ผลิตภัณฑ์
omeprazole มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแท็บเล็ตแคปซูลและรูปแบบการฉีด / การแช่และได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี 1988 นอกเหนือจาก Antramups ดั้งเดิมยาสามัญและ -enantiomer อีโซเมพราโซล (Nexium) ยังมีจำหน่ายทั่วไป เมื่อปลายเดือนมีนาคม 2010 หลังจากนั้น แพนโทปราโซล, omeprazole ยังได้รับการอนุมัติให้ใช้ยาด้วยตนเองในหลายประเทศ ในสหรัฐอเมริกา, omeprazole มีจำหน่ายโดยไม่ต้องมีใบสั่งยาตั้งแต่ปี 2003
โครงสร้างและคุณสมบัติ
โอเมพราโซล (C17H19N3O3สr = 345.4 g / mol) เป็นสีขาว ผง ที่ละลายได้น้อยมาก น้ำ. ใน ยาเสพติดก็ยังมีการนำเสนอในรูปแบบของอีกด้วย น้ำ- ละลายน้ำได้ โซเดียม or แมกนีเซียม ยาดม. มันเป็นอนุพันธ์ของ benzimidazole และเพื่อนร่วมทีม -enantiomer อีโซเมพราโซล ยังทำการตลาดด้วยความสำเร็จ องค์ประกอบโครงสร้างสองอย่างมีความสำคัญเป็นพิเศษ ประการแรกไพริดีน ก๊าซไนโตรเจนซึ่งนำไปสู่การสะสมในสภาพแวดล้อมที่เป็นกรดของท่อหลั่ง (canaliculi) ของเซลล์ที่ประกอบอาชีพโดยโปรตอน และประการที่สองซัลฟอกไซด์ (S = O) ซึ่งเปิดใช้งานโดยการจัดเรียงใหม่เป็นซัลเฟนาไมด์และจับกับซิสเทอีนของปั๊มโปรตอนจึงปิดการใช้งาน
ผลกระทบ
Omeprazole (ATC A02BC01) ช่วยลด กรดในกระเพาะอาหาร การหลั่งโดยการปิดปั๊มโปรตอน (H+/K+-ATPase) ในเซลล์ขนถ่ายกระเพาะอาหารกลับไม่ได้ มันไม่ได้ทำหน้าที่เฉพาะในลูเมนของ กระเพาะอาหาร แต่ถูกดูดซึมในลำไส้และเดินทางไปยังเซลล์ขนถ่ายผ่านทางระบบ การไหลเวียน. มันเป็น prodrug และถูกเปลี่ยนจากกรดเป็นรูปแบบที่ใช้งานได้เฉพาะในคลองของเซลล์ขนถ่ายซึ่งมันจะจับโควาเลนต์กับโปรตอนปั๊มเพื่อยับยั้งมัน Omeprazole เป็นกรดที่ติดเชื้อและต้องได้รับในรูปแบบยาเคลือบลำไส้ การยับยั้งของ กรดในกระเพาะอาหาร การหลั่งคือ ปริมาณ- พึ่งพาและเช่นเดียวกับทุกคน สารยับยั้งโปรตอนปั๊มผลกระทบทั้งหมดจะเกิดขึ้นโดยมีความล่าช้าประมาณ 4 วัน เนื่องจากการจับโควาเลนต์ทำให้ omeprazole มีประสิทธิภาพนานกว่าครึ่งชีวิตสั้น ๆ ที่แนะนำให้ใช้เวลาน้อยกว่า 1 ชั่วโมงดังนั้นการให้ยาวันละครั้งจึงเพียงพอสำหรับผู้ป่วยส่วนใหญ่
ตัวชี้วัด
omeprazole ได้รับการรับรองสำหรับการรักษาระยะสั้นโดยไม่ต้องมีใบสั่งแพทย์ กรดไหลย้อน อาการ (เช่น กระเพาะอาหาร ร้อน, กรดสำรอก) ในผู้ใหญ่อายุ 18 ปีขึ้นไปเป็นเวลา 2 สัปดาห์. ภายใต้การรักษาทางการแพทย์นอกจากนี้ยังใช้สำหรับแผลในกระเพาะอาหาร กรดไหลย้อน หลอดอาหารอักเสบ, โรค Zollinger-Ellisonและการกำจัด pylori Helicobacter พร้อมด้วย ยาปฏิชีวนะ.
ปริมาณ
ในการใช้ยาด้วยตนเองขนาด 10 มก. หรือ 20 มก. วันละครั้งเป็นเวลาสูงสุด 2 สัปดาห์ หากยังมีอาการควรปรึกษาแพทย์ ภายใต้การรักษาของแพทย์ทุกวัน ปริมาณ สามารถเพิ่มได้ถึง 120 มก. ต่อวัน ปริมาณปกติต่อวันในผู้ใหญ่คือ 20 หรือ 40 มก. เฉพาะรูปแบบยาที่มี galenic พิเศษ (เช่น MUPS หรือ MUT) เท่านั้นที่หารกันได้
ห้าม
- ความรู้สึกไวเกินไป
การรับประทานยาด้วยตนเองสามารถปกปิดสภาวะที่ร้ายแรงเช่นก กระเพาะอาหาร หรือลำไส้ ฝีเลือดออกหรือมะเร็งเช่นกระเพาะอาหาร โรคมะเร็ง. ดังนั้นจึงต้องปฏิบัติตามข้อควรระวังอย่างรอบคอบ หากมีอาการน้ำหนักลดกลืนลำบากซ้ำ อาเจียน or อาเจียนเป็นเลือดหรือมีประวัติเกี่ยวกับกระเพาะอาหาร ฝีควรได้รับการประเมินทางการแพทย์ ข้อควรระวังที่ครบถ้วนสมบูรณ์สามารถดูได้จากฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Omeprazole ถูกเผาผลาญโดย CYP2C19 และสามารถยับยั้งไอโซเอนไซม์ได้ ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ร่วมกับ clopidogrel เนื่องจาก prodrug clopidogrel ถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพไปยังเมตาโบไลต์ที่ใช้งานอยู่ผ่านทาง CYP2C19 ร่วมกับ omeprazole ประสิทธิภาพของ clopidogrel อาจจะลดลง Omeprazole อาจยืดอายุ การขจัด ของวัสดุพิมพ์ CYP2C19 เช่น ยากันชัก ยากล่อมประสาท และ ฟีนิโทอินจึงเพิ่มขึ้น ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์. กรดในกระเพาะอาหาร มีความสำคัญสำหรับ การดูดซึม ของบางส่วน ยาเสพติดตัวอย่างเช่น ยาต้านเชื้อรา คีโตโคนาโซล, อิทราโคนาโซลและ ตัวยับยั้งโปรตีเอสเอชไอวี atazanavir. เนื่องจาก omeprazole ช่วยลดกรดในกระเพาะอาหารจึงอาจลด การดูดซึม ของเหล่านี้ ยาเสพติด. รายละเอียดทั้งหมดของ ปฏิสัมพันธ์ สามารถพบได้ใน SmPC
ผลกระทบ
สังเกตได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ได้แก่ อาการทางระบบทางเดินอาหารเช่น โรคท้องร่วง, อาการท้องผูก, อาการปวดท้อง, ความเกลียดชัง, อาเจียนและ ความมีลม. ปวดหัว ก็เป็นเรื่องธรรมดา
