Sulfamethoxazole เป็น ยาปฏิชีวนะ. สารมาจากกลุ่มของ ซัลโฟนาไมด์. Sulfamethoxazole ยับยั้งการสังเคราะห์ของ กรดโฟลิค by แบคทีเรีย และมีผลต่อแบคทีเรีย ใช้ร่วมกับยาทริมเมโธพริมภายใต้ชื่อ cotrimoxazole
sulfamethoxazole คืออะไร?
Sulfamethoxazole เป็นสารที่อยู่ในกลุ่มของ ซัลโฟนาไมด์. ใช้เป็นไฟล์ ยาปฏิชีวนะ และได้รับการอนุมัติให้ใช้ร่วมกับ trimethoprim ในการรักษาทางเดินปัสสาวะของแบคทีเรียและ ทางเดินหายใจ การติดเชื้อ ชุดค่าผสมคงที่ของทั้งสอง ยาเสพติด อยู่ในอัตราส่วน 5: 1 และเรียกว่า cotrimoxazole ข้อบ่งชี้เฉพาะ ได้แก่ การติดเชื้อ Pneumocystis jirovecii, nocardia asteroides, Stenotrophomonas maltophilia
ฤทธิ์ทางเภสัชวิทยา
Sulfamethoxazole เช่นเดียวกับสารทั้งหมดในกลุ่มซัลโฟนาไมด์เป็นสารที่สร้างขึ้นจากการสังเคราะห์ การกระทำของ ซัลโฟนาไมด์ ขึ้นอยู่กับความจริงที่ว่าพวกเขาป้องกัน แบคทีเรีย จากการผลิต กรดโฟลิค. กรดโฟลิก มีความสำคัญต่อการผลิตนิวคลีโอไทด์ เป็นผลให้ไฟล์ แบคทีเรีย ไม่สามารถทำซ้ำได้เนื่องจากไม่สามารถคัดลอกสารพันธุกรรมได้หากไม่มีกรดโฟลิก ซัลโฟนาไมด์จึงมีฤทธิ์ฆ่าเชื้อแบคทีเรียเนื่องจากไม่ได้ฆ่าเชื้อ แต่ป้องกันไม่ให้เพิ่มจำนวน โดยเฉพาะอย่างยิ่ง Sulfamethoxazole เป็นตัวต่อต้านการแข่งขันของ dihydropteroate synthase กรดอะมิโนเบนโซอิก (PABA) เป็นสารตั้งต้นตามธรรมชาติของเอนไซม์นี้ ปฏิกิริยาของเอนไซม์ที่ยับยั้งโดย sulfamethoxazole เป็นขั้นตอนสำคัญในการสังเคราะห์กรดโฟลิกของแบคทีเรีย ดังนั้นจึงไม่สามารถสังเคราะห์ได้ทำให้ไม่สามารถคัดลอกดีเอ็นเอของแบคทีเรียได้เนื่องจากกรดโฟลิกจำเป็นสำหรับการทำสำเนาดีเอ็นเอ สำหรับมนุษย์การยับยั้งนี้ไม่เกี่ยวข้องเนื่องจากไม่สังเคราะห์กรดโฟลิกเอง แต่ดูดซึมผ่านอาหาร ครึ่งชีวิตในพลาสมาของ sulfamethoxazole อยู่ที่ประมาณเก้าถึงสิบเอ็ดชั่วโมง
การประยุกต์ใช้ทางการแพทย์และการใช้งาน
เมื่อใช้ร่วมกับ trimethoprim จะใช้ sulfamethoxazole ภายใต้ชื่อ cotrimoxazole Cotrimoxazole ถูกระบุไว้ที่ด้านบนและด้านล่าง ทางเดินหายใจ การติดเชื้อ (ยกเว้น Streptococcal โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ), ไต และการติดเชื้อทางเดินปัสสาวะการติดเชื้อในระบบสืบพันธุ์เพศชายและเพศหญิงและการติดเชื้อในระบบทางเดินอาหาร นอกจากนี้ยังได้รับการอนุมัติสำหรับการรักษา โรคแท้งติดต่อ, nocardiosis, mycotic mycetoma ที่ไม่ใช่ของแท้และ blastomycosis ในอเมริกาใต้ ดังนั้นนอกจากฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียแล้ว cotrimoxazole ยังมีฤทธิ์ต้านเชื้อราบางชนิดได้อีกด้วย การรักษาด้วย cotrimoxazole เป็นไปได้เช่นกันในการทดลองการรักษาในระยะเริ่มแรกของ granulomatosis กับ polyangiitis. อย่างไรก็ตามในข้อบ่งชี้นี้ กลไกของการกระทำ ไม่เป็นที่รู้จัก ข้อบ่งชี้พิเศษอีกประการหนึ่งดังที่กล่าวไว้ข้างต้นคือ Pneumocystis jirovecii โรคปอดบวม.
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
ข้อมูลด้านความปลอดภัยของการใช้ sulfamethoxazole ร่วมกับ trimethoprim นั้นถือว่าดีดังนั้นการใช้จึงปลอดภัย ผลข้างเคียงที่เกิดจาก sulfamethoxazole เป็นหลัก ผิว ปัญหาโดยเฉพาะอย่างยิ่ง กลาก. นอกจาก ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ บน ผิวsulfamethoxazole อาจทำให้เกิดเม็ดเลือดขาว โรคโลหิตจาง, ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, ataxia, ชัก, โรคจิต, ดีเปรสชัน, ความเกลียดชัง, อาเจียน, สูญเสียความกระหายและ โรคท้องร่วง. นอกจากนี้แล้ว ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ เกิดจาก sulfamethoxazole ผลข้างเคียงอาจเกิดขึ้นเนื่องจาก trimethoprim ซึ่งรวมถึง ปัญหาระบบทางเดินอาหาร, ผิว ปฏิกิริยาปลอดเชื้อ อาการไขสันหลังอักเสบ, การเพิ่มขึ้นของทรานส์อะมิเนส, บิลิรูบิน, ครีและ ยูเรียการเปลี่ยนแปลงเล็กน้อยใน เลือด นับและ ไข้. การสร้างอสุจิอาจลดลงเมื่อใช้เป็นเวลานาน เมื่อใช้ร่วมกับ trimethoprim sulfamethoxazole จะทำให้ QT ยืดเวลาออกไป ดังนั้นจึงไม่ควรใช้ cotrimoxazole ร่วมกับยาอื่น ๆ ยาเสพติด ที่ยืดระยะเวลา QT และต้องไม่ใช้ในกลุ่มอาการ QT ที่ยาวนาน นอกจากนี้ไม่ควรใช้ cotrimoxazole ในกรณีที่มีความรู้สึกไวต่อยาอย่างใดอย่างหนึ่ง erythema exsudativum multiforme ที่มีอยู่ เลือด นับความผิดปกติ กลูโคส-6-ฟอสเฟต การขาดดีไฮโดรจีเนสรุนแรง ภาวะไตรุนแรง ตับ ความเสียหาย พอร์ไฟเรียและในทารกที่คลอดก่อนกำหนดและทารกแรกเกิดที่มีภาวะไขมันในเลือดสูงในความผิดปกติของไตและตับและความผิดปกติของต่อมไทรอยด์และในทารกแรกเกิดที่อายุต่ำกว่า 5 สัปดาห์ควรใช้ cotrimoxazole ด้วยความระมัดระวังและการดูแลเป็นพิเศษเท่านั้น Sulfamethoxazole มีฤทธิ์ต้านการแข็งตัวของเลือดของ 4-hydroxycoumarins และ เลือด กลูโคส- ผลของ sulfonylureas. ในกรณีของ cotrimoxazole ควรสังเกตว่า trimethoprim มีศักยภาพในการออกฤทธิ์ ฟีนิโทอิน, glycosides หัวใจและ โปรคาอินาไมด์. นอกจากนี้ความเข้มข้นของพลาสมาของ methotrexate และ ฮอร์โมน ของยาเม็ดคุมกำเนิดอาจได้รับผลกระทบ
