ผลิตภัณฑ์
Lorcaserin มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (เบลวิค). ได้รับการอนุมัติในสหรัฐอเมริกาเมื่อวันที่ 27 มิถุนายน 2012 ปัจจุบันยังไม่ได้รับการจดทะเบียนในหลายประเทศ
โครงสร้างและคุณสมบัติ
ลอร์ซีเซอริน (C
11
H
14
ClN, ม
r
= 195.7 g / mol) มีอยู่ใน ยาเสพติด เป็น lorcaserin hydrochloride และ hemihydrate ซึ่งเป็นสีขาว ผง ละลายได้ใน น้ำ. เป็นอนุพันธ์ของเบนซาซีปีนและสารต้านอนุมูลอิสระที่บริสุทธิ์และมีโครงสร้างคล้ายคลึงกับเดกซ์เฟนฟลูรามีน
ผลกระทบ
Lorcaserin มีฤทธิ์ระงับความอยากอาหารและทำให้อิ่มโดยเลือกกระตุ้นตัวรับ 5-HT2C บนเซลล์ประสาทบางชนิดใน มลรัฐ. antiadiposita อื่น ๆ เช่น เฟนฟลูรามีน และ dexfenfluramine ยังจับกับตัวรับนี้ แต่ไม่ได้เลือก ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ของหัวใจและหลอดเลือดของ เฟนฟลูรามีน (ลิ้น หัวใจ โรคหลอดเลือดปอด ความดันเลือดสูง) มาจากตัวรับ 5-HT2B และ 5-HT2A
ตัวชี้วัด
สำหรับการรักษาของ หนักเกินพิกัด และ ความอ้วน ในผู้ป่วยที่มีค่าดัชนีมวลกาย≥ 30 กก. / ม.
2
หรือมีค่าดัชนีมวลกาย≥ 27 กก. / ม
2
ต่อหน้าผู้ป่วยอย่างน้อยหนึ่งราย (เช่น ความดันเลือดสูง, ไขมันในเลือดสูงชนิดที่ 2 โรคเบาหวาน). นอกจากนี้ยังมีแคลอรี่ที่ลดลง อาหาร และกำหนดให้มีการออกกำลังกายเพิ่มขึ้น
ปริมาณ
ตาม SmPC. แท็บเล็ต รับประทานวันละสองครั้งโดยมีหรือไม่มีอาหาร ความสำเร็จในการรักษาจะต้องได้รับการประเมินหลังจาก 3 เดือน
ห้าม
Lorcaserin ห้ามใช้ในผู้ที่แพ้ง่ายและในระหว่าง การตั้งครรภ์. สำหรับข้อควรระวังทั้งหมดโปรดดูที่ฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
Lorcaserin ยับยั้ง CYP2D6 และอาจทำให้เกิดยา - ยา ปฏิสัมพันธ์. เนื่องจากคุณสมบัติทาง serotonergic ของ lorcaserin และความเป็นไปได้ที่เกิดขึ้น serotonin ซินโดรมร่วมกับสาร serotonergic อื่น ๆ เช่น SSRIs, SNRIs, สารยับยั้ง MAO, Triptans, บูโพรพิออน, Dextromethorphanและ สาโทเซนต์จอห์น ควรหลีกเลี่ยง
ผลกระทบ
ศักยภาพที่พบบ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ประกอบด้วย ปวดหัว, เวียนหัว, ความเมื่อยล้า, ความเกลียดชัง, แห้ง ปากและ อาการท้องผูก. ในผู้ป่วยเบาหวาน ภาวะน้ำตาลในเลือดกลับ ความเจ็บปวดและ ไอ ยังได้รับการสังเกต
