Pergolide: ผลกระทบการใช้งานและความเสี่ยง

Pergolide เป็นสารออกฤทธิ์ที่แยกได้จากเชื้อราที่เกิดขึ้นตามธรรมชาติ ลคาลอยด์ และได้รับการอนุมัติให้เป็นตัวแทนในการรักษาสำหรับ โรคพาร์กินสัน. นอกจากนี้ยังใช้ในสัตวแพทยศาสตร์เพื่อรักษาโรคม้า Pergolide ทำหน้าที่ในตัวรับของ สารสื่อประสาท โดปามีน.

Pergolide คืออะไร?

Pergolide ยาเสพติด ใช้เป็นการเตรียมการสำหรับระยะยาว การรักษาด้วย of โรคพาร์กินสัน. Pergolide มีสูตรโมเลกุล C19H26N2S และเป็น โดปามีน agonist. สารออกฤทธิ์ผลิตโดยเชื้อราที่เป็นท่อซึ่งอาศัยเป็นปรสิตบนเมล็ดพืชบางชนิด โรคของต้นไรน์ อัลคาลอยด์เกี่ยวข้องกับ เออร์โกทามีนซึ่งใช้ในการรักษาแบบเฉียบพลันเป็นเวลานาน อาการไมเกรน การโจมตี เปอร์โกไลด์ ยาเสพติด ใช้เป็นการเตรียมการสำหรับระยะยาว การรักษาด้วย of โรคพาร์กินสัน (กลุ่มอาการหลักและรอง) โรคพาร์กินสันเป็นโรคเกี่ยวกับระบบประสาทส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับอายุซึ่งดำเนินไปอย่างช้าๆ ในโรคที่รักษาไม่หายส่วนใหญ่เซลล์ประสาทของคอนสเตียนิกราจะตาย มันตั้งอยู่ในสมองส่วนกลาง เซลล์ประสาทมีหน้าที่ในการผลิต สารสื่อประสาท โดปามีน. ที่สำคัญที่สุด อาการของโรคพาร์กินสัน ได้แก่ การสั่นของกล้ามเนื้อความแข็งแกร่งของกล้ามเนื้อจนถึงการไม่สามารถเคลื่อนไหวได้การเคลื่อนไหวที่ช้าลงและท่าทางที่ไม่มั่นคง Pergolide มีจำหน่ายในเยอรมนีภายใต้ชื่อทางการค้า Parkotil และในออสเตรียและสวิตเซอร์แลนด์ในชื่อ Permax นอกจากนี้ยังมียาชื่อสามัญหลายชนิดของยาพาร์กินสัน เนื่องจากสารออกฤทธิ์อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงมากมายโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อใช้ร่วมกัน การรักษาด้วยผู้ป่วยจะต้องได้รับการตรวจติดตามโดยแพทย์ก่อนเริ่มการรักษาและเป็นประจำในระหว่างการบำบัด (เลือด ความดัน การตรวจสอบ, คลื่นไฟฟ้าหัวใจ ฯลฯ )

ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา

Pergolide อยู่ในกลุ่มของ โดปามีน agonists และผูกพันอย่างยิ่งกับ โปรตีน ปัจจุบันใน เลือด. ตัวเร่งปฏิกิริยา dopamine เชื่อมต่อกับตัวรับโดปามีนและเลียนแบบการกระทำของพวกมันทำให้เกิด สารสื่อประสาท ที่จะออก Pergolide จับกับตัวรับ D2 โดปามีนมีหน้าที่ควบคุมการทำงานของมอเตอร์ในร่างกาย ถ้าจะส่งสิ่งกระตุ้นจากสิ่งกระตุ้น เซลล์ประสาท ไปยังอีกรายการหนึ่งในไฟล์ สมองเส้นประสาทที่ส่งไปทำให้โดพามีนถูกปล่อยออกมา สารสื่อประสาทจะเชื่อมต่อกับตัวรับโดปามีนของเส้นประสาทรับทันที จากนั้นแรงกระตุ้นไฟฟ้าจะถูกกระตุ้นที่นั่นซึ่งส่งผ่านเส้นประสาท สิ่งนี้จะคืนความสามารถของผู้ป่วยในการเดินยืนขึ้นเอื้อมหรือเคลื่อนไหวอื่น ๆ ได้อย่างอิสระมากขึ้น ประกอบด้วย Pergolide ยาเสพติด ได้รับการกำหนดให้เป็นยา monotherapeutic สำหรับผู้ป่วยที่เป็นโรคพาร์กินสันในระยะแรก ต่อมามักใช้ยาร่วมกับยากลุ่มคลาสสิกพาร์กินสัน เลโวโดปา และ สารยับยั้ง decarboxylase. นี่คือการสนับสนุนผลบวกของ pergolide - มันยับยั้ง การสั่นสะเทือน และความแข็งแกร่งของการเคลื่อนไหว - บน D2 โดปามีน agonists. เนื่องจากยาไม่มีผลต่อ ตื่นเต้น และ serotonin ตัวรับความเสี่ยงของการด้อยค่าทางจิตจาก pergolide อยู่ในระดับต่ำมาก หากใช้ร่วมกับ L-dopa และ carboxylase inhibitor ปริมาณของยาจะลดลงอย่างช้าๆ Levodopa ยังกลายเป็นที่ยอมรับได้มากขึ้นสำหรับผู้ป่วย

การใช้และการประยุกต์ใช้ทางการแพทย์

Pergolide มีให้ในรูปแบบ ยาเม็ด ในปริมาณ 0.05, 0.25 และ 1 มก. การบำบัดแบบผสมผสานมักใช้เฉพาะเมื่อยาเพียงอย่างเดียวไม่มีประสิทธิภาพเพียงพอ ในฐานะที่เป็น monotherapeutic เป็นเพียงตัวแทนบรรทัดที่สองเท่านั้น ยาเม็ด ให้ทำตามคำแนะนำของแพทย์และค่อยๆใช้ตั้งแต่เริ่มการรักษาเพื่อให้ความเสี่ยงของผลข้างเคียงต่ำที่สุด หรืออีกวิธีหนึ่งคือผู้ป่วยสามารถรับประทาน pergolide 0.05 มก. วันละครั้งในสองวันแรก ในช่วง 12 วันถัดไปเขาจะเพิ่มขึ้นทุกวัน ปริมาณ เพิ่มขึ้นอีกสองหรือสามครั้ง 0.25 มก. ทุกสามวัน ต่อจากนั้นให้เติม pergolide 0.25 มก. ทุกสามวันจนกว่าจะได้ปริมาณที่ถูกต้องทุกวัน ปริมาณ ถึง. เริ่มตั้งแต่วันที่สามของการให้ยาปริมาณรายวันจะแบ่งออกเป็นหลายขนาด ในการบำบัดแบบผสมผสานปริมาณการบริโภค L-dopa ในแต่ละวันจะลดลงควบคู่กันไป Pergolide รับประทานโดยไม่เคี้ยวก่อนรับประทานอาหารหรือหลังอาหาร

ความเสี่ยงและผลข้างเคียง

ไม่ควรกำหนด Pergolide ในระหว่าง การตั้งครรภ์ หรือขณะให้นมบุตร ในสตรีที่ให้นมบุตรยาจะยับยั้งการผลิต โปรแลคติน ใน ต่อมใต้สมอง. นอกจากนี้ในที่สุดสารและผลิตภัณฑ์ย่อยสลายอาจผ่านเข้าสู่ เต้านมคุณแม่อายุน้อยควรหยุดให้นมลูกหรือหยุดยา หากผู้ป่วยต้องพึ่งยา pergolide เธอควรงดเว้นการตั้งครรภ์ตลอดระยะเวลาการรักษา ไม่ควรใช้ Pergolide หากผู้ป่วยมีอาการไตอย่างรุนแรงและ ตับไม่เพียงพอรุนแรง ภาวะหัวใจวายและภาวะหัวใจเต้นผิดปกติอื่น ๆ เช่น เยื่อหุ้มหัวใจไหล และ กล้ามเนื้อหัวใจอักเสบ. นอกจากนี้ไม่ควรกำหนดยาให้กับเด็กและวัยรุ่นไม่ว่าในกรณีใด ๆ ผู้ที่ต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษควรใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษในการจราจรเนื่องจากบางครั้งอาจทำให้หลับได้ ในกรณีที่ เจ็บหน้าอก และหายใจถี่ควรปรึกษาแพทย์ทันที เนื่องจากมักใช้เปอร์โกไลด์ร่วมด้วย เลโวโดปา และสารยับยั้งคาร์บอกซิเลสผลข้างเคียงไม่สามารถแยกแยะได้อย่างชัดเจน ผู้ป่วยอาจมีความบกพร่องในการเคลื่อนไหว (ดายสกิน), ความเกลียดชัง, อาเจียน, รบกวนการนอนหลับ, โรคท้องร่วง, อาการท้องผูกต่ำ เลือด ความดัน, ความอยากอาหารไม่ดี, หัวใจเต้นเร็ว, ภาวะหัวใจวาย, ไต และ ตับ ความผิดปกติ โรคจมูกอักเสบ, หายใจถี่, มองเห็นภาพซ้อนและระดับตับในระยะสั้น เอนไซม์. Fibrotic เปลี่ยนแปลง หัวใจ พบวาล์วในผู้ป่วยพาร์กินสันมากกว่าหนึ่งในห้า ในบางกรณีอาจทำให้เกิด pergolide ได้ ภาพหลอน และความสับสน การใช้ยาโดปามีน agonists เช่น pergolide อาจกระตุ้นหรือลดทอนยาอื่น ๆ ที่ใช้ร่วมกันได้