อีโทไฟเบรตเช่นเดียวกับ clofibrate เป็นอนุพันธ์ของกรด clofibric เช่นเดียวกับ ยากลุ่ม statin และนิโคติน กรด. ในบริบทนี้พวกเขาอยู่ในกลุ่มของสารออกฤทธิ์ที่เรียกว่า สารลดไขมัน. อีโทไฟเบรต ส่วนใหญ่จะได้ผลในกรณีที่เพิ่มขึ้น สมาธิ of ไตรกลีเซอไรด์. การลดลงของ คอเลสเตอรอล มีความเด่นชัดน้อยกว่าในกรณีนี้
etofibrate คืออะไร?
อีโทไฟเบรต (ชื่อทางเคมี: 2-hydroxymethylnicotinate) ตามชื่อคือ a ไฟเบรต ที่รวมกันเป็นกลุ่ม ยาเสพติด ส่วนใหญ่ใช้ในการรักษาสิ่งที่เรียกว่า ไขมันในเลือดสูง (สูง เลือด ไขมัน). เส้นใยส่วนใหญ่จะใช้เพื่อลดระดับที่สูง ไตรกลีเซอไรด์, ตรงกันข้ามกับ ยากลุ่ม statinซึ่งส่วนใหญ่จะใช้ในการรักษาระดับสูง คอเลสเตอรอล. อย่างไรก็ตาม etofibrate ก็ลดลงเช่นกัน คอเลสเตอรอล ระดับบ้าง แต่เอฟเฟกต์หลักเปิดอยู่ ไตรกลีเซอไรด์. Etofibrate จึงเป็นหนึ่งในสิ่งที่สำคัญที่สุด ยาเสพติด สำหรับการรักษาการเผาผลาญที่ถูกรบกวนของ เลือด ไขมัน และยังใช้รักษาโรคหัวใจและหลอดเลือด อย่างไรก็ตามด้วยเส้นใยอื่น ๆ etofibrate เป็นเพียงทางเลือกที่สองเท่านั้นเนื่องจาก ยากลุ่ม statin เป็น สารลดไขมัน ตัวเลือกแรก ดังนั้นควรใช้เป็นหลักเมื่อไม่ทนต่อ statin หรือเมื่อไตรกลีเซอไรด์สูงขึ้น Etofibrate เป็นผลึกสีขาวและไม่ละลายน้ำ ผง และให้เป็นแท็บเล็ตหรือแคปซูลทุกวัน หลังจาก การดูดซึมetofibrate จะถูกเปลี่ยนกลับเป็นกรด clofibric และขับออกมาอีกครั้งโดย ไต. ปริมาณ จึงควรปรับใน ภาวะไต.
ผลทางเภสัชวิทยาต่อร่างกายและอวัยวะ
Etofibrate ช่วยลดไฟล์ สมาธิ ของไตรกลีเซอไรด์ อย่างไรก็ตามวิธีการที่ยังไม่ได้รับการอธิบายอย่างเพียงพอ อย่างไรก็ตามมีความเป็นไปได้ว่า etofibrate มีหน้าที่ในการกระตุ้นPPARαซึ่งเป็นตัวรับที่กระตุ้นด้วย peroxisome proliferator นี่คือโปรตีนที่เมื่อเปิดใช้งานจะจับกับ DNA ของเซลล์และมีผลต่อการสร้างบางส่วน โปรตีน เกี่ยวข้องกับการเผาผลาญไขมัน ซึ่งรวมถึงการย่อยสลายที่เพิ่มขึ้น LDL เพิ่มขึ้น 10 ถึง 25 เปอร์เซ็นต์และการเพิ่มขึ้นของ HDL ประมาณ 10 เปอร์เซ็นต์ LDL คือคอเลสเตอรอลที่สะสมอยู่ในผนังของ เลือด เรือทำให้พวกมันกลายเป็นปูนและนำไปสู่หลอดเลือด ในทางตรงกันข้าม, HDL คือคอเลสเตอรอลที่ถูกขนส่งจากรอบนอกไปยัง ตับที่มันถูกทำลายลง นอกจากนี้ etofibrate ยังทำหน้าที่ใน ตับ โดยการลดการปล่อย VLDL ซึ่งเป็นรูปแบบการขนส่งของคอเลสเตอรอล แต่ประกอบด้วยไตรกลีเซอไรด์มากกว่า สิ่งนี้เกิดขึ้นจากการสร้างคอเลสเตอรอลที่บกพร่องใน ตับ. Etofibrate ยังกระตุ้นเอนไซม์ไลโปโปรตีน เอนไซม์ไลเปสซึ่งจำเป็นสำหรับการสลายไตรกลีเซอไรด์ในเลือด นอกจากจะมีผลต่อเลือดแล้ว ไขมันetofibrate ยังทำหน้าที่ในโครงสร้างเป้าหมายอื่น ๆ ซึ่งเรียกว่า pleiotropic สิ่งเหล่านี้รวมถึงการทำงานของผนังหลอดเลือดที่ดีขึ้นฤทธิ์ต้านการอักเสบและลดการสร้างไซโตไคน์ซึ่งทำให้เกิดกระบวนการอักเสบ อย่างไรก็ตาม etofibrate ยังช่วยเพิ่มการเกิด lithogenicity ของ น้ำดีซึ่งหมายความว่าน้ำดีมีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการสร้างคอเลสเตอรอล โรคนิ่ว.
การใช้ยาและการใช้เพื่อการรักษาและการป้องกัน
Etofibrate มีรูปแบบการใช้งานที่กว้างขวาง: ส่วนใหญ่ใช้ในครอบครัวหลัก ภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูงความผิดปกติของการเผาผลาญที่มีมา แต่กำเนิดซึ่งมีไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูง สาเหตุส่วนใหญ่เกิดจากความบกพร่องของเอนไซม์ซึ่งนำไปสู่การสลายไตรกลีเซอไรด์ นอกเหนือจากรูปแบบหลักของ ภาวะไตรกลีเซอไรด์ในเลือดสูงนอกจากนี้ etofibrate ยังใช้สำหรับรูปแบบรองเช่นรูปแบบที่ได้มา สาเหตุ ได้แก่ ไขมันสูง อาหาร, ซึ่งสามารถ นำ ไปยัง ความอ้วนเช่นเดียวกับความผิดปกติของการเผาผลาญเช่น โรคเบาหวาน or ภาวะไต หรือโรคอักเสบของ ไต. ไขมันในเลือดที่เพิ่มขึ้นอาจเกิดจากการรักษา มาตรการเมื่อ ยาเสพติด ใช้เพื่อเพิ่มระดับไขมันในเลือดในพลาสมา ตัวอย่าง ได้แก่ บางส่วน ฮอร์โมน, beta blockers หรือ glucocorticoids. นอกจากนี้ยังใช้ Etofibrate ใน ภาวะ metabolic syndrome (ด้วย:“ syndrome X”) ซึ่งเป็นความผิดปกติของการเผาผลาญที่รุนแรงซึ่งเกี่ยวข้องกับส่วนประกอบหลายอย่าง ความผิดปกตินี้เรียกอีกอย่างว่า“ Deadly Quartet” เนื่องจากเกี่ยวข้องกับองค์ประกอบทั้งสี่ของการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรตที่บกพร่อง ความดันโลหิตรุนแรง ความอ้วนและการเผาผลาญไขมันบกพร่องด้วยระดับไตรกลีเซอไรด์ที่สูงขึ้นและระดับที่ลดลง HDL. Etofibrate รับประทานวันละหลายครั้งและกำหนดในรูปแบบแท็บเล็ตหรือแคปซูล
ความเสี่ยงและผลข้างเคียง
Etofibrate เช่นเดียวกับ fibrates อื่น ๆ มีรายละเอียดผลข้างเคียงมากมาย ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่ไม่เฉพาะเจาะจงเช่น ปฏิกิริยาการแพ้ เพื่อ etofibrate และอื่น ๆ เช่นเดียวกับอาการแพ้อื่น ๆ อาการนี้มีลักษณะบวมหายใจถี่และการก่อตัวของเสียงหวีด นอกจากนี้ etofibrate อาจทำให้เกิด ไข้, หนาวที่ ไข้หวัดใหญ่- เหมือนความรู้สึกเช่นเดียวกับความอ่อนแอ อาการปวดข้อ, ปวดหัว, กระเพาะอาหาร ความเจ็บปวด, อาการบวมที่ขาและข้อเท้า, เวียนศีรษะและง่วงนอน. นอกจากนี้อาจเกิดอาการของระบบทางเดินอาหาร ซึ่งรวมถึงอาการทั่วไปเช่น ความเกลียดชัง, อาเจียน, โรคท้องร่วงและการเพิ่มน้ำหนักที่เป็นไปได้ โดยทั่วไปสำหรับ การรักษาด้วย ด้วย etofibrate แต่ไม่ค่อยเกิดขึ้นคือ rhabdomyolysis (การสลายตัวของกล้ามเนื้อ) ซึ่งเป็นลักษณะของกล้ามเนื้อ ตะคิว, ความเจ็บปวด และความอ่อนแอ Statins ยังก่อให้เกิด rhabdomyolysis ดังนั้นควรพิจารณาร่วมกับ etofibrate ด้วยความระมัดระวัง นอกจากนี้ etofibrate ยังเพิ่ม lithogenicity ของ น้ำดีซึ่งเป็นสาเหตุที่มีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นในการพัฒนา โรคนิ่ว. ไม่ควรรับประทาน Etofibrate ต่อหน้าตับถุงน้ำดีหรือ ไต โรค. นอกจากนี้ยังมีข้อห้าม การตั้งครรภ์ และการให้นมบุตร
