระทบเกิดจากการผูกมัดของยากับหลายชนิดย่อยของ โซมาโตสแตติน ตัวรับ (hsst1,2,3,5) และโดยเฉพาะอย่างยิ่งกับ hsst5 somatostatin analogs อื่น ๆ เช่น ออกเตรโอไทด์ (Sandostatin) จับกับ hsst5 เพียงปานกลางซึ่งเป็นตัวรับ somatostatin ของเนื้องอกที่สำคัญ

ตัวชี้วัด

เป็นตัวแทนสายที่ 2 สำหรับการรักษา โรค Cushing หากไม่สามารถรักษาด้วยการผ่าตัดได้
สำหรับการรักษาของ Acromegaly เป็นตัวแทนบรรทัดที่ 2

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ.

ห้าม

ความรู้สึกไวเกินไป
การทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรง

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Pasireotide เป็นสารตั้งต้นของ พีไกลโคโปรตีน. ดังนั้นยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ ด้วยสารยับยั้ง P-gp เป็นไปได้ Pasireotide สามารถลดความสัมพันธ์ได้ การดูดซึม of ซิโคลสปอริน. ควรใช้ร่วมกันด้วยความระมัดระวังเท่านั้น ยาเสพติด ที่ยืดช่วง QT ทางคลินิก การตรวจสอบ of หัวใจ แนะนำให้ใช้อัตราในผู้ป่วยที่ได้รับ pasireotide ร่วมด้วย ยาเสพติด ที่อาจก่อให้เกิด หัวใจเต้นช้า. สุดท้าย ปริมาณ อาจจำเป็นต้องปรับยาต้านเบาหวานเนื่องจาก pasireotide สามารถเพิ่มขึ้นได้ เลือด กลูโคส. Pasireotide ถูกขับออกมาโดยไม่มีการเปลี่ยนแปลงและแทบจะไม่ถูกเผาผลาญ ไม่โต้ตอบกับ CYP450

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง, อาการปวดท้อง, โรคนิ่ว, ปฏิกิริยาในบริเวณที่ฉีด, ภาวะน้ำตาลในเลือดสูง, โรคเบาหวาน mellitus และ ความเมื่อยล้า. Pasireotide อาจยืดช่วง QT และเพิ่มขึ้น เลือด กลูโคส ระดับ