Alprenolol: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

ไม่เลือก ตัวบล็อกเบต้า alprenolol ได้รับการพัฒนาในช่วงปลายทศวรรษที่ 1960 และไม่มีจำหน่ายในตลาดแล้วในปัจจุบัน ยานี้เรียกว่า nonselective เนื่องจากไม่ได้ทำหน้าที่ในร่างกายโดยเฉพาะกับß-adrenoreceptors ซึ่งมีหน้าที่โดยตรงในการควบคุมการเต้นของหัวใจ แต่ในทั้งสามชุดย่อยที่รู้จักกันของตัวรับที่ทำหน้าที่ต่าง ๆ ในร่างกาย

alprenolol คืออะไร

ไม่เลือก ตัวบล็อกเบต้า alprenolol ได้รับการพัฒนาในช่วงปลายทศวรรษที่ 1960 และไม่มีอยู่ในตลาดอีกต่อไป Alprenolol เป็น beta-blocker ที่ได้รับการจดสิทธิบัตรและวางตลาดในปี 1969 โดย บริษัท ยา AB Hässle ยาซึ่งส่วนใหญ่กำหนดไว้สำหรับการรักษา ความดันเลือดสูงไม่มีอยู่ในตลาดอีกต่อไป โครงสร้างทางเคมีของ alprenolol คล้ายกับ ออกซ์พรีโนลอลด้วยเหตุนี้จึงอยู่ในกลุ่ม beta-blockers แบบไม่เลือก หากใช้ alprenolol ในปริมาณที่สูงจะมีผลต่อการรักษาเสถียรภาพ เยื่อหุ้มเซลล์; ที่นี่เช่นกัน alprenolol ก็คล้ายกับสารออกฤทธิ์ ออกซ์พรีโนลอล. สารออกฤทธิ์ละลายในไขมันได้เพียงบางส่วนและมีครึ่งชีวิตในพลาสมาได้นานถึงสามชั่วโมงหลังจากนั้น การบริหาร. อย่างไรก็ตาม การดูดซึม ของ alprenolol ค่อนข้างต่ำที่ร้อยละ XNUMX การดูดซึม หมายถึงค่าที่สารประกอบสามารถใช้ได้โดยไม่เปลี่ยนแปลงในไฟล์ การไหลเวียน.

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

เช่นเดียวกับ beta-blockers ทั้งหมด alprenolol ทำหน้าที่ยับยั้งผลกระตุ้นของ ฮอร์โมน อะดรีนาลีนและ norepinephrine. อย่างไรก็ตามเนื่องจาก alprenolol ไม่ได้เจาะจงและเจาะจงเป้าหมายไปที่ตัวรับß1ที่ส่งผลต่อการเต้นของหัวใจและ หัวใจ อัตราการควบคุมโดยตรง alprenolol เรียกว่า nonselective ตัวบล็อกเบต้า. แต่ alprenolol ทำหน้าที่กับß-adrenoceptors ทั้งสามชนิดย่อยซึ่งพบได้ในปริมาณที่สูงมาก ใน หัวใจเนื้อเยื่อไขมันและกล้ามเนื้อเรียบ ตัวรับßทั้งหมดถูกกระตุ้นโดย ตื่นเต้น. นี้ผลิตในไขกระดูกต่อมหมวกไตและเรียกว่า ความเครียด ฮอร์โมนซึ่งหลั่งออกมาในปริมาณที่เพิ่มขึ้นในช่วงความเครียดและสถานการณ์ที่ตึงเครียด ผลที่ตามมาของการปล่อยฮอร์โมนนี้คือการเพิ่มขึ้นของ หัวใจ อัตราการเพิ่มขึ้นของ เลือด ความดันการขยายหลอดลมและการสลายไขมันแบบเร่งเพื่อให้ร่างกายมีพลังงาน ระบบหัวใจและหลอดเลือด โดยเฉพาะอย่างยิ่งถูกเน้นโดยกลไกนี้ซึ่งมีบทบาทสำคัญในการอยู่รอดในช่วงแรก ๆ ของการพัฒนามนุษย์ Beta-blockers เช่น alprenolol จึงปิดกั้นสาเหตุของ ความดันเลือดสูง และรวดเร็ว อัตราการเต้นหัวใจ ในระดับชีวเคมี

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Beta-blockers เช่น alprenolol ถูกกำหนดไว้สำหรับการเพิ่มระดับเรื้อรังเป็นหลัก เลือด ความดัน. ความดันโลหิตสูง กล่าวกันว่าเกิดขึ้นเมื่อซิสโตลิก เลือด ความดันสูงกว่าค่า 140 mmHg อย่างถาวรและขีด จำกัด สำหรับ diastolic ความดันโลหิต คือ 90 mmHg. สาเหตุส่วนใหญ่ของ ความดันเลือดสูง เป็นความผิดปกติของ ระบบหัวใจและหลอดเลือดที่ ระบบต่อมไร้ท่อ และสร้างความเสียหายต่อไต ปัจจัยทางพันธุกรรมยังสามารถมีบทบาท ตัวอย่างเช่นความเสี่ยงของเด็กที่มีความทุกข์สูง ความดันโลหิต วันหนึ่งจะเพิ่มขึ้นอย่างมากหากเป็นกรณีนี้กับพ่อแม่ของพวกเขา เคียงข้าง โรคเบาหวาน และ ความอ้วนสูง ความดันโลหิต เป็นปัจจัยเสี่ยงที่สำคัญสำหรับการพัฒนา เส้นเลือดอุดตันซึ่งอาจทำให้เกิดความเสียหายร้ายแรงต่อไฟล์ ระบบหัวใจและหลอดเลือดเช่นหัวใจวาย เงื่อนไขอื่น ๆ ที่มีการเตรียมยาเช่น alprenolol ได้แก่ โรคหลอดเลือดหัวใจกล้ามเนื้อหัวใจตาย การรักษาด้วย, หัวใจล้มเหลว และ ภาวะหัวใจวาย. นอกจากนี้ยังมีเงื่อนไขอื่น ๆ อีกมากมายเช่น hyperthyroidism, ความวิตกกังวลหรือ อาการไมเกรนซึ่งการเตรียมการสามารถช่วยบรรเทาได้ในแต่ละกรณี

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

กลุ่มสารออกฤทธิ์ ISA ที่มีอยู่ใน alprenolol ทำให้เกิดการรบกวนการนอนหลับบ่อยกว่าตัวปิดกั้นเบต้าที่ไม่มี ISA มิฉะนั้นผลข้างเคียงเดียวกันอาจเกิดขึ้นได้เมื่อทาน alprenolol เช่นเดียวกับ beta blockers ทั้งหมด ผลข้างเคียงที่พบบ่อย ได้แก่ ชีพจรเต้นช้าเกินไป หัวใจล้มเหลว,หรือ โรคหอบหืด การโจมตี ผลข้างเคียงนี้ยังเป็นสาเหตุที่ไม่ควรให้ alprenolol กับผู้ป่วยที่เป็นโรค โรคหอบหืดหลอดลม.หัวใจล้มเหลวซึ่งเรียกว่าโรคในตัวเองหมายถึงความไม่สามารถของกล้ามเนื้อหัวใจในการขนส่งปริมาณเลือดที่ร่างกายต้องการไปยัง atria โดยที่ความดันไม่สูงขึ้น ปัญหาอื่น ๆ เช่น ความเมื่อยล้า, อุปกรณ์ต่อพ่วง การไหลเวียน ปัญหาอารมณ์ซึมเศร้าหรือ หย่อนสมรรถภาพทางเพศ มักเกิดขึ้นได้ ความผิดปกติของการนำหัวใจยังสามารถเกิดขึ้นได้จากผลข้างเคียงของ beta-blockers นี่เป็นรูปแบบที่พบได้บ่อยของ จังหวะการเต้นของหัวใจ.