ผลิตภัณฑ์
Apixaban ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี 2011 ในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (เอลิควิส).
โครงสร้างและคุณสมบัติ
Apixaban (ค25H25N5O4, Mr = 460.0 g / mol) ได้รับการพัฒนาโดยเริ่มจาก razaxaban มันเป็นอนุพันธ์ของ oxopiperidine และ pyrazole
ผลกระทบ
Apixaban (ATC B01AF02) มีคุณสมบัติต้านการเกิดลิ่มเลือด เป็นสารยับยั้งการรับประทานอาหารโดยตรงมีศักยภาพเลือกและย้อนกลับได้ของปัจจัย Xa ซึ่งมีบทบาทสำคัญใน เลือด น้ำตกที่แข็งตัว Factor Xa เป็นโปรตีเอสซีรีนที่เกิดจากแฟคเตอร์ X ทั้งในทางเดินภายในและภายนอกและเร่งการสร้าง thrombin จากโพรทรอมบิน Thrombin แปลง ไฟบริโนเจน เป็นไฟบรินส่งเสริมการก่อตัวของปลั๊กไฟบริน โดยการยับยั้ง Xa apixaban จะป้องกันการสร้างลิ่มเลือด Apixaban ผูกรูปตัว L เข้ากับไซต์ที่ใช้งานของ factor Xa (PDB 2P16):
ตัวชี้วัด
- สำหรับการป้องกันภาวะหลอดเลือดดำอุดตันในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่ได้รับการผ่าตัดเปลี่ยนข้อสะโพกหรือข้อเข่าเทียม
- สำหรับการป้องกัน ละโบม และเป็นระบบ เส้นเลือดอุดตัน ในผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มี nonvalvular ภาวะหัวใจเต้น.
- สำหรับการรักษาของ เส้นเลือดดำอุดตันลึก และปอด เส้นเลือดอุดตัน และสำหรับการป้องกันการเกิดซ้ำลึก หลอดเลือดดำ ลิ่มเลือดอุดตัน และ เส้นเลือดอุดตันที่ปอด ในผู้ป่วยผู้ใหญ่
ปริมาณ
ตามฉลากยา. Apixaban รับประทานวันละสองครั้ง (เช้าและเย็น) โดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
- เลือดออกเฉียบพลันที่เกี่ยวข้องทางคลินิก
- โรคตับที่เกี่ยวข้องกับการแข็งตัวของเลือดและความเสี่ยงต่อการตกเลือดที่เกี่ยวข้องกับทางการแพทย์ตับวาย
ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Apixaban ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 / 5 เป็นหลักและเป็นสารตั้งต้นของ P-gp และ พ.ศ. สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้ มีการสังเกตผลของสารเติมแต่งร่วมกับ น็อกซาปาริน. การใช้ร่วมกับยาต้านการแข็งตัวของเลือดอื่น ๆ ต้องทำด้วยความระมัดระวัง
อาการไม่พึงประสงค์
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ ไอเป็นเลือดเลือดออกช้ำและ ความเกลียดชัง. Andexanet อัลฟ่า สามารถใช้ได้เป็นยาแก้พิษ