รีปาลิไนด์ เป็นสารออกฤทธิ์ซึ่งใช้ในโรค โรคเบาหวาน mellitus type 2 เมื่อรับประทานอาหาร มาตรการการลดน้ำหนักและการฝึกร่างกายไม่ได้ลดอย่างเพียงพอ เลือด น้ำตาล. โดยการยับยั้งการ โพแทสเซียม ช่องทางของเบต้าเซลล์ในตับอ่อนยาจะนำไปสู่การปลดปล่อย อินซูลิน. หากปฏิบัติตามปริมาณและเงื่อนไขการบริโภค รีพากลิไนด์ ได้รับการยอมรับอย่างดี
Repaglinide คืออะไร?
ยาต้านเบาหวานในช่องปาก รีพากลิไนด์ ทำให้เกิดการเพิ่มขึ้น อินซูลิน การหลั่งจากตับอ่อนต่อมไร้ท่อ มันผูกเฉพาะกับ โพแทสเซียม ทำให้เกิด อินซูลิน การหลั่ง Repaglinide เป็นของ ร่อน กลุ่มของ ยาเสพติด และเป็น กรดเบนโซอิก อนุพันธ์ มันทำหน้าที่เฉพาะในที่ที่มี กลูโคส และมีระยะเวลาดำเนินการสั้น ๆ
ผลทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ
ยา repaglinide ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วจากระบบทางเดินอาหารหลังรับประทาน การบริหาร. พลาสมาสูงสุด สมาธิ ถึงหลังจากหนึ่งชั่วโมงและลดลงอย่างรวดเร็ว หลังจากผ่านไป 4-6 ชั่วโมงยาจะถูกกำจัดออกอย่างสมบูรณ์ การออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของ repaglinide คือการยับยั้ง ATP ขึ้นอยู่กับ โพแทสเซียม ช่องทางของเบต้าเซลล์ของตับอ่อน ช่องโพแทสเซียมเป็นช่องทางที่ซับซ้อนขนาดใหญ่ของไซต์ที่มีผลผูกพันต่างๆสำหรับภายนอก โมเลกุล. เมมเบรนที่อยู่ติดกัน โปรตีนตัวรับซัลโฟนิลยูเรียควบคุมการเปิดช่อง ภายนอก โมเลกุลเช่นเดียวกับ ยาเสพติด เช่น repaglinide โต้ตอบกับตัวรับเฉพาะเหล่านี้ ยิ่งมีความสัมพันธ์กับตัวรับสูงเท่าใดยาก็ยิ่งมีศักยภาพมากขึ้นเท่านั้น การยับยั้งช่องโพแทสเซียมนำไปสู่การลดขั้วของเซลล์เบต้าด้วยการเปิดตามมา แคลเซียม ช่อง ที่เพิ่มขึ้น แคลเซียม การไหลเข้าสู่เบต้าเซลล์จะทำให้เกิดการหลั่งอินซูลิน Repaglinide ทำหน้าที่อย่างรวดเร็วและต่อต้านหลังตอนกลางวันเท่านั้น เลือด กลูโคส. โดยเฉพาะอย่างยิ่งการลดหลังตอนกลางวันอย่างมีประสิทธิภาพ เลือด กลูโคส ปัจจุบันถือว่ามีความสำคัญในการลดการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดในระยะยาว เหตุการณ์ลดน้ำตาลในเลือดน้อยลงเช่นกันเนื่องจากประการแรกระยะเวลาของการออกฤทธิ์สั้นและประการที่สอง glinides ยับยั้งช่องโพแทสเซียมเฉพาะเมื่อมี น้ำตาล. ดังนั้นผลของ repaglinide จะลดลงเนื่องจากระดับน้ำตาลในเลือดลดลงและการหลั่งอินซูลินพื้นฐานจะไม่ได้รับผลกระทบ การสลายตัวของยาส่วนใหญ่เกิดขึ้นที่ตับโดยใช้ cytochrome P-450 เอนไซม์ CYP2C8 และ CYP3A4 CYP28C มีบทบาทสำคัญมากขึ้นในกระบวนการนี้ ดังนั้นการเผาผลาญของยาจึงสามารถเปลี่ยนแปลงได้อย่างละเอียดอ่อนหากเป็นอย่างอื่น ยาเสพติด ยับยั้งหรือเพิ่มทั้งสองอย่าง เอนไซม์. โดยเฉพาะอย่างยิ่งการยับยั้งการ เอนไซม์ สามารถ นำ เพื่อเพิ่มระดับ repaglinide ในเลือดซึ่งอาจก่อให้เกิด ภาวะน้ำตาลในเลือด. เก้าสิบเปอร์เซ็นต์ของยาจะถูกขับออกทาง น้ำดี และมีเพียง 8% เท่านั้นที่ถูกขับออกทางไต
การใช้ทางการแพทย์และการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน
Repaglinide ใช้ในประเภท 2 โรคเบาหวาน mellitus เมื่อไม่สามารถทำให้ระดับน้ำตาลในเลือดเป็นปกติได้โดย อาหาร, การออกกำลังกายและการลดน้ำหนัก สามารถใช้เป็นยาเดี่ยวได้ แต่ก็สามารถใช้ร่วมกับยาลดความอ้วนอื่น ๆ ได้เช่นกัน เนื่องจากการทำ repaglinide อย่างรวดเร็วขอแนะนำให้รับประทานก่อนอาหารมื้อหลักควรรับประทานล่วงหน้า 15 นาที ปริมาณเริ่มต้นคือ 0.5 มก. และสามารถเพิ่มได้ตามต้องการในช่วง 1-2 สัปดาห์เป็นครั้งเดียวสูงสุด ปริมาณ 4 มก. หากเปลี่ยนจากยาต้านโรคเบาหวานอื่นเป็นยา repaglinide ให้เริ่มต้น ปริมาณ คือ 1 มก. สูงสุด ปริมาณ ต่อวันคือ 16 มก. นอกจากนี้ยังสามารถใช้ยาได้ใน ภาวะไตเนื่องจากยา repaglinide แทบจะไม่ถูกกำจัดออกไป อย่างไรก็ตามขึ้นอยู่กับกลุ่มดาวกรณีการลดขนาดยาควรได้รับการพิจารณา การตรวจระดับน้ำตาลในเลือดและไกลเคตทางการแพทย์เป็นประจำ เฮโมโกลบิน (hbaxnumxc) ควรดำเนินการเพื่อให้แน่ใจว่าเพียงพอ การรักษาด้วย. นอกจากนี้ผลของ repaglinide อาจลดลงในระหว่างการรักษา ความล้มเหลวทุติยภูมิที่เรียกว่านี้อาจเกิดขึ้นเนื่องจากความก้าวหน้าของ โรคเบาหวาน mellitus หรืออาจเป็นการตอบสนองต่อยาลดลง
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
มีข้อห้ามบางประการในการใช้ repaglinide ตัวอย่างเช่นไม่ควรใช้ในผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 1 การใช้งานยังมีข้อห้ามใน ตับ ความผิดปกติหรือการลดลงของการเผาผลาญกลูโคสในแง่ของภาวะคีโตซิโดซิสในทำนองเดียวกันการใช้ในบุคคลที่อายุต่ำกว่า 18 ปีและในผู้ใหญ่ที่มีอายุมากกว่า 75 ปียังไม่ได้รับการศึกษาอย่างเพียงพอ ดังนั้น, การบริหาร ไม่แนะนำให้ใช้ repaglinide ในประชากรผู้ป่วยเหล่านี้ ไม่ควรใช้ Repaglinide ในระหว่าง การตั้งครรภ์ หรือให้นมบุตร ความเสี่ยงของการใช้ยาเกินขนาดตามมา ภาวะน้ำตาลในเลือดอยู่ในระดับต่ำหากสังเกตปริมาณและรับประทานอาหารที่เพียงพอ อย่างไรก็ตามโดยหลักการแล้ว ภาวะน้ำตาลในเลือด เป็นไปได้ด้วย repaglinide เช่นเดียวกับสารต้านโรคเบาหวานอื่น ๆ อย่างไรก็ตามความเสี่ยงจะลดลงเนื่องจากครึ่งชีวิตสั้นของ repaglinide หากปฏิกิริยาลดน้ำตาลในเลือดเกิดขึ้นมักจะไม่รุนแรง ผลข้างเคียงอื่น ๆ เกิดขึ้นน้อยมากในกรณีที่เกิดอาการแพ้ ตับ ความผิดปกติและความผิดปกติของตา บ่อยขึ้นการร้องเรียนของ ทางเดินอาหาร เกิดขึ้นเช่น โรคท้องร่วง or อาการปวดท้อง. มียาหลายชนิดที่ทำปฏิกิริยากับ repaglinide เพื่อเพิ่มศักยภาพในการลดน้ำตาลในเลือดของ repaglinide โดยเฉพาะอย่างยิ่งสิ่งเหล่านี้รวมถึง เจมไฟโบรซิล, คลาริโธรมัยซิน, อิทราโคนาโซล, คีโตโคนาโซล, ทริมเมโธพริม, ซิโคลสปอริน, clopidogrel, สารต้านโรคเบาหวานอื่น ๆ , สารยับยั้งโมโนเอมีนออกซิเดส, สารยับยั้ง ACE, ซาลิไซเลต, NSAIDs, แอลกอฮอล์และ เตียรอยด์โบลิค. เหนือสิ่งอื่นใดรวมกับ เจมไฟโบรซิล ไม่แนะนำให้ใช้เนื่องจากในการทดลองทางคลินิกยานี้เพิ่มครึ่งชีวิตของ repaglinide และความแรงของยาอย่างเห็นได้ชัด ภาวะน้ำตาลในเลือดต่ำอาจถูกกระตุ้นบ่อยขึ้น ในทางกลับกันมียาเช่น ไรแฟมปิซินซึ่งช่วยลดผลกระทบของ repaglinide และอาจต้องเพิ่มขนาดยา ความเครียดทางกายภาพอื่น ๆ เช่นการติดเชื้อการบาดเจ็บและ ไข้นอกจากนี้ยังสามารถเพิ่มระดับน้ำตาลในเลือดซึ่งอาจต้องมีการปรับขนาดยา
