Cotrimoxazole: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

Cotrimoxazole เป็นยาที่ใช้ร่วมกับยาปฏิชีวนะซึ่งประกอบด้วย ยาปฏิชีวนะ trimethoprim และ sulfonamide sulfamethoxazole ในอัตราส่วนคงที่หนึ่งถึงห้า ยายับยั้งการสังเคราะห์ทางชีวภาพของกรดเตตระไฮโดรโฟลิกใน แบคทีเรียจึงขัดขวางการสังเคราะห์ดีเอ็นเอ Cotrimoxazole ซึ่งใช้เป็นหลักในการรักษาระบบทางเดินปัสสาวะและ ทางเดินหายใจ การติดเชื้อและต่อต้าน ไทฟอยด์ และ พาราไทฟอยด์ ไข้นอกจากนี้ยังมีผลต่อโปรโตซัวบางชนิดและเชื้อราบางชนิด

cotrimoxazole คืออะไร?

Cotrimoxazole เป็นยาที่ใช้ร่วมกันกับฤทธิ์ของแบคทีเรียต่อต้านแกรมบวกและแกรมลบที่หลากหลาย แบคทีเรีย. นอกจากนี้ยาที่ใช้ร่วมกันยังมีผลกับโปรโตซัวบางชนิดและเชื้อราบางชนิด ประกอบด้วยไฟล์ ยาปฏิชีวนะ trimethoprim และ sulfonamide sulfamethoxazole ที่ใช้ยาปฏิชีวนะในอัตราส่วนหนึ่งถึงห้า สารออกฤทธิ์หลักสองชนิดของยาส่วนใหญ่เสริมซึ่งกันและกันและขัดขวางการทำงานของยา กรดโฟลิค สมดุล of แบคทีเรีย. Sulfamethoxazole ซึ่งมีฤทธิ์เป็นซัลโฟนาไมด์ยับยั้งเอนไซม์ กรดโฟลิค สารสังเคราะห์ ยาปฏิชีวนะ trimethoprim จะยับยั้ง dihydrofolate reductase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่สำคัญอีกตัวหนึ่งของ กรดโฟลิค การเผาผลาญในแบคทีเรีย ด้วยวิธีนี้ส่วนผสมที่ใช้งานร่วมกันจะยับยั้งสองตัวที่แตกต่างกัน เอนไซม์ ของการเผาผลาญกรดโฟลิกเพื่อลดความเสี่ยงของการดื้อยาเนื่องจากการติดตามทางคู่จะลดลง ในที่สุด Cotrimoxazole ขัดขวางการสังเคราะห์กรด tetrahydrofolic ซึ่งเป็นสารตัวกลาง (เมตาบอไลต์) ที่จำเป็นสำหรับการสังเคราะห์พิวรีน ฐาน และไธมิดีนซึ่งเป็นส่วนประกอบของดีเอ็นเอ ข้อกำหนดที่สำคัญสำหรับการรวมสารออกฤทธิ์ตั้งแต่สองชนิดขึ้นไปคือครึ่งชีวิตทางชีวภาพของพวกมันจะใกล้เคียงกัน Cotrimoxazole ตรงตาม สภาพ เป็นอย่างดีโดยมีครึ่งชีวิต 10-11 ชั่วโมงและ 9-11 ชั่วโมงสำหรับ trimethoprim และ sulfamethoxazoleตามลำดับในกรณีหลัง

การกระทำทางเภสัชวิทยา

ในทางเภสัชวิทยาการกลืน cotrimoxazole มีผลโดยตรงและโดยอ้อมต่อร่างกายและอวัยวะของมัน คุณสมบัติ bacteriostatic ของยาไม่ได้ขยายเฉพาะกับแบคทีเรียที่ทำให้เกิดโรค แต่เนื่องจากการกระทำในวงกว้างยังส่งผลต่อแบคทีเรียตามปกติบางส่วนโดยเฉพาะอย่างยิ่งใน ทางเดินอาหารเพื่อที่จะไม่ย้อนกลับได้ไม่บ่อยนัก แต่บางครั้งก็ร้ายแรง ปัญหาการย่อยอาหาร เป็นที่สังเกต สารออกฤทธิ์หลักสองชนิดถูกดูดซึมเกือบ 100 เปอร์เซ็นต์ในลำไส้และมีอยู่ทางชีวภาพ ผลทางเภสัชวิทยาทางตรงส่วนใหญ่ประกอบด้วยอาการแพ้ซึ่งแสดงออกมาเช่นใน ผิว การระคายเคืองและในบางกรณีที่พบได้ยากในการขูดหินปูนผิวหนัง (Lyell's syndrome) คุณสมบัติ bacteriostatic ของ cotrimoxazole ซึ่งขึ้นอยู่กับการยับยั้งการสร้างกรดโฟลิกอาจส่งผลต่อการเผาผลาญในระดับหนึ่งดังนั้นโดยทั่วไป โรคโลหิตจาง สามารถพัฒนาได้โดยเฉพาะอย่างยิ่งถ้าเป็นอย่างอื่น ยาเสพติด ด้วยสเปกตรัมของการกระทำที่คล้ายคลึงกันเช่น บาร์บิทูเรต, ยาแก้ปวดและ ฟีนิโทอิน or ไพรมิโดนจะถูกนำมาขนานกัน ผลกระทบทางอ้อมอื่น ๆ อาจเป็นผลมาจากอิทธิพลโดยตรงต่อ โพแทสเซียม สมดุลซึ่งอาจส่งผลกระทบต่อจังหวะการเต้นของหัวใจและความไวของเส้นประสาทรับความรู้สึก

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

การใช้ cotrimoxazole ที่สำคัญโดยทั่วไปคือ แผลอักเสบ ของด้านบนและด้านล่าง ทางเดินหายใจ. ข้อได้เปรียบที่สำคัญของยาผสมคือสามารถควบคุมเชื้อรา Pneumocystis jirovecii ซึ่งเป็นสาเหตุของโฆษณาคั่นระหว่างหน้า โรคปอดบวม. การใช้งานหลักอีกประการหนึ่งคือการติดเชื้อที่ไตและระบบทางเดินปัสสาวะทั้งชายและหญิง เงื่อนไขที่รักษาได้รวมถึง แผลอักเสบ ของ ต่อมลูกหมาก และ โรคกามโรค เช่น ulcus molle (แผลพุพองอ่อน) และ lymphogranuloma inguinale ซึ่งเป็นกามโรคที่ติดเชื้อได้บ่อยในเขตร้อนที่ทำให้เกิดอาการบวมของ น้ำเหลือง โหนดในบริเวณอวัยวะเพศและขาหนีบ ในทำนองเดียวกัน cotrimoxazole ใช้ในการรักษาการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหารรวมทั้ง Salmonella พิษและ ไทฟอยด์ และ พาราไทฟอยด์ ไข้. โรคแท้งติดต่อ และ nocardiosis เช่นเดียวกับอื่น ๆ โรคติดเชื้อยังเป็นส่วนหนึ่งของสเปกตรัมการใช้ยาร่วมกัน ลดความเสี่ยงของการก่อโรค เชื้อโรค การพัฒนาความต้านทานช่วยให้สามารถใช้ยาผสมเพื่อวัตถุประสงค์ในการป้องกันได้เช่นกันโดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีภาวะภูมิคุ้มกันบกพร่องเนื่องจากการใช้งานในวงกว้างโลก สุขภาพ องค์การ (WHO) รวมการรวมยาของ trimethoprim และ sulfamethoxazole ในรายชื่อยาที่จำเป็นในช่วงต้นปี พ.ศ. 1977 ในการรักษาการติดเชื้อนั้น ปริมาณ สำหรับผู้ใหญ่โดยปกติคือ 2 x 960 มิลลิกรัมต่อวัน ปริมาณ อาจเพิ่มขึ้นได้ถึงห้าเท่าหากมี Pneumocystis jirovecii เฉียบพลัน สำหรับระยะยาว การรักษาด้วย และเพื่อการป้องกัน มาตรการ, ประจำวัน ปริมาณ ลดลงเหลือ 480 มก.

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

เช่นเดียวกับการรักษาด้วยวิธีอื่น ๆ ยาปฏิชีวนะการใช้ cotrimoxazole อาจเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ ผลข้างเคียงที่พบบ่อยที่สุด ได้แก่ การรบกวนระบบย่อยอาหารชั่วคราว อาการแสดง ได้แก่ ความเกลียดชัง, อาเจียนและ สูญเสียความกระหาย. ในกรณีที่หายากขึ้นเยื่อเมือกในช่องปาก แผลอักเสบ ยังเกิดขึ้น ผิว ปฏิกิริยาเช่นผื่นและลมพิษเกิดขึ้นได้ถึง 4 เปอร์เซ็นต์ของกรณี รุนแรงมากขึ้น ผิว มีการสังเกตการระคายเคืองหรือการไวแสง แต่พบได้น้อย เลือด นับความผิดปกติในรูปแบบของ โรคโลหิตจาง หรือลดลง เม็ดเลือดขาว (leukopenia) ก็อาจเกิดขึ้นได้เช่นกัน ในปริมาณสูงของ cotrimoxazole โพแทสเซียม ระดับอาจเพิ่มขึ้นและทำให้เกิด ภาวะโพแทสเซียมสูงโดยมีอาการเช่น ภาวะหัวใจวายกล้ามเนื้ออ่อนแรงและอัมพาต ก่อนการรักษาด้วยยาผสมหลัก ปฏิสัมพันธ์ กับคนอื่น ยาเสพติด ควรได้รับการพิจารณา. ตัวอย่างเช่นผลของสารต้านการแข็งตัวของเลือดจากสารกลุ่ม 4-hydroxycoumarin จะเพิ่มขึ้น การรักษาด้วย cotrimoxazole ห้ามใช้ในกรณีที่แพ้ง่าย ซัลโฟนาไมด์ หรือรุนแรง ภาวะไต.