สโคโพลามีนบิวทิลโบรไมด์

ผลิตภัณฑ์

แยกตัว บิวทิลโบรไมด์มีจำหน่ายทั่วโลกในรูปแบบของ มังกรยาเหน็บและเป็นวิธีการฉีด มีวางจำหน่ายทั่วไปในเยอรมนีและในหลายประเทศตั้งแต่ปีพ. ศ. 1952 (Buscopan, Boehringer Ingelheim) ในรูปแบบของ มังกร และยาเหน็บแม้ไม่มีใบสั่งแพทย์ ในบางประเทศใช้ร่วมกับยาแก้ปวด ยาพาราเซตามอล จำหน่ายด้วย (เยอรมนี: Buscopan plus)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

แยกตัว บิวทิลโบรไมด์หรือ -butylscopolamine (C₁₇H₂₂บีเอ็นโอ₄ - 3 ชม₂O, ม_r = 438.3 g / mol) เป็นสีขาว ผง หรือในรูปของผลึกไม่มีสี สามารถละลายได้ง่ายใน น้ำ. แยกตัว บิวทิลโบรไมด์เป็นอนุพันธ์ - บิวทิลของสโคโพลามีนซึ่งเป็นอัลคาลอยด์ของโทรเพนที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติในพืชโดดเดี่ยวเช่น ลำโพง.

ผลกระทบ

Scopolamine butylbromide (ATC A03BB01) คือ anticholinergic และ antispasmodic สำหรับกล้ามเนื้อเรียบของ ทางเดินอาหาร, ระบบทางเดินปัสสาวะและทางเดินน้ำดี มันเชื่อมโยงกับความสัมพันธ์ที่สูงกับตัวรับ muscarinic และบล็อกผลกระทบของ acetylcholine และกระซิก ระบบประสาท (muscarinic receptor antagonist). Scopolamine บิวทิลโบรไมด์ซึ่งแตกต่างจาก scopolamine คือ quaternary ก๊าซไนโตรเจน สารประกอบซึ่งแปลเป็นคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่เปลี่ยนแปลงไป เนื่องจากประจุบวกดูดซึมได้ไม่ดีมีน้อย การดูดซึมและไม่ป้อนไฟล์ สมอง. เป็นผลให้ความเสี่ยงของผลข้างเคียงของ anticholinergic ทั้งระบบและส่วนกลางอยู่ในระดับต่ำ อย่างไรก็ตามนี่เป็นเรื่องจริงสำหรับช่องปากและทางทวารหนักเท่านั้น การบริหาร และไม่ใช่สำหรับการบริหารหลอดเลือด ประสิทธิภาพทางคลินิกได้รับการศึกษาในการทดลองทางคลินิกรุ่นเก่าและสมัยใหม่จำนวนมาก

ตัวชี้วัด

อาการกระตุกและการเคลื่อนไหวผิดปกติของ ทางเดินอาหาร, ทางเดินน้ำดีและทางเดินปัสสาวะ, กล้ามเนื้อเรียบ, ปวดประจำเดือนเป็นวิธีการแก้ปัญหาสำหรับการฉีดยาในขั้นตอนการวินิจฉัย (เช่นการเอ็กซเรย์การส่องกล้อง) และการกระตุกของเนื้อเยื่ออ่อนในระหว่างการคลอดบุตร Scopolamine butylbromide ใช้นอกฉลากในข้อบ่งชี้อื่น ๆ (สำหรับการตรวจสอบโปรดดู Tytgat, 2007, 2008)

ปริมาณ

ตามแพคเกจแทรก. ช่องปากเดี่ยวตามปกติ ปริมาณ สำหรับผู้ใหญ่และเด็กนักเรียนคือ 10 ถึง 20 มก. และปริมาณสูงสุดต่อวันคือ 100 มก.

ใช้ผิดวิธี

เนื่องจากการให้ยาเกินขนาดส่งผลให้มีฤทธิ์ต้านโคลิเนอร์จิกเพิ่มขึ้น scopolamine butylbromide ในทางทฤษฎีจึงสามารถใช้ในทางที่ผิดในฐานะ ยาเสพติด และยาหลอนประสาทเช่นม่านบังตาบางชนิด ยาเสพติด. อย่างไรก็ตามจากการศึกษาพบว่าไม่มีผลกระทบจากส่วนกลางเกิดขึ้นแม้ในแต่ละวัน ปริมาณ 600 มก. (60 ยาเม็ด ละ 10 มก.) ซึ่งเป็นสาเหตุว่าทำไมสโคโพลามีนบิวทิลโบรไมด์จึงไม่เหมาะสมกับก ยาเสพติด. เราไม่รู้ว่ามันข้ามไฟล์ เลือด-สมอง สิ่งกีดขวางที่สูงมาก ปริมาณ. เนื่องจากว่า สุขภาพ ความเสี่ยงไม่แนะนำให้ใช้ยาเกินขนาด

ห้าม

ห้ามใช้ Scopolamine butylbromide ในภาวะภูมิไวเกิน myasthenia gravisและ megacolon ควรใช้ด้วยความระมัดระวังในมุมแคบ โรคต้อหิน, ลำไส้และทางเดินปัสสาวะอุดตัน, ต่อมลูกหมากโตอย่างอ่อนโยนด้วย การเก็บปัสสาวะ, หัวใจเต้นผิดจังหวะและหัวใจเต้นเร็ว (หัวใจเต้นเร็ว) และไม่ควรใช้กับหลอดเลือด การบริหาร. ดูฉลากยาสำหรับข้อควรระวังอย่างครบถ้วน

ปฏิสัมพันธ์

เนื่องจาก scopolamine บิวทิลโบรไมด์เป็น anticholinergic จึงอาจมีฤทธิ์ในการ ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ anticholinergic agent อื่น ๆ เช่น antidepressants, ประสาท,หรือ ระคายเคือง. metoclopramide อาจลดผลกระทบของสโคโพลามีนบิวทิลโบรไมด์ ปฏิสัมพันธ์ เป็นไปได้เพิ่มเติมกับ beta-agonists และ ดิจอกซิน.

ผลกระทบ

เป็นไปได้ทั่วไป ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ด้วยช่องปากหรือทางทวารหนัก การบริหาร รวมถึงผลข้างเคียงของระบบย่อยอาหารในท้องถิ่นเช่นแห้ง ปาก, อาการท้องผูก, โรคท้องร่วงและ การเก็บปัสสาวะ และชีพจรเร็ว (หัวใจเต้นเร็ว). บางครั้ง ผิว ปฏิกิริยาอาจเกิดขึ้น ในทางตรงกันข้ามปฏิกิริยาภูมิไวเกิน ความเมื่อยล้า, ปวดหัว, อาการแพ้อย่างรุนแรง, ความยากลำบาก การหายใจและความผิดปกติของการหลั่งเหงื่อพบได้น้อยถึงหายากมาก แม้ว่าผลข้างเคียงของ anticholinergic ที่เป็นระบบและส่วนกลางจะมีรายงานว่าหายาก แต่ก็ต้องพิจารณาเมื่อประเมินผู้ป่วย มากกว่า ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ เกิดขึ้นกับการฉีดเนื่องจากสารเข้าสู่กระแสเลือดโดยตรง อย่างไรก็ตาม เลือด-สมอง อุปสรรคก็ไม่ข้ามอยู่ดี