เบนเซราไซด์ เป็นสารออกฤทธิ์ที่ไม่สามารถใช้เป็นสารเตรียมเชิงเดี่ยวได้ แต่มักใช้ร่วมกับ เลโวโดปา. ตัวแทนทั้งสองได้รับการกำหนดไว้สำหรับการรักษาโดยเฉพาะ โรคพาร์กินสัน และ โรคขาอยู่ไม่สุข. เบนเซราไซด์ สนับสนุน prodrug เลโวโดปา อย่างมีประสิทธิภาพเพราะมันทำหน้าที่โดยตรงกับรอบนอก
benserazide คืออะไร
เบนเซราไซด์ มักจะใช้ร่วมกับ เลโวโดปา. ตัวแทนทั้งสองได้รับการกำหนดไว้สำหรับการรักษาโดยเฉพาะ โรคพาร์กินสัน และ โรคขาอยู่ไม่สุข. Benserazide (สูตรเคมี: C10H15N3O5) เกิดขึ้นเมื่อ benserazide hydrochloride ร่วมกับ levodopa เท่านั้น มีลักษณะเป็นผลึกสีขาวถึงเหลืองไม่น้ำ- ละลายน้ำได้ ผง. มันอยู่ในกลุ่มของสารยับยั้ง benserazide decarboxylase ตามชื่อที่แนะนำมันบล็อกการทำงานของ โดปามีน decarboxylase ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่สลาย สารสื่อประสาท โดปามีนใน เลือด และ ไส้พุง. Benserazide ไม่สามารถข้าม เลือด-สมอง กั้นและทำหน้าที่ต่อพ่วงเท่านั้น (เช่นนอกส่วนกลาง ระบบประสาท). ป้องกันการย่อยสลายของ L-dopa ที่รอบนอกทำให้มั่นใจได้ว่า โดปามีน สารตั้งต้นสามารถผ่านไฟล์ เลือด-สมอง อุปสรรคและการผลิตที่จำเป็นมาก โดปามีน ใน สมอง. ในช่องปาก ยาเม็ด for โรคพาร์กินสัน และ โรคขาอยู่ไม่สุขสารออกฤทธิ์ทั้งสองมีอยู่ในอัตราส่วน 4: 1 (L-dopa: benserazide) จำหน่ายภายใต้ชื่อทางการค้า Madopar, Levopar และ Levodopa comp และมีขนาด 100 มก. / 25 มก., 200 มก. / 50 มก. และ 50 มก. / 12.5 มก.
การดำเนินการทางเภสัชวิทยา
Benserazide ร่วมกับ levodopa ช่วยบรรเทาอาการของ การสั่นสะเทือน (อาการสั่น) ความแข็งของกล้ามเนื้อ (ความรุนแรง) และการเคลื่อนไหวที่บกพร่อง (akinesia) ตามแบบฉบับของโรคพาร์คินสันช่วยให้ผู้ได้รับผลกระทบเคลื่อนไหวได้อย่างอิสระมากขึ้นและชะลอการลุกลามของโรค ตั้งแต่ สารสื่อประสาท โดปามีนซึ่งช่วยลดอาการเหล่านี้ได้อย่างมีประสิทธิภาพไม่สามารถข้ามไปได้ อุปสรรคในเลือดสมอง ด้วยตัวเองมันถูกบริหารในรูปแบบของสารตั้งต้น (L-dopa) ในทางกลับกันยานี้ส่วนใหญ่จะถูกทำลายลงในร่างกายโดยเอนไซม์ที่เรียกว่า dopamine decarboxylase ก่อนที่มันจะไปถึงที่ที่จำเป็นเพื่อสร้างโดพามีน (สมอง) เนื่องจากผู้ป่วยจะต้องได้รับยาสูงเกินไป ปริมาณ ของ L-dopa สำหรับสารออกฤทธิ์ใด ๆ ในการเข้าถึงสมองจะได้รับพร้อมกับ benserazide Benserazide hydrochloride ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ย่อยสลาย L-dopa ได้อย่างมีประสิทธิภาพเนื่องจากความคล้ายคลึงกันของโมเลกุลกับ levodopa ทำให้สามารถจับกับเอนไซม์และปิดการใช้งานศูนย์เร่งปฏิกิริยาได้ ดังนั้น L-dopa จึงสามารถข้าม อุปสรรคในเลือดสมอง ไม่มีข้อ จำกัด และเต็มรูปแบบ ปริมาณ. ผลทางเภสัชวิทยาอีกประการหนึ่งของ benserazide คือการป้องกัน โปรแลคติน การหลั่งในสตรีให้นมบุตร ฮอร์โมนนี้มีหน้าที่ในการสร้าง เต้านม.
การใช้ยาและการประยุกต์ใช้
ยาที่ใช้ร่วมกัน levodopa + benserazide ถูกระบุไว้ในระยะยาว การรักษาด้วย ในผู้ป่วยโรคพาร์กินสันและกลุ่มอาการขาอยู่ไม่สุข นอกจากนี้ยังใช้ในผู้ที่มีอาการคล้ายพาร์กินสันแม้ว่าจะต้องไม่เป็นผลข้างเคียงของยาใด ๆ ก็ตาม ผู้ป่วยพาร์กินสันสามารถเคลื่อนไหวได้อย่างน้อยบางส่วนผ่านสารที่ใช้งานอยู่ นอกจากนี้การลุกลามอย่างรวดเร็วของโรคจะถูกยับยั้ง ในกรณีของโรคขาอยู่ไม่สุขซึ่งเห็นได้ชัดว่าเกิดจากการขาดสารโดพามีนในสมองอาการที่เกิดขึ้นตอนกลางคืนบนเตียง (ไม่สามารถควบคุมได้กระตุ้นให้เคลื่อนไหวทันทีทันใด ความเจ็บปวด และ กล้ามเนื้อกระตุก) ได้รับการบรรเทา ผู้ป่วยพบว่าการพักผ่อนในเวลากลางคืน นอกจากนี้ยังใช้ส่วนผสมของ levodopa + benserazide ที่ใช้ร่วมกันในการวินิจฉัย "โรคขาอยู่ไม่สุข": หากข้อร้องเรียนบรรเทาลงอย่างเห็นได้ชัดผู้ที่ได้รับผลกระทบกำลังทุกข์ทรมานจากความผิดปกตินี้จริงๆ เพื่อจุดประสงค์นี้แพทย์มักจะจัดเตรียมในรูปแบบของ ยาเม็ด 100 มก. / 25 มก. ยาผสมสามารถใช้ร่วมกับยาอื่น ๆ ที่ได้รับการอนุมัติ ยาเสพติด สำหรับโรคพาร์กินสัน
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
เมื่อรับประทาน levodopa + benserazide ผลข้างเคียงต่อไปนี้พบบ่อยมากในการบ่งชี้โรคพาร์คินสัน: การสูญเสียการควบคุมมอเตอร์ใน ปาก, ลิ้นและ หัว; การเคลื่อนไหวของร่างกายบกพร่อง การเปลี่ยนสีของปัสสาวะ ความเกลียดชังและ อาเจียนที่สังเกตได้ทั่วไปคือความวิตกกังวล ดีเปรสชัน, กระสับกระส่าย, สับสน, ง่วงนอน, โรคนอนไม่หลับ, สูญเสียความกระหาย, การขับเหงื่อ, การสั่นสะเทือน, ความเมื่อยล้า, อาหารไม่ย่อย, แห้ง ปากและ อาการปวดท้อง. ผู้ป่วยโรคขาอยู่ไม่สุขกำหนดให้ยามักมีอาการนอนไม่หลับ ดีเปรสชัน, โรคท้องร่วง, ความเกลียดชัง และ อาเจียน. เปลี่ยนแปลง ลิ้มรส ความรู้สึก ภาพหลอน, ความวิตกกังวลและ ภาวะหัวใจวาย เป็นเรื่องธรรมดา. ไม่ควรใช้ Levodopa + benserazide หากผู้ป่วยมีความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์ ฟีโอโครโมไซโตมา (เนื้องอกต่อมหมวกไต) รุนแรง hyperthyroidism, โรคจิต, ใจสั่น, มุมแคบ โรคต้อหินรุนแรง ตับ, หัวใจ, ไต, การเผาผลาญและ ไขกระดูก โรคหรืออายุต่ำกว่า 25 ปี นอกจากนี้ยังไม่ควรให้ยาในระหว่าง การตั้งครรภ์. ในการศึกษาในสัตว์ทดลองความเสียหายของตัวอ่อนเกิดขึ้น ยังไม่มีข้อมูลทางการแพทย์สำหรับมนุษย์ สตรีที่ให้นมบุตรควรหยุดให้นมบุตรหากต้องรับประทานยา ผู้ที่มีแผลในทางเดินอาหารก่อนหน้านี้กล้ามเนื้อหัวใจตายหลอดเลือดหัวใจ หัวใจ โรค, ภาวะหัวใจวาย, มุมเปิด โรคต้อหิน, การทำให้กระดูกอ่อนลง, และ โรคเบาหวาน จะได้รับก็ต่อเมื่อมีข้อบ่งชี้ทางการแพทย์เร่งด่วน คุณจะได้รับการตรวจติดตามอย่างสม่ำเสมอโดยแพทย์ในระหว่างการรักษา หากใช้สารออกฤทธิ์ร่วมกับโรคพาร์คินสันและโรคขาอยู่ไม่สุขร่วมด้วย ยาแก้ปวด (หลับใน), ประสาท, เหล็ก การเตรียมการจับกรด ยาเสพติด (ยาลดกรด), ฟีนิโทอิน, ปาปาเวอรีน, ลดความดันโลหิตและสนับสนุนการไหลเวียนโลหิต ยาเสพติดผลของมันจะลดลง การเพิ่มประสิทธิภาพของผลของ levodopa + benserazide เกิดขึ้นเมื่อใช้ยาร่วมกับสารยับยั้ง MAO-B ที่เลือก ตัวอย่างเช่นการปรับไฟล์ อะแมนทาดีน หรือเซลีเจลิน ปริมาณ อาจจำเป็น ควรหยุดยา MAO-A inhibitors 14 วันก่อนรับประทาน levodopa + benserazide มิฉะนั้นผู้ป่วยอาจพบภาวะวิกฤตเพิ่มขึ้น ความดันโลหิต. ยากระเพาะ เมโทโคลพราไมด์ มั่นใจได้เร็วขึ้น การดูดซึม ของสารออกฤทธิ์และผลข้างเคียงอื่น ๆ
