โดรนดาโรน

ผลิตภัณฑ์

Dronedarone มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบของฟิล์มเคลือบ ยาเม็ด (Multaq) ได้รับการอนุมัติในปี 2009 เป็นครั้งแรกในสหรัฐอเมริกาจากนั้นในแคนาดาในหลายประเทศและในเดือนพฤศจิกายนทั่วทั้งสหภาพยุโรป

โครงสร้างและคุณสมบัติ

Dronedarone (ค₃₁H₄₄N₂O₅ส_r = 556.76 g / mol) เป็นอนุพันธ์ของเบนโซฟูแรนและแอนะล็อกของยาลดการเต้นของหัวใจ อะไมโอดาโรน (Cordarone, generics) ซึ่งได้มาจาก coumarin khellin Dronedarone ได้รับการพัฒนาเป็นตัวตายตัวแทน อะไมโอดาโรนซึ่งมีประสิทธิภาพดี แต่อาจทำให้เกิดได้มากมาย ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ ส่งผลกระทบต่อ ผิว, ปอด, ไทรอยด์ (hyperthyroidism), ตา, ตับและ ระบบประสาทท่ามกลางคนอื่น ๆ amiodarone เป็น lipophilic มีสูง ปริมาณ of การกระจายและสะสมอยู่ในเนื้อเยื่อส่งผลให้มีครึ่งชีวิตยาวนานมากถึง 20 ถึง 100 วัน Dronedarone เป็น lipophilic น้อยกว่าเนื่องจากกลุ่ม methylsulfonamide กระจายตัวได้ไม่ดีและมีครึ่งชีวิตสั้นกว่ามากประมาณ 25-30 ชั่วโมง มันไม่มี ไอโอดีน ในโมเลกุลซึ่งคิดว่ามีส่วนรับผิดชอบต่อความผิดปกติของต่อมไทรอยด์

ผลกระทบ

Dronedarone (ATC C01BD07) เป็น antiarrhythmic จะช่วยลดการเกิดซ้ำของ ภาวะหัวใจเต้น หรือกระพือปีกทำให้เป็นปกติและรักษาจังหวะไซนัสลดและคงตัว หัวใจ อัตราและส่งผลให้อัตราการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลสำหรับโรคหัวใจและหลอดเลือดลดลง ประสิทธิภาพและความเหนือกว่าของ ได้รับยาหลอก ได้แสดงให้เห็นในการทดลองทางคลินิกขนาดใหญ่ เช่นเดียวกับ amiodarone ไม่สามารถจำแนกตามการจำแนกประเภท Vaugham-Williams แบบคลาสสิกสำหรับ antiarrhythmic ยาเสพติด เนื่องจากมีคุณสมบัติจากทั้งสี่คลาส เป็นตัวบล็อกหลายช่องและโจมตีช่องไอออนที่แตกต่างกันโดยมีผลกระทบต่อ โพแทสเซียม, โซเดียมและ แคลเซียม ปัจจุบัน. มันยืด ศักยภาพในการดำเนินการ และเป็น antiadrenergic

ตัวชี้วัด

ในฐานะตัวแทนสายที่ 2 เพื่อรักษาจังหวะไซนัสหลังจากการทำ cardioversion ประสบความสำเร็จในผู้ป่วยที่มีความมั่นคงทางคลินิกและไม่มีอาการ ภาวะหัวใจเต้น และเพื่อกระตุ้นให้ลดอัตราการเข้ารับการรักษาในโรงพยาบาลสำหรับโรคหัวใจและหลอดเลือดในประชากรผู้ป่วยรายนี้ ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ เป็นเรื่องปกติมากที่สุด จังหวะการเต้นของหัวใจ และส่งผลกระทบมากถึง 1% ของประชากร มันเกิดขึ้นเมื่อ atria ของ หัวใจ หดตัวผิดปกติและรวดเร็วและอาจนำไปสู่อาการเฉียบพลันและภาวะแทรกซ้อนรุนแรงเช่น หัวใจล้มเหลว, ละโบม และความตาย ในปี 2011 และ 2012 ตามลำดับข้อบ่งชี้ดังกล่าวถูก จำกัด ขึ้นอยู่กับผลการศึกษาใหม่ งานวิจัยชิ้นหนึ่งศึกษาการใช้ในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจห้องบนแบบถาวรและอื่น ๆ ปัจจัยเสี่ยง. ต้องหยุดชะงักเนื่องจากเหตุการณ์รุนแรงเกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดในกลุ่ม dronedarone ตั้งแต่นั้นมาไม่อนุญาตให้ใช้ dronedarone ใน AF ถาวร

ปริมาณ

ปริมาณผู้ใหญ่ปกติคือ 400 มก. พร้อมอาหารเช้าและมื้อเย็น แนะนำให้ทานพร้อมอาหารเพราะอาจเพิ่มขึ้น การดูดซึม. ไม่ควรบริโภคน้ำเกรพฟรุตในระหว่างการรักษาเนื่องจากน้ำเกรพฟรุตยับยั้ง CYP3A4 ซึ่งอาจเพิ่มความเข้มข้นของ dronedarone และเพิ่มขึ้น ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์.

ห้าม

อ้างถึง SmPC สำหรับข้อควรระวังทั้งหมด การใช้สารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งร่วมกัน (เช่น คีโตโคนาโซล, อิทราโคนาโซล, โวริโคนาโซล, เทลิโธรมัยซิน, คลาริโธรมัยซิน, ซิโคลสปอริน, ริโทนาเวียร์) and ยาเสพติด ที่สามารถทำให้เกิด torsades de pointes เช่น phenothiazines ซิซาไพรด์, เบพริดิล, ไตรไซคลิก antidepressants, เทอร์เฟนาดีนบาง แมคโครไลด์และคลาส I และคลาส III บางรุ่น ยาต้านการเต้นผิดจังหวะไม่ได้ระบุไว้

ปฏิสัมพันธ์

Dronedarone ดูดซึมได้ดี แต่มีสูง การเผาผลาญครั้งแรก จึงเป็นเพียงความลึกซึ้ง การดูดซึม ประมาณ 15% มันถูกเผาผลาญโดย CYP3A4 และกำจัดออกทางอุจจาระ ตัวมันเองเป็นตัวยับยั้ง CYP3A4 ในระดับปานกลางซึ่งเป็นตัวยับยั้งที่อ่อนแอของ CYP2D6 และตัวยับยั้งที่แข็งแกร่งของ พีไกลโคโปรตีน และส่งผลให้มีศักยภาพในการโต้ตอบสูง ยาเสพติดที่สอดคล้องกัน ปฏิสัมพันธ์ จะต้องนำมาพิจารณา ไม่ควรรับประทานร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 ที่เข้มข้นเนื่องจากอาจเพิ่มความเข้มข้นของพลาสมาและมีฤทธิ์ทำให้เกิดผลข้างเคียงและอาการไม่พึงประสงค์ สารกระตุ้น CYP อาจลดประสิทธิภาพยาเสพติด ที่ทำให้ Torsades de Pointes ถูกห้ามใช้เนื่องจากมีความเสี่ยง จังหวะการเต้นของหัวใจ. รายละเอียดทั้งหมดของ ปฏิสัมพันธ์ สามารถดูได้จากเอกสารข้อมูลยา

อาการไม่พึงประสงค์

สังเกตได้บ่อยที่สุด ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ รวมชีพจรช้า (หัวใจเต้นช้า), ลิ้มรส รบกวน โรคท้องร่วง, อาเจียน, ความเกลียดชังต่ำกว่า อาการปวดท้อง, อาหารไม่ย่อย, ผื่น, อาการคัน, ความเมื่อยล้าและความอ่อนแอ ผื่นแดง กลากและอาจเกิดจากโครงสร้างคูมารินหรือซัลโฟนาไมด์ทำให้โฟโตเดอมาโทซิสเกิดขึ้นเป็นครั้งคราว นาน ๆ ครั้ง, ลิ้มรส การรับรู้อาจขาดหายไปอย่างสมบูรณ์ มันอาจเพิ่มพลาสม่า ครีเอตินีน ระดับ Dronedarone อาจยืดช่วง QT อย่างไรก็ตามดูเหมือนว่าจะเป็นเพียงการเต้นผิดจังหวะเล็กน้อยไม่เพิ่มอัตราการตายและไม่ก่อให้เกิดการบิดตัวในการศึกษาที่ดำเนินการ นี่เป็นประเด็นสำคัญเนื่องจากในอดีตมีการแสดงยาลดการเต้นของหัวใจบางชนิดเพื่อเพิ่มอัตราการเสียชีวิตแทนที่จะลดลง อย่างไรก็ตามในการศึกษา Andromeda พบว่าเมื่อให้ยากับผู้ป่วยที่มีอาการรุนแรง หัวใจ ความล้มเหลวการเสียชีวิตเพิ่มขึ้น (ข้อห้าม) นอกจากนี้ยังมีความเสี่ยงที่ dronedarone อาจทำให้เกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหากใช้อย่างไม่เหมาะสม ดังนั้นควรให้ความสนใจกับข้อห้ามข้อควรระวังและยา - ยา ปฏิสัมพันธ์ เป็นสิ่งสำคัญ เมื่อวันที่ 21 มกราคม 2011 EMA ได้ให้ความสนใจกับข้อเท็จจริงที่ว่ากรณีที่หายากมาก ตับ การบาดเจ็บเกิดขึ้นในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วย dronedarone ไม่สามารถตัดความเกี่ยวข้องกับการรักษาออกไปได้ จึงมีรับสั่งว่า ตับ การทดสอบฟังก์ชันจะดำเนินการเป็นมาตรการป้องกันโดยมีผลทันที