ผลิตภัณฑ์
amlodipine มีจำหน่ายทั่วไปในรูปแบบแท็บเล็ต (นอร์วาส, ทั่วไป). ได้รับการรับรองในหลายประเทศตั้งแต่ปี พ.ศ. 1990 amlodipine ถูกรวมเข้าด้วยกันกับตัวแทนต่อไปนี้: อลิสกีเรน, อะทอร์วาสแตติน, perindopril, Telmisartan, วัลซาร์แทน, โอลเมซาร์ตัน, ไฮโดรคลอโรไทอาไซด์และ อินดาปาไมด์.
โครงสร้างและคุณสมบัติ
amlodipine (C20H25CLN2O5, Mr = 408.9 g / mol) มีศูนย์ไครัลและเป็นเพื่อนร่วมเผ่าพันธุ์ มีอยู่ในต้นฉบับ นอร์วาส ในรูปของเกลือ amlodipine besylate สีขาว ผง ที่ละลายได้ในปริมาณเล็กน้อย น้ำ. ข้างคือ ยาดม ของกรดเบนเซนิซัลโฟนิก ในยาชื่อสามัญมีอยู่ไม่ว่าจะเป็นแอมโลดิพีนที่อยู่ในรูปแบบดั้งเดิมหรือเป็นแอมโลดิพีนเมซิเลต (เกลือของกรดเมทานิซัลโฟนิก) ยาเสพติด ที่มี amlodipine maleate ไม่มีวางจำหน่ายทั่วไปในหลายประเทศอีกต่อไป พวกเขามีความขัดแย้งเนื่องจากปัญหาเสถียรภาพที่อาจเกิดขึ้น เมื่อมีการเปิดตัวยาชื่อสามัญมีการถกเถียงกันอย่างดุเดือดว่าแตกต่างกันหรือไม่ ยาดม สามารถใช้แทนกันได้ แม้ว่าหน่วยงานกำกับดูแลจะถือว่าพวกเขาเป็นเช่นนั้น แต่ผู้ผลิตได้โต้แย้งข้อโต้แย้งหลายประการ (เช่น Meredith, 2009)
ผลกระทบ
Amlodipine (ATC C08CA01) มีคุณสมบัติลดความดันโลหิต vasorelaxant และ antiischemic ลดความต้านทานอุปกรณ์ต่อพ่วงทั้งหมด (afterload) ยกเลิกการโหลด หัวใจและปรับปรุง ออกซิเจน จัดส่งไปยัง กล้ามเนื้อหัวใจ. ผลกระทบเกิดจากการยับยั้งของ แคลเซียม การไหลเข้าผ่านช่องแคลเซียมชนิด L เข้าสู่เซลล์กล้ามเนื้อหัวใจและเซลล์กล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด
ตัวชี้วัด
Amlodipine ถูกระบุว่าเป็น monopreparation สำหรับการรักษาหลอดเลือดแดง ความดันเลือดสูง และสำหรับการป้องกันการจับกุมในภาวะคงตัวและใน vasospastic โรคหลอดเลือดหัวใจตีบ.
ปริมาณ
ตามฉลากยา. ตามปกติ ปริมาณ ในผู้ใหญ่คือ 5 มก. ถึงสูงสุด 10 มก. ผลกระทบ จะเพิ่มขึ้นในปริมาณที่สูงขึ้น ปริมาณ ถ่ายโดยไม่คำนึงถึงมื้ออาหาร เนื่องจากครึ่งชีวิตที่ยาวนาน 35 ถึง 50 ชั่วโมงวันละครั้ง การบริหาร เพียงพอแล้ว
ห้าม
Amlodipine มีข้อห้ามในการแพ้ ฉลากภาษาเยอรมันยังแสดงรายการความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง ช็อก, หลอดเลือดตีบ, ไม่เสถียร โรคหลอดเลือดหัวใจตีบกล้ามเนื้อหัวใจตายเฉียบพลันและความบกพร่องของตับอย่างรุนแรงเป็นข้อห้าม ดูข้อควรระวังทั้งหมดได้ในฉลากยา
ปฏิสัมพันธ์
สารลดความดันโลหิตอื่น ๆ อาจทำให้การลดลงของ เลือด ความดัน. สิ่งนี้อาจเป็นที่พึงปรารถนาในบริบทของการบำบัดแบบผสมผสาน ยาเสพติด ปฏิสัมพันธ์ กับ ธีโอฟิลลีน และ เออร์โกทามีน ไม่สามารถตัดออกได้ น้ำเกรพฟรุตอาจเพิ่มพลาสมาเล็กน้อย สมาธิ และ AUC ของ amlodipine การบริโภคในปริมาณเล็กน้อยจะทำให้เกิดภาวะแทรกซ้อนน้อย อย่างไรก็ตามการบริโภคมากกว่าหนึ่งลิตรต่อวันเป็นสิ่งที่ไม่ควรทำ Amlodipine ถูกเปลี่ยนรูปทางชีวภาพอย่างกว้างขวางเป็นสารที่ไม่ใช้งานใน ตับ และมีความสูง การเผาผลาญครั้งแรก. เภสัชตำรับของสวิสไม่มีคำแถลงใด ๆ เกี่ยวกับ เอนไซม์ เกี่ยวข้อง อ้างอิงจาก Flockhart, Katoh et al. (2000) และ SmPC ของเยอรมัน CYP3A4 มีส่วนเกี่ยวข้อง ตามข้อมูลของผู้เชี่ยวชาญของเยอรมันและสหรัฐอเมริกาพบว่าสารยับยั้ง CYP3A4 ที่แข็งแกร่งเช่นอะโซล ยาต้านเชื้อรา สามารถนำไปสู่การเพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญของความเข้มข้นในพลาสมา ตัวเหนี่ยวนำ CYP สามารถลดระดับได้
ผลกระทบ
ผลเสียที่พบบ่อยคืออาการบวมน้ำ (น้ำ การเก็บรักษา) เนื่องจากการขยายหลอดเลือดและการลดลงของ เลือด ความดันเวียนศีรษะ ปวดหัว, การเต้นของหัวใจที่ชัดเจน, ง่วงนอน, ความเมื่อยล้าและรอยแดงบนใบหน้าเป็นเรื่องปกติ บางครั้ง เลือด ความดันลดลงต่ำเกินไป ต่ำกว่า อาการปวดท้อง และ ความเกลียดชัง เป็นผลข้างเคียงอื่น ๆ อีกสองอย่าง อาจเกิดผลข้างเคียงอื่น ๆ อีกมากมายรวมถึงการงอกของเหงือกที่หายาก ไม่ค่อยมีเหตุการณ์เกี่ยวกับหัวใจและหลอดเลือดที่รุนแรงและ ตับ มีรายงานการอักเสบ อย่างไรก็ตามขอบเขตของกรณีเหล่านี้เกี่ยวข้องกับการใช้ amlodipine ไม่เป็นที่ทราบแน่ชัด
