Triptan: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

Triptan เป็นยาที่ใช้ในการรักษาคลัสเตอร์ อาการปวดหัว และไมเกรน triptans เหมาะอย่างยิ่งในการควบคุมระดับปานกลางถึงรุนแรง อาการไมเกรน การโจมตี

Triptan คืออะไร?

Triptan เป็นยาที่ใช้ในการรักษาคลัสเตอร์ อาการปวดหัว และไมเกรน triptans อยู่ในกลุ่มของ อาการไมเกรน ยาและเป็นยาสำหรับไมเกรนเฉียบพลันเช่นเดียวกับคลัสเตอร์ อาการปวดหัว. โดยการตีบ เลือด เรือพวกเขาสามารถลด แผลอักเสบ และลดความรู้สึกไม่สบาย วิทยาศาสตร์การแพทย์เป็นที่รู้กันมาตั้งแต่ศตวรรษที่ 19 ว่า อาการไมเกรน การโจมตีเกี่ยวข้องกับการขยายตัวของสมองและกะโหลก เลือด เรือ. มีข้อสังเกตว่า สารสื่อประสาท serotonin ยังทำให้เกิดการหดตัวของการขยายตัวที่ผิดปกติ เรือ นำไปสู่การพัฒนายา triptan อย่างไรก็ตาม serotonin ไม่เหมาะสำหรับการรักษาไมเกรนเนื่องจากมีผลข้างเคียงที่รุนแรงต่อ หัวใจ, การไหลเวียน และ กระเพาะอาหาร. ด้วยเหตุนี้นักวิจัยทางการแพทย์จึงพยายามที่จะได้รับ serotonin อนุพันธ์ที่จะทำให้สามารถเลือกทำสัญญากับสมองได้ เลือด เรือโดยไม่ก่อให้เกิดผลข้างเคียงที่เป็นระบบ ในช่วงต้นทศวรรษ 1980 มีการค้นพบ 5-carboxamidotryptamine เป็นตัวแทนที่สามารถกระตุ้นตัวรับ 5-HT1 ได้ อย่างไรก็ตามสารนี้ยังแสดงให้เห็นถึงผลข้างเคียงที่เป็นระบบใน ระบบหัวใจและหลอดเลือด. ดังนั้นสารนี้จึงไม่ได้รับการพัฒนาทางคลินิก เพียงไม่นานก็หมดฤทธิ์ยา สุมาตรามีการค้นพบตัวเร่งปฏิกิริยาตัวรับ 5-HT1B / 1D ซึ่งสามารถเลือกทำสัญญากับหลอดเลือดสมองได้ ในเดือนธันวาคม 1992 สุมาตรา ได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา การบริหาร (อย.) เป็นยารักษาไมเกรน อย่างไรก็ตาม sumtriptan มีข้อเสียในการมีช่องปากไม่เพียงพอ การดูดซึม. ข้อเสียเปรียบอีกประการหนึ่งคือสารออกฤทธิ์ไม่สามารถส่งผ่าน อุปสรรคในเลือดสมอง. ดังนั้นนักวิจัยทางการแพทย์จึงพัฒนารุ่นที่ 2 อื่น ๆ Triptans ที่มีคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ที่ดีกว่า จากนั้นในช่วงปลายทศวรรษ 1990 Triptans โซลมิทริปแทน, ริซาทริปแทนและ นาราทริปตัน เข้ามาในตลาด ต่อมา Frovatriptan, อัลโมทริปแทนและ อิเลคทริแทน ได้รับการพัฒนา

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

การกระทำของแต่ละ triptan ขึ้นอยู่กับการจับกับตัวรับ 5-HT-1B, 5-HT1D และ 5-HT1F ซึ่งส่งผลให้หลอดเลือดสมองตีบ (vasoconstriction) ในเวลาเดียวกันการปล่อยสารไกล่เกลี่ยการอักเสบเช่น CGRP และสาร P จะถูกยับยั้ง การแพร่กระจายของ ความเจ็บปวด สิ่งเร้าผ่านทางเปลือกสมองจะชะลอตัวลงโดย triptans น่าเสียดายที่ triptans ไม่มีผลในเชิงบวกเหมือนกันในผู้ป่วยทุกราย ประมาณโดยประมาณประมาณหนึ่งในสามของผู้ป่วยไมเกรนทั้งหมดตอบสนองต่อสารออกฤทธิ์ได้ดีในขณะที่อีกคนที่สามอย่างน้อยก็ช่วยบรรเทาได้ ความเจ็บปวด สามารถทำได้. ในส่วนที่สามที่เหลือ triptans ไม่มีผลเลย ถ้าก ความเจ็บปวด- เห็นผลในการบรรเทาอาการมักจะเกิดขึ้นหลังจากผ่านไปสามถึงสี่ชั่วโมง อย่างไรก็ตามผู้ป่วยจำนวนมากต้องทนทุกข์ทรมานจากอาการปวดหัวอีกครั้งเพียงไม่กี่ชั่วโมงหลังจากนั้น การบริหาร ของยาไมเกรน กลไกของการกระทำ ของ triptans ต่างๆนั้นเหมือนกัน อย่างไรก็ตามคุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์มีความแตกต่างกัน ซึ่งรวมถึงการเริ่มมีอาการและระยะเวลาของการดำเนินการและ การขจัด เวลา

การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน

Triptans ใช้ในการรักษาอาการไมเกรนเฉียบพลันในระดับปานกลางและรุนแรง อย่างไรก็ตามไม่เหมาะสำหรับการป้องกันการโจมตีของไมเกรน นอกจากนี้ยังสามารถใช้ในการรักษา ปวดศีรษะแบบคลัสเตอร์. Triptans สามารถใช้ในรูปแบบต่างๆ ตัวอย่างเช่นธรรมดา ยาเม็ด, เม็ดละลาย, น้ำ- เม็ดที่ละลายน้ำได้ สเปรย์ฉีดจมูกมียาเหน็บเข็มฉีดยาที่บรรจุไว้แล้วและหัวฉีดแบบไม่ใช้เข็ม ขอแนะนำให้ใช้ triptans หลังระยะ auric เมื่อ ปวดหัว เฟสเริ่มต้น ยิ่งรับประทานเร็วเท่าไหร่โอกาสที่จะประสบความสำเร็จในการรักษาก็จะยิ่งมากขึ้นเท่านั้น อย่างไรก็ตามไม่ควรให้ triptans เกินสิบครั้งต่อเดือนมิฉะนั้นจะมีความเสี่ยงต่อการเกิดยา ปวดหัว. ยกเว้น นาราทริปตันTriptans อยู่ภายใต้ใบสั่งยาในเยอรมนี

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

การใช้ triptans อาจเกี่ยวข้องกับผลข้างเคียงที่ไม่พึงประสงค์ซึ่งหลัก ๆ ได้แก่ เวียนหัว, ความอ่อนแอเล็กน้อย, ความรู้สึกเช่นรู้สึกเสียวซ่าเล็กน้อย ความเกลียดชังและความรู้สึกอบอุ่น ในบางกรณีการเพิ่มขึ้นชั่วคราว ความดันโลหิต หรือ โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ โจมตีได้เช่นกัน ผลข้างเคียงเหล่านี้เกิดจากการกระตุ้นตัวรับ 5-HT1B / 1D ใน ระบบหัวใจและหลอดเลือด. ไม่ค่อยมีความผิดปกติของกล้ามเนื้อโครงร่างการรบกวนการไหลเวียนโลหิตหรือ ภาวะหัวใจวาย อาจเกิดขึ้น การใช้ triptans เนื่องจากผลของ vasoconstrictive ไม่เหมาะหากผู้ป่วยเป็นโรคหลอดเลือด ความดันเลือดสูง หรือหลอดเลือดหัวใจ หัวใจ โรค (CHD) ข้อห้ามอื่น ๆ ได้แก่ โรค Raynaud, กล้ามเนื้อหัวใจตายก่อน, และความผิดปกติของไตและตับอย่างรุนแรง การใช้ Triptans ในระหว่าง การตั้งครรภ์ และไม่แนะนำให้ให้นมบุตร นอกจากนี้ยังแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังด้วย ปฏิสัมพันธ์ กับคนอื่น ยาเสพติด. ตัวอย่างเช่นการใช้ร่วมกันของ โรคของต้นไรน์ ลคาลอยด์ เช่น เออร์โกทามีนซึ่งเป็นยารักษาไมเกรนอาจทำให้หลอดเลือดหัวใจตีบ ด้วยเหตุนี้จึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ร่วมกัน การบริหาร of สารยับยั้ง MAO มักส่งผลให้การขับ triptans ออกจากร่างกายช้าลง