โทฟาซิทินิบ

ผลิตภัณฑ์

Tofacitinib ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาในเดือนพฤศจิกายน 2012 ในหลายประเทศในปี 2013 และในสหภาพยุโรปในปี 2017 ในรูปแบบแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม (Xeljanz) European Medicines Agency ในขั้นต้นปฏิเสธการอนุมัติในเดือนเมษายน 2013 อย่างไรก็ตาม บาริซิตินิบ ได้รับการอนุมัติ ในสหรัฐอเมริกาเคลือบฟิล์มแบบปล่อยอย่างต่อเนื่องเพิ่มเติม ยาเม็ด มีให้รับประทานวันละครั้ง (Xeljanz XR)

โครงสร้างและคุณสมบัติ

โทฟาซิทินิบ (C₁₆H₂₀N₆O, ม_r = 312.4 g / mol) เป็น pyrrolopyrimidine และมีอยู่ใน ยาเสพติด เป็น tofacitinib ซิเตรตสีขาว ผง ที่ละลายน้ำได้สูง น้ำ.

ผลกระทบ

Tofacitinib (ATC L04AA29) มีคุณสมบัติในการกระตุ้นภูมิคุ้มกันต้านการอักเสบและต้านการอักเสบ ผลกระทบเกิดจากการยับยั้ง Janus kinases JAK1, JAK2 และ JAK3 สิ่งเหล่านี้คือภายในเซลล์ เอนไซม์ เกี่ยวข้องกับการถ่ายทอดสัญญาณของไซโตไคน์และปัจจัยการเจริญเติบโตไปยังนิวเคลียส

ตัวชี้วัด

• โรคไขข้ออักเสบ
• โรคข้ออักเสบสะเก็ดเงิน
• อาการลำไส้ใหญ่บวม

ปริมาณ

ตามข้อมูลของมืออาชีพ. แท็บเล็ต รับประทานวันละสองครั้งโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร (XR: วันละครั้ง)

ห้าม

• ความรู้สึกไวเกินไป
• การติดเชื้อที่ใช้งานและรุนแรง
• ความไม่เพียงพอของตับอย่างรุนแรง

ข้อควรระวังทั้งหมดดูได้จากฉลากยา

ปฏิสัมพันธ์

Tofacitinib ถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 เป็นหลักและ CYP2C19 ในระดับที่น้อยกว่า สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ ด้วยสารยับยั้ง CYP และตัวเหนี่ยวนำ CYP เป็นไปได้และต้องได้รับการพิจารณาในระหว่างการรักษา ผลข้างเคียงอาจเพิ่มขึ้นเมื่อใช้ร่วมกัน การบริหาร of ยากดภูมิคุ้มกัน.

ผลกระทบ

ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว, ด้านบน ทางเดินหายใจ การติดเชื้อโพรงจมูกอักเสบ ความดันเลือดสูง, ความเกลียดชังและ อาเจียน. Tofacitinib มีฤทธิ์กดภูมิคุ้มกันดังนั้นอาจส่งเสริมการพัฒนาของโรคติดเชื้อและมะเร็ง