Clofibrate เป็นอนุพันธ์ของกรด clofibric และ ยากลุ่ม statin และนิโคติน กรดอยู่ในกลุ่มของสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่า สารลดไขมัน. Clofibrate ช่วยลดระดับพลาสมาที่สูงขึ้นเป็นหลัก ไตรกลีเซอไรด์; คอเลสเตอรอล- เอฟเฟกต์การออกดอกมีความเด่นชัดน้อยกว่า
clofibrate คืออะไร?
Clofibrate (ชื่อทางเคมี: ethyl 2- (4-chlorophenoxy) -2-methylpropanoate) อยู่ในกลุ่มของไฟเบรตซึ่งเป็นกลุ่มของ ยาเสพติด ใช้เป็นหลักในการทำยา การรักษาด้วย ของการยกระดับ เลือด ไขมัน. แตกต่าง ยากลุ่ม statinซึ่งใช้ในการรักษาระดับสูง คอเลสเตอรอล ระดับ fibrates ยังใช้ในการรักษาระดับสูง ไตรกลีเซอไรด์. นี่เป็นผลกระทบหลักของ fibrates ดังนั้นจึงเป็นยาสำคัญในการรักษาโรคกระวนกระวายใจ เลือด ไขมัน และเพื่อป้องกันโรคหัวใจและหลอดเลือด Clofibrate เป็นผลึกสีขาวไม่ละลายน้ำ ผง ที่ถ่ายทุกวันในรูปแบบของ ยาเม็ด or แคปซูล. Clofibrate ถูกย่อยสลายโดยการเปลี่ยนเป็นกรด clofibric ก่อนแล้วขับออกทางไตซึ่งเป็นสาเหตุที่ ปริมาณ จะต้องปรับเปลี่ยนในกรณีของ ไต ความเสียหาย. เนื่องจากผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้นปัจจุบัน clofibrate จึงแทบไม่ได้ใช้และไม่มีจำหน่ายในประเทศเยอรมนีอีกต่อไป
ผลทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ
Clofibrate ช่วยลดระดับพลาสมาของ ไตรกลีเซอไรด์. ที่แน่นอน กลไกของการกระทำ ที่นี่ยังไม่สามารถอธิบายได้ทั้งหมด มีแนวโน้มว่า clofibrate จะกระตุ้นสิ่งที่เรียกว่าPPARα (peroxisome proliferator-activated receptor) นี่คือโปรตีนที่เมื่อเปิดใช้งานจะจับกับ DNA และนำไปสู่การย่อยสลายที่เพิ่มขึ้น LDL คอเลสเตอรอล (10 - 25%) และการเพิ่มขึ้นของ HDL คอเลสเตอรอล (ประมาณ 10%) LDL เป็นคอเลสเตอรอลที่“ ไม่ดี” ซึ่งรู้จักกันในชื่อเรียกขานซึ่งชอบสะสมอยู่บนผนังของ เลือด เรือซึ่งนำไปสู่หลอดเลือด ในขณะเดียวกัน, HDL เป็นสิ่งที่เรียกว่าคอเลสเตอรอลที่“ ดี” ซึ่งจะถูกลำเลียงไปยัง ตับ และพังลงที่นั่น ผลกระทบอีกประการหนึ่งของ clofibrate คือการสร้างคอเลสเตอรอลใน ตับเช่นเดียวกับการลดการปล่อย VLDL จากตับ VLDL คล้ายกับ LDL, ลำเลียงคอเลสเตอรอลที่ก่อตัวขึ้นใน ตับ จากตับไปยังอวัยวะอื่น ๆ ซึ่งแตกต่างจาก LDL ตรงที่ VLDL ประกอบด้วยไตรกลีเซอไรด์มากกว่าและเกี่ยวข้องกับกระบวนการ atherosclerotic นอกจากนี้ clofibrate ยังช่วยเพิ่มการทำงานของเอนไซม์ไลโปโปรตีน เอนไซม์ไลเปสซึ่งมีความสำคัญต่อการสลายไตรกลีเซอไรด์ คล้ายกับ ยากลุ่ม statinนอกจากนี้ยังสังเกตเห็นผลกระทบของ pleiotropic ภายใต้ clofibrate ซึ่งหมายความว่าผลกระทบที่แตกต่างกันเกิดขึ้นกับโครงสร้างเป้าหมายที่แตกต่างกัน สิ่งเหล่านี้รวมถึงการก่อตัวของการอักเสบที่ลดลง โปรตีน เช่นเดียวกับการทำงานของผนังหลอดเลือดที่ดีขึ้นและการเปลี่ยนแปลงการอักเสบเนื่องจากกระบวนการ atherosclerotic ผลเสียของ clofibrate คือการเพิ่มการขับคอเลสเตอรอลเข้าไปใน น้ำดีส่งผลให้ความเสี่ยงของคอเลสเตอรอลเพิ่มขึ้น โรคนิ่ว.
การใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน
Clofibrate เช่นเดียวกับ fibrates อื่น ๆ ถูกใช้เป็นหลักในครอบครัวหลัก ภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูง. นี่คือความผิดปกติของการเผาผลาญที่มีไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูงอย่างผิดปกติทางสรีรวิทยา เรียกว่า 'ครอบครัวหลัก' เนื่องจากมีไตรกลีเซอไรด์เกินมา แต่กำเนิด ในกรณีส่วนใหญ่สาเหตุเกิดจากความบกพร่องของเอนไซม์ที่มีความสำคัญต่อการสลายไตรกลีเซอไรด์ อย่างไรก็ตามนอกเหนือไปจากรูปแบบครอบครัวของ ภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูงclofibrate ยังใช้ในรูปแบบทุติยภูมิเช่นในรูปแบบที่ได้มา สิ่งนี้อาจมีสาเหตุหลายประการเช่นโภชนาการที่ไม่ดี (ความอ้วน, อาการเบื่ออาหาร), ความผิดปกติของการเผาผลาญ (ตัวอย่างเช่น โรคเบาหวาน mellitus) และ ไต โรคเช่น โรคไต or ไต ความล้มเหลว การใช้ยาในทางที่ผิดอาจเป็นสาเหตุของทุติยภูมิ ภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูง และแสดงถึงข้อบ่งชี้ในการลดไขมัน ยาเสพติด. อย่างเช่น ยาเสพติด ที่ทำให้ระดับเลือดในพลาสมาสูงขึ้น ไขมัน รวมถึง beta-blockers คอร์ติโซนหรือบางส่วน ฮอร์โมน. นอกจากนี้ยังสามารถใช้ Clofibrate ในสิ่งที่เรียกว่า ภาวะ metabolic syndromeซึ่งเรียกอีกอย่างว่า“ syndrome X” หรือ“ fatal quartet” นี่คือการรวมกันที่อันตรายของการรบกวน น้ำตาล การเผาผลาญสูงขึ้น ความดันโลหิตไตรกลีเซอไรด์สูงรวมกับต่ำ HDL คอเลสเตอรอลและรุนแรง ความอ้วน.Clofibrate เป็นผลึกสีขาว ผง ที่ผู้ป่วยต้องใช้เวลาหลายครั้งต่อวันในรูปแบบของ ยาเม็ด และ แคปซูล. อย่างไรก็ตามเนื่องจากถูกนำออกจากตลาดในเยอรมนีเนื่องจากผลข้างเคียงที่เพิ่มขึ้นเส้นใยอื่น ๆ เช่น เบซาฟิเบรต or เฟโนไฟเบรตซึ่งเป็นอนุพันธ์ (เช่น clofibrate) ของกรด clofibric มักถูกกำหนดมากขึ้น
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
Clofibrate มีผลข้างเคียงมากมาย ผลข้างเคียงที่ไม่เฉพาะเจาะจง ได้แก่ อาการแพ้ยาที่มีลักษณะบวมลำบาก การหายใจและลมพิษ ผลข้างเคียงอื่น ๆ ได้แก่ ไข้ และ หนาว, ไข้หวัดใหญ่- เหมือนความรู้สึกบวมที่ขาและข้อเท้าและ อาการปวดข้อ, ความอ่อนแอ, ปวดหัว, เวียนหัว และอาการวิงเวียนศีรษะและน้ำหนักเพิ่มขึ้นอย่างกะทันหัน ผลข้างเคียงที่เฉพาะเจาะจงมากขึ้นโดยทั่วไปของ ไฟเบรต การรักษาด้วย รวมถึงกล้ามเนื้อ ตะคิว, กล้ามเนื้อ ความเจ็บปวดและกล้ามเนื้ออ่อนแรงเนื่องจาก rhabdomyolysis (การสลายตัวของกล้ามเนื้อ) ดังนั้นการรวมกัน การรักษาด้วย ด้วย statin ควรได้รับการพิจารณาและควบคุมให้ดีเนื่องจากยังทำให้กล้ามเนื้อสลาย นอกจากนี้สาเหตุ clofibrate ปัญหาระบบทางเดินอาหาร เช่น ความเกลียดชัง, อาเจียน และ โรคท้องร่วง. Clofibrate ยังเพิ่มความเสี่ยงของ โรคนิ่ว. ไม่ควรรับประทาน clofibrate หากคุณเป็นโรคตับหรือถุงน้ำดีหรือหากคุณมีอาการไตอ่อนแอกำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร
